公开(公告)号：US06313307B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09518788

申请日：2000-03-03

申请人： Michael Dalton Ennis ,  Robert Louis Hoffman ,  Douglas K. Hutchinson ,  David John Anderson ,  Toni-Jo Poel ,  Richard Charles Thomas

发明人： Michael Dalton Ennis ,  Robert Louis Hoffman ,  Douglas K. Hutchinson ,  David John Anderson ,  Toni-Jo Poel ,  Richard Charles Thomas

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A process for preparing a compound of the formula I: or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is —NR1—, —S(O)g—, or —O—; R1 is —H, C1-6 alkyl optionally substituted with one or more —OH, —CN, or halo, or R1 is —(CH2)h-aryl, —COR1-1, —COOR1-2, —CO—(CH2)h—COR1-1, C1-6 alkyl sulfonyl, —SO2—(CH2)h-aryl, or —(CO)i-Het; R2 is —H, C1-6 alkyl, —(CH2)h-aryl, or halo; R3 and R4 are the same or different and are —H or halo; R6 is —H, C1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C3-12 cycloalkyl, C1-6 alkoxy. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中X为-NR 1 - ， - S（O）g - 或-O-; R 1是-H，任选地被一个或多个-OH，-CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1，-COOR 1-2，-CO-（CH 2 ）h-COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是-H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4相同或不同，为-H或卤素; R6是-H，任选地被一个或多个卤素，C 2-3-12环烷基，C 1-6烷氧基取代的C 1-12烷基。 这些化合物是有用的抗微生物剂。

公开(公告)号：US6051716A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US247346

申请日：1999-02-10

申请人： Douglas K. Hutchinson ,  Toni-Jo Poel ,  Richard Charles Thomas

发明人： Douglas K. Hutchinson ,  Toni-Jo Poel ,  Richard Charles Thomas

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A process for preparing a compound of the formula I: ##STR1## or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is --NR,--, --S(O).sub.g --, or --O--; R.sub.1 is --H, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted with one or more --OH, --CN, or halo, or R.sub.1 is --(CH.sub.2).sub.h -aryl, --COR.sub.1-1, 13 COOR.sub.1-2, --CO--(CH.sub.2).sub.h --COR.sub.1-1, C.sub.1-6 alkyl sulfonyl, --SO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.h -aryl, or --(CO).sub.i -Het; R.sub.2 is --H, C.sub.1-6 alkyl, --(CH.sub.2).sub.h -aryl, or halo; R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and are --H or halo; R.sub.5 is --H, C.sub.1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C.sub.3-12 cycloalkyl, C.sub.1-6 alkoxy. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中X是-NR - ， - S（O）g - 或-O-; R1是-H，任选地被一个或多个-OH，-CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1,13 COOR 1-2，-CO-（CH 2 ）h-COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是-H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4相同或不同，为-H或卤素; R5是-H，任选被一个或多个卤素取代的C 1-12烷基，C 3-12环烷基，C 1-6烷氧基。 这些化合物是有用的抗微生物剂。

公开(公告)号：US07141588B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10646440

申请日：2003-08-22

申请人： Richard Charles Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Robert Barbachyn ,  Mikhail Fedor Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Prasad Venkata Nagendra Josyula

发明人： Richard Charles Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Robert Barbachyn ,  Mikhail Fedor Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Prasad Venkata Nagendra Josyula

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides antibacterial agents having the formulae I, II, and III described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有本文所述的式I，II和III的抗菌剂。

公开(公告)号：US06919329B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10373286

申请日：2003-02-24

申请人： Richard Charles Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Robert Barbachyn ,  Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh

发明人： Richard Charles Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Robert Barbachyn ,  Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh

IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/04 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/58 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides antibacterial agents having the formulae I, II, and III described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有本文所述的式I，II和III的抗菌剂。

公开(公告)号：US20070015801A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11524754

申请日：2006-09-21

申请人： Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Nagendra Josyula

发明人： Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Nagendra Josyula

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides antibacterial agents having the formulae I, II, and III described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有本文所述的式I，II和III的抗菌剂。

公开(公告)号：US6166056A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US138205

申请日：1998-08-24

申请人： Richard C. Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael D. Ennis ,  David J. Anderson ,  Robert L. Hoffman

发明人： Richard C. Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael D. Ennis ,  David J. Anderson ,  Robert L. Hoffman

