公开(公告)号：US06800273B2

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US10342081

申请日：2003-01-14

申请人： Milind Rajopadhye ,  D. Scott Edwards ,  John A. Barrett ,  Alan P. Carpenter, Jr. ,  Thomas D. Harris ,  Stuart J. Heminway ,  Shuang Liu ,  Prahlad R. Singh

发明人： Milind Rajopadhye ,  D. Scott Edwards ,  John A. Barrett ,  Alan P. Carpenter, Jr. ,  Thomas D. Harris ,  Stuart J. Heminway ,  Shuang Liu ,  Prahlad R. Singh

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/227 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  C07D401/12 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/64

摘要： The present invention describes novel compounds of the formula: (Q)d—Ln—Ch, useful for the diagnosis and treatment of cancer, methods of imaging tumors in a patient, and methods of treating cancer in a patient. The present invention also provides novel compounds useful for monitoring therapeutic angiogenesis treatment and destruction of new angiogenic vasculature. The pharmaceuticals are comprised of a targeting moiety that binds to a receptor that is upregulated during angiogenesis, an optional linking group, and a therapeutically effective radioisotope or diagnostically effective imageable moiety. The imageable moiety is a gamma ray or positron emitting radioisotope, a magnetic resonance imaging contrast agent, an X-ray contrast agent, or an ultrasound contrast agent.

摘要翻译： 本发明描述了新的下式化合物：可用于癌症的诊断和治疗，对患者肿瘤成像的方法，以及治疗患者癌症的方法。 本发明还提供了可用于监测治疗性血管生成治疗和破坏新的血管生成脉管系统的新型化合物。 药物由与血管发生期间上调的受体结合的靶向部分，任选的连接基团和治疗有效的放射性同位素或诊断上有效的可成像部分组成。 可成像部分是伽马射线或正电子发射放射性同位素，磁共振成像造影剂，X射线造影剂或超声造影剂。

公开(公告)号：US06537520B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09599295

申请日：2000-06-21

申请人： Milind Rajopadhye ,  D. Scott Edwards ,  John A. Barrett ,  Alan P. Carpenter, Jr. ,  Thomas D. Harris ,  Stuart J. Heminway ,  Shuang Liu ,  Prahlad R. Singh

发明人： Milind Rajopadhye ,  D. Scott Edwards ,  John A. Barrett ,  Alan P. Carpenter, Jr. ,  Thomas D. Harris ,  Stuart J. Heminway ,  Shuang Liu ,  Prahlad R. Singh

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/227 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  C07D401/12 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/64

摘要： The present invention describes novel compounds of the formula: (Q)d—Ln—Ch, useful for the diagnosis and treatment of cancer, methods of imaging tumors in a patient, and methods of treating cancer in a patient. The present invention also provides novel compounds useful for monitoring therapeutic angiogenesis treatment and destruction of new angiogenic vasculature. The pharmaceuticals are comprised of a targeting moiety that binds to a receptor that is upregulated during angiogenesis, an optional linking group, and a therapeutically effective radioisotope or diagnostically effective imageable moiety. The imageable moiety is a gamma ray or positron emitting radioisotope, a magnetic resonance imaging contrast agent, an X-ray contrast agent, or an ultrasound contrast agent.

摘要翻译： 本发明描述了新的下式化合物：可用于癌症的诊断和治疗，对患者肿瘤成像的方法，以及治疗患者癌症的方法。 本发明还提供了可用于监测治疗性血管生成治疗和破坏新的血管生成脉管系统的新型化合物。 药物由与血管发生期间上调的受体结合的靶向部分，任选的连接基团和治疗有效的放射性同位素或诊断上有效的可成像部分组成。 可成像部分是伽马射线或正电子发射放射性同位素，磁共振成像造影剂，X射线造影剂或超声造影剂。

公开(公告)号：US5516940A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US235355

申请日：1994-04-29

申请人： Kattesh V. Katti ,  Wynn A. Volkert ,  Alan R. Ketring ,  Prahlad R. Singh

发明人： Kattesh V. Katti ,  Wynn A. Volkert ,  Alan R. Ketring ,  Prahlad R. Singh

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/047 ,  A61K31/28 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  A61K39/395 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  A61K49/08 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07F7/00 ,  C07F7/30 ,  C07F9/06 ,  C07F9/22 ,  C07F9/24 ,  C07F9/44 ,  C07F9/535 ,  C07F13/00 ,  C07F15/00 ,  C07F15/06 ,  C07F19/00 ,  C07F9/50 ,  C07D241/04 ,  C07F9/53

CPC分类号： A61K49/103 ,  A61K31/28 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/004 ,  C07F13/00 ,  C07F13/005 ,  C07F15/0066 ,  C07F15/065 ,  C07F19/005 ,  C07F7/003 ,  C07F7/30 ,  C07F9/065 ,  C07F9/228 ,  C07F9/2491 ,  C07F9/4496 ,  C07F9/5355

摘要： A compound and method of making a compound for use as a diagnostic or therapeutic pharmaceutical comprises either a phosphorous or germanium core and at least two hydrazine groups forming a ligand for bonding to a metal extending from the phosphorous or germanium core.

