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    Mutilin-Derivative Substituted at Position 12
    1.
    发明申请
    Mutilin-Derivative Substituted at Position 12 审中-公开
    在第12位取代的Mutilin衍生物

    公开(公告)号：US20080221330A1

    公开(公告)日：2008-09-11

    申请号：US11794312

    申请日：2005-12-21

    申请人： Masanori Takadoi ,  Yasumichi Fukuda ,  Taro Sato ,  Osamu Nagae ,  Ryuta Kishi ,  Hideyuki Fukuda

    发明人： Masanori Takadoi ,  Yasumichi Fukuda ,  Taro Sato ,  Osamu Nagae ,  Ryuta Kishi ,  Hideyuki Fukuda

    IPC分类号： C07D453/00

    CPC分类号： C07C317/24 ,  C07C49/487 ,  C07C49/517 ,  C07C49/753 ,  C07C69/003 ,  C07C69/675 ,  C07C235/82 ,  C07C251/42 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/82 ,  C07D487/08

    摘要： A position 12-substituted mutilin derivative, a novel mutilin analogue, is provided that exhibits strong antimicrobial activity against abroad spectrum of Gram-positive or Gram-negative bacteria, including various drug-resistant bacteria, as well as intermediates for the production of such mutilin derivatives.Specifically, a mutilin derivative or an acid-addition salt thereof is provided that is represented by the following chemical formula (1): (wherein R1 is a hydrogen atom, a formyl group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, an aralkyl group whose aromatic ring may be optionally substituted, a heteroaralkyl group whose aromatic ring may be optionally substituted or a lower alkyloxycarbonyl group; and R2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group whose aromatic ring may be optionally substituted) (R1 is neither an ethyl group nor a vinyl group).

    摘要翻译： 提供了一种位置12-取代的mutilin衍生物，一种新的mutilin类似物，其显示出对革兰氏阳性或革兰氏阴性细菌（包括各种耐药性细菌）的国外光谱的强抗微生物活性，以及​​用于生产这种mutilin的中间体 衍生品 具体而言，提供由以下化学式（1）表示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐：（其中R 1是氢原子，甲酰基，取代或未取代的 芳基可以任选被取代的芳烷基，芳香环可以被任选取代的杂芳烷基或低级烷氧基羰基; R 2是氢原子，低级烷基 或其芳环可以任选被取代的芳烷基）（R 1 O 2既不是乙基也不是乙烯基）。

    Imidazolidinone derivatives, their acid adducts and therapeutic drugs for senile dementia
    8.
    发明授权
    Imidazolidinone derivatives, their acid adducts and therapeutic drugs for senile dementia 失效
    咪唑啉酮衍生物，它们的酸加成物和用于老年痴呆的治疗药物

    公开(公告)号：US5789425A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US612829

    申请日：1996-03-15

    申请人： Yasuo Takano ,  Masanori Takadoi ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Atsuhiro Yamanishi

    发明人： Yasuo Takano ,  Masanori Takadoi ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Atsuhiro Yamanishi

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

    摘要： Imidazolidinone derivatives represented by a following general formula (1) or pharmacologically permissible acid addition salts with cholinergic activity (muscarine M.sub.1 activity) provide compounds useful for the therapy of senile dementia. ##STR1## (wherein R denotes a lower alkyl group which may be substituted by halogen, or the like, R.sup.1 and R.sup.2 denote identically or differently hydrogen atoms or lower alkyl groups, R.sup.3 denotes a formula ##STR2## (wherein R.sup.4 denotes a lower alkyl group which may be substituted by halogen, or the like, q denotes 0 to 3, and R.sup.5 denotes a hydrogen atom or the like), m and n denote 0 to 3, p denotes 1 to 3, and X denotes an oxygen atom or sulfur atom).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01506 Sec。 371日期：1996年3月15日 102（e）1996年3月15日PCT 1994年9月12日PCT PCT。 公开号WO95 / 07906 日期：1995年3月23日由以下通式（1）表示的咪唑烷酮衍生物或具有胆碱能活性的药理学允许的酸加成盐（毒蕈碱M1活性）提供可用于治疗老年痴呆的化合物。 （1）（其中R表示可被卤素取代的低级烷基等，R 1和R 2表示相同或不同的氢原子或低级烷基，R 3表示下式：其中R 4表示 可以被卤素取代的低级烷基等，q表示0〜3，R5表示氢原子等），m表示0〜3，p表示1〜3，X表示 氧原子或硫原子）。