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/395 ,  C07D263/16

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A compound of Formula (I): ##STR1## or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is NR.sub.1 ; R.sub.1 is H, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted with one or more OH, CN, or halo, or R.sub.1 is --(CH.sub.2).sub.h -aryl, --COR.sub.1-1, --COOR.sub.1-2, --CO--(CH.sub.2).sub.h --COR.sub.1-1, C.sub.1-6 alkyl sulfonyl, --SO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.h -aryl, or --(CO).sub.i --Het; R.sub.2 is H, C.sub.1-6 alkyl, --(CH.sub.2).sub.h -aryl, or halo; R.sub.3 and R.sub.4 are independently H or halo; R.sub.5 is H, C.sub.1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C.sub.3-12 cycloalkyl, C.sub.1-6 alkoxy; m and n taken together are 1 or 2. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是NR 1; R 1是H，任选地被一个或多个OH，CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1，-COOR 1-2，-CO-（CH 2） COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4独立地为H或卤素; R5是H，任选被一个或多个卤素，C 2-3-12环烷基，C 1-6烷氧基取代的C 1-12烷基; m和n一起为1或2.化合物是有用的抗微生物剂。

公开(公告)号：US07012088B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10762838

申请日：2004-01-22

申请人： Toni-Jo Poel

发明人： Toni-Jo Poel

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D263/28

CPC分类号： C07D209/32 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides antibacterial agents of formula I described herein and intermediates for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式I的抗菌剂及其制备的中间体。

公开(公告)号：US20120058989A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13082269

申请日：2011-04-07

申请人： Allan S. Wagman ,  Heinz E. Moser ,  Glenn A. McEnroe ,  James B. Aggen ,  Martin S. Linsell ,  Adam A. Goldblum ,  John H. Griffin ,  Lloyd J. Simons ,  Thomas R. Belliotti ,  Christina R. Harris ,  Toni-Jo Poel ,  Michael J. Melnick ,  Ricky D. Gaston

发明人： Allan S. Wagman ,  Heinz E. Moser ,  Glenn A. McEnroe ,  James B. Aggen ,  Martin S. Linsell ,  Adam A. Goldblum ,  John H. Griffin ,  Lloyd J. Simons ,  Thomas R. Belliotti ,  Christina R. Harris ,  Toni-Jo Poel ,  Michael J. Melnick ,  Ricky D. Gaston

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, D, E, G, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗菌活性的化合物。 该化合物具有以下结构（I）：包括其立体异构体，药学上可接受的盐和前药，其中A，B，D，E，G，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06537986B2

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09822072

申请日：2001-03-30

申请人： Jackson B. Hester, Jr. ,  Eldon George Nidy ,  Salvatore Charles Perricone ,  Toni-Jo Poel

发明人： Jackson B. Hester, Jr. ,  Eldon George Nidy ,  Salvatore Charles Perricone ,  Toni-Jo Poel

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D307/33 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula 1 or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein A, G and R1 are as defined in the claims which are antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A，G和R 1如权利要求中所定义，其为抗菌剂。

公开(公告)号：US5968962A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US696313

申请日：1996-08-13

申请人： Richard C. Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael R. Barbachyn

发明人： Richard C. Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael R. Barbachyn

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is NR.sub.1, S(O).sub.g, or O; R.sub.1 is H, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted with one or more OH, CN, or halo, or R.sub.1 is --(CH.sub.2).sub.h -- aryl, --COR.sub.1--1, --COOR.sub.1-2, --CO--(CH.sub.2).sub.h --COR.sub.1--1, C.sub.1-6 alkyl sulfonyl, --SO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.h --aryl, or --(CO).sub.i --Het; R.sub.2 is H, C.sub.1-6 alkyl, --(CH.sub.2).sub.h --aryl, or halo; R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and are H or halo; R.sub.5 is H, C.sub.1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C.sub.3-12 cycloalkyl, C.sub.1-6 alkoxy. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X为NR 1，S（O）g或O; R 1是H，任选被一个或多个OH，CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1，-COOR 1-2，-CO-（CH 2） COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4相同或不同，为H或卤素; R5是H，任选地被一个或多个卤素，C 2-3-12环烷基，C 1-6烷氧基取代的C 1-12烷基。 这些化合物是有用的抗微生物剂。