摘要翻译： 制备用作诊断或治疗药物的化合物的化合物和方法包括磷或锗核和形成用于键合到从磷或锗核延伸的金属的配体的至少两个肼基团。

公开(公告)号：US06391279B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09191672

申请日：1998-11-13

申请人： Prahlad R. Singh ,  Gerald P. Tercho ,  Jack N. Wentz ,  Keith R. Olewine

发明人： Prahlad R. Singh ,  Gerald P. Tercho ,  Jack N. Wentz ,  Keith R. Olewine

IPC分类号： A61K10300

CPC分类号： A61N5/1027 ,  A61K51/1282 ,  A61N2005/1019 ,  A61N2005/1024 ,  C07B41/00 ,  C07D301/12 ,  C07D303/04

摘要： Novel radioactive seeds for brachytherapy and a reproducible method of manufacturing the seeds is described, wherein the seeds contain either Pd-103 or I-125 disposed within a cured resin matrix.

摘要翻译： 描述了用于近距离放射治疗的新型放射性种子和可再现的种子制造方法，其中种子含有设置在固化树脂基质内的Pd-103或I-125。

公开(公告)号：US5601800A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US211905

申请日：1994-07-29

申请人： Kattesh V. Katti ,  Wynn A. Volkert ,  Alan R. Ketring ,  Prahlad R. Singh

发明人： Kattesh V. Katti ,  Wynn A. Volkert ,  Alan R. Ketring ,  Prahlad R. Singh

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/10 ,  C07B59/00 ,  C07F9/50 ,  C07F9/6587 ,  C07F9/80 ,  C07F13/00 ,  C07F15/00 ,  C07F15/02 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07F15/0013 ,  A61K51/1093 ,  C07B59/004 ,  C07F13/005 ,  A61K2123/00

摘要： A class of diagnostic and therapeutic compounds derived from phosphinimines that include ligands containing either a single phosphinimine functionality or both a phosphinimine group and a phosphine or arsine group, or an aminato group, or a second phosphinimine moiety. These phosphinimine ligands are complexed to early transition metal radionuclides (e.g. .sup.99m Tc or .sup.186 Re/.sup.188 Re) or late transition metals (e.g., .sup.105 Rh or .sup.109 Pd). The complexes with these metals .sup.186 Re/.sup.188 Re, .sup.99m Tc and .sup.109 Pd exhibit a high in vitro and high in vivo stability. The complexes are formed in high yields and can be neutral or charged. These ligands can also be used to form stable compounds with paramagnetic transition metals (e.g. Fe and Mn) for potential use as MRI contrast agents. Applications for the use of ligands and making the ligands are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 09742 Sec。 371日期1994年7月29日第 102（e）日期1994年7月29日PCT 1991年11月9日PCT PCT。 公开号WO93 / 08839 日期1993年5月13日一类衍生自次膦酰亚胺的诊断和治疗化合物，其包括含有单次膦亚胺官能团的配体或膦亚胺基和膦或胂基，或氨基或第二次膦酰亚胺部分。 这些膦亚胺配体与早期过渡金属放射性核素（例如99mTc或186Re / 188Re）或后过渡金属（例如，105Rh或109Pd）络合。 与这些金属186Re / 188Re，99mTc和109Pd的配合物具有高体外和高体内稳定性。 络合物以高产率形成并且可以是中性的或带电的。 这些配体也可以用于形成具有顺磁性过渡金属（例如Fe和Mn）的稳定化合物，用于潜在的用作MRI造影剂。 还公开了使用配体和制备配体的应用。

公开(公告)号：US06455024B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09285400

申请日：1999-04-02

申请人： Joseph L. Glajch ,  Prahlad R. Singh

发明人： Joseph L. Glajch ,  Prahlad R. Singh

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： A61K51/1241 ,  A61K51/1251

摘要： Radiotherapy agents which are solid or porous particles are described. The particles are of an inorganic material containing a suitable radionuclide and having an average particle diameter of about 0.05 to 5000 microns.

摘要翻译： 描述了作为固体或多孔颗粒的放射治疗剂。 颗粒是含有合适的放射性核素并且平均粒径为约0.05至5000微米的无机材料。

公开(公告)号：US06254552B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09164730

申请日：1998-10-01

申请人： Robert E. Lewis ,  Prahlad R. Singh ,  Gerald P. Tercho ,  Paul R. Walsh

发明人： Robert E. Lewis ,  Prahlad R. Singh ,  Gerald P. Tercho ,  Paul R. Walsh

IPC分类号： A61N500

CPC分类号： A61N5/1002 ,  A61K51/1282 ,  A61N2005/1025 ,  Y10S977/949

摘要： An intra-coronary radiation devices containing Ce-144 or Ru-106 deposited onto a wire and coated with a biocompatible material and methods of making and using the same.

摘要翻译： 包含沉积在线上并涂覆有生物相容性材料的Ce-144或Ru-106的冠状内辐射装置及其制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US5876693A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US902829

申请日：1997-07-30

申请人： Kattesh V. Katti ,  Prahlad R. Singh ,  V. Sreenivasa Reddy ,  Kavita K. Katti ,  Wynn A. Volkert ,  Alan R. Ketring

发明人： Kattesh V. Katti ,  Prahlad R. Singh ,  V. Sreenivasa Reddy ,  Kavita K. Katti ,  Wynn A. Volkert ,  Alan R. Ketring

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K51/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/50 ,  C07F13/00 ,  C07F15/00 ,  C07F5/00

CPC分类号： A61K51/0478 ,  A61K51/0489 ,  C07F13/005 ,  C07F15/008 ,  C07F9/5004 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： A compound and method of making a compound for use as a diagnostic or therapeutic pharmaceutical comprises a functionalized hydroxyalkyl phosphine ligand and a metal combined with the ligand.

摘要翻译： 制备用作诊断或治疗药物的化合物的化合物和方法包括官能化羟烷基膦配体和与配体结合的金属。