公开(公告)号：US08481758B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12500669

申请日：2009-07-10

申请人： Martin Albert ,  Andreas Berger ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Hubert Sturm

发明人： Martin Albert ,  Andreas Berger ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

摘要： The present invention relates to an improved process for the production of prostaglandins and prostaglandin analogs. In particular, this invention relates to the production of prostaglandins of the PGF2α-series, including latanoprost, travoprost, and bimatoprost, which are active pharmaceutical ingredients used for the reduction of elevated intra-ocular pressure in patients with glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及前列腺素和前列腺素类似物的生产改进方法。 特别地，本发明涉及PGF2α系列前列腺素的生产，包括拉坦前列素，曲伏前列素和比马前列素，它们是用于降低青光眼和高眼压患者眼内压升高的活性药物成分。

公开(公告)号：US08648189B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13577441

申请日：2011-02-10

申请人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

发明人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

IPC分类号： C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物在制备具有式（V）的化合物中的用途。 还描述了使用具有式（II）的化合物制备具有式（V）的化合物的方法。 单独的反应步骤以及中间体也被要求保护。

公开(公告)号：US20130184457A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13577441

申请日：2011-02-10

申请人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

发明人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物在制备具有式（V）的化合物中的用途。 还描述了使用具有式（II）的化合物制备具有式（V）的化合物的方法。 单独的反应步骤以及中间体也被要求保护。

公开(公告)号：US09040539B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13697806

申请日：2011-05-18

申请人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

发明人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  C07D295/155 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).

摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 的式（IIa）0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序获得含有式（IV）和/或式 （V）。

公开(公告)号：US08772544B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US12999112

申请日：2009-06-10

申请人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

发明人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07C233/05

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to a process for the purification of crude bimatoprost to obtain pure bimatoprost comprising a chromatography, preferably a chromatography using an achiral stationary phase and an eluent comprising an alcohol and an apolar solvent; and crystallization of the product obtained the chromatography to obtain pure bimatoprost.

摘要翻译： 本发明涉及纯化比马前列素以获得纯比马前列素的方法，其包括色谱法，优选使用非手性固定相的色谱法和包含醇和非极性溶剂的洗脱液; 并使产物结晶得到纯化比马前列素。

公开(公告)号：US20110178340A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12999112

申请日：2009-06-10

申请人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

发明人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07C405/00

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to a process for the purification of crude bimatoprost to obtain pure bimatoprost comprising a chromatography, preferably a chromatography using an achiral stationary phase and an eluent comprising an alcohol and an apolar solvent; and crystallisation of the product obtained the chromatography to obtain pure bimatoprost.

摘要翻译： 本发明涉及纯化比马前列素以获得纯比马前列素的方法，其包括色谱法，优选使用非手性固定相的色谱法和包含醇和非极性溶剂的洗脱液; 并将得到的产物进行结晶，得到纯比马前列素。

公开(公告)号：US20130210833A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13697806

申请日：2011-05-18

申请人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

发明人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

IPC分类号： C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).

摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 式（IIa）的化合物0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序得到含有式（Ⅳ）和/或式 （V）。

公开(公告)号：US08546112B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12993132

申请日：2009-05-19

申请人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

发明人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

IPC分类号： C12P13/04

CPC分类号： C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。

公开(公告)号：US20130203993A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13697800

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

发明人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

IPC分类号： C07C241/04 ,  C07D405/14 ,  C07C251/76 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。

公开(公告)号：US09199919B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13697800

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

发明人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

IPC分类号： C07D403/00 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/18 ,  C07C249/16

CPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。