公开(公告)号：US09546173B2

公开(公告)日：2017-01-17

申请号：US14428546

申请日：2013-09-17

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Mika Lindvall ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Vivek Rauniyar ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Huw Rowland Tanner

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Mika Lindvall ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Vivek Rauniyar ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Huw Rowland Tanner

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D487/04 ,  C07D207/36 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; as further described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and combinations comprising these compounds combined with or used with a therapeutic co-agent, as well as therapeutic uses of these compounds and compositions. These are useful in the treatment of diseases such as cancer that are associated with activation of ERK1 and/or ERK2, and especially for MAPK pathway dependent cancers showing resistance to Raf and/or MEK inhibitory cancer therapeutics.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐; 如本文进一步描述的。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含与治疗性助剂组合或与其一起使用的这些化合物的组合，以及这些化合物和组合物的治疗用途。 这些可用于治疗与ERK1和/或ERK2的激活相关的疾病，特别是对显示出对Raf和/或MEK抑制性癌症治疗剂的抗性的MAPK通路依赖性癌症的疾病的治疗

公开(公告)号：US20150274733A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14428546

申请日：2013-09-17

申请人： Michael Patrick DILLON ,  Mika LINDVALL ,  Daniel POON ,  Savithri RAMURTHY ,  Vivek RAUNIYAR ,  Cynthia SHAFER ,  Sharadha SUBRAMANIAN ,  Huw TANNER

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Mika Lindvall ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Vivek Rauniyar ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Huw Rowland Tanner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/527 ,  A61K31/519 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; as further described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and combinations comprising these compounds combined with or used with a therapeutic co-agent, as well as therapeutic uses of these compounds and compositions. These are useful in the treatment of diseases such as cancer that are associated with activation of ERK1 and/or ERK2, and especially for MAPK pathway dependent cancers showing resistance to Raf and/or MEK inhibitory cancer therapeutics

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐; 如本文进一步描述的。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含与治疗性助剂组合或与其一起使用的这些化合物的组合，以及这些化合物和组合物的治疗用途。 这些可用于治疗与ERK1和/或ERK2的激活相关的疾病，特别是对显示出对Raf和/或MEK抑制性癌症治疗剂的抗性的MAPK通路依赖性癌症的疾病的治疗

公开(公告)号：US09242996B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14527328

申请日：2014-10-29

申请人： Jeffrey T. Bagdanoff ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Zilin Huang ,  Qun Jiang ,  Jeff Xianming Jin ,  Xiang Kou ,  Patrick Lee ,  Mika Lindvall ,  Zhongcheng Min ,  Yue Pan ,  Sabina Pecchi ,  Keith Bruce Pfister ,  Daniel Poon ,  Vivek Rauniyar ,  Xiaojing Michael Wang ,  Qiong Zhang ,  Jianguang Zhou ,  Shejin Zhu

发明人： Jeffrey T. Bagdanoff ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Zilin Huang ,  Qun Jiang ,  Jeff Xianming Jin ,  Xiang Kou ,  Patrick Lee ,  Mika Lindvall ,  Zhongcheng Min ,  Yue Pan ,  Sabina Pecchi ,  Keith Bruce Pfister ,  Daniel Poon ,  Vivek Rauniyar ,  Xiaojing Michael Wang ,  Qiong Zhang ,  Jianguang Zhou ,  Shejin Zhu

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2121/00 ,  C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or a salt thereof; and therapeutic uses of these compounds. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds with a therapeutic co-agent.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其盐; 和这些化合物的治疗用途。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物与治疗性助剂的组合物。

公开(公告)号：US09763937B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US14964057

申请日：2015-12-09

申请人： Jeffrey T. Bagdanoff ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Zilin Huang ,  Qun Jiang ,  Xianming Jin ,  Xiang Kou ,  Patrick Lee ,  Mika Lindvall ,  Zhongcheng Min ,  Yue Pan ,  Sabina Pecchi ,  Keith Bruce Pfister ,  Daniel Poon ,  Vivek Rauniyar ,  Xiaojing Michael Wang ,  Qiong Zhang ,  Jianguang Zhou ,  Shejin Zhu

发明人： Jeffrey T. Bagdanoff ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Zilin Huang ,  Qun Jiang ,  Xianming Jin ,  Xiang Kou ,  Patrick Lee ,  Mika Lindvall ,  Zhongcheng Min ,  Yue Pan ,  Sabina Pecchi ,  Keith Bruce Pfister ,  Daniel Poon ,  Vivek Rauniyar ,  Xiaojing Michael Wang ,  Qiong Zhang ,  Jianguang Zhou ,  Shejin Zhu

IPC分类号： C07D241/02 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5355

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2121/00 ,  C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or a salt thereof; and therapeutic uses of these compounds. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds with a therapeutic co-agent.

公开(公告)号：US07553854B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James C Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20100280006A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12387946

申请日：2009-05-08

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20120225861A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20080045528A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US08710048B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20140249135A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14273595

申请日：2014-05-09

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Dominguez Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Dominguez Garcia

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  C07D491/113 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D497/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C07D497/04

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。