公开(公告)号：US20100228015A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12766226

申请日：2010-04-23

申请人： Mitchell A. deLong ,  Jill M. McFadden ,  Susan M. Royalty ,  Eric J. Toone ,  Jeffrey D. Yingling

发明人： Mitchell A. deLong ,  Jill M. McFadden ,  Susan M. Royalty ,  Eric J. Toone ,  Jeffrey D. Yingling

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07F7/18 ,  C07C69/732 ,  C07D333/54 ,  C07D307/79 ,  C07C69/736 ,  C07C69/73 ,  C07D309/06 ,  C07D207/46 ,  C07D307/20 ,  C07D333/32 ,  C07D493/04 ,  C07D211/42 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D501/18 ,  C07D401/10 ,  C07D215/56 ,  C07D487/04 ,  C07D277/06 ,  C07D473/34 ,  C07D473/28

CPC分类号： C07C219/10 ,  C07C69/608 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C233/65 ,  C07C251/48 ,  C07C317/44 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07D205/095 ,  C07D215/56 ,  C07D233/78 ,  C07D277/06 ,  C07D295/116 ,  C07D333/56 ,  C07D333/64 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D491/056 ,  C07D501/34

摘要： This invention relates to novel homotopic prodrugs and medicaments and methods for their preparation, testing and use. In one embodiment, the homotopic prodrug has the general formula wherein is a biologically-active moiety comprising a carboxylic acid functional group, and Rb is a homotopically-symmetrical alcohol bonded to the biologically-active moiety through the carboxylic acid functional group to form an ester linkage, as well as optical isomers, enantiomers, pharmaceutically acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的同位素前药和药物及其制备，测试和使用的方法。 在一个实施方案中，同位物前药具有以下通式：其中是包含羧酸官能团的生物活性部分，Rb是通过羧酸官能团与生物活性部分键合形成酯的同位素对称醇 连接，以及光学异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，生物可水解的酰胺，酯和酰亚胺以及它们的组合。

公开(公告)号：US07815626B1

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US09097023

申请日：1998-06-12

申请人： Jill M. McFadden ,  Earl Bardsley ,  Robert Garabedian

发明人： Jill M. McFadden ,  Earl Bardsley ,  Robert Garabedian

IPC分类号： A61M25/00 ,  A61B5/00

CPC分类号： A61M25/0045 ,  A61B5/6852 ,  A61M25/0053 ,  A61M25/0054 ,  Y10T29/49801

摘要： A catheter section comprising an elongate tubular member having a proximal end, a distal end, and a passageway defining a lumen extending between the proximal and distal ends. The elongate tubular member includes a knit tubular member and an inner tubular liner in coaxial relationship with the knit tubular member. The catheter section is for use as a distal section in a catheter having a relatively stiff proximal section.

摘要翻译： 一种导管部分，包括细长的管状部件，其具有近端，远端以及限定在近端和远端之间延伸的内腔的通道。 细长管状构件包括编织管状构件和与针织管状构件同轴关系的内部管状衬垫。 导管部分用作具有相对刚性近端部分的导管中的远侧部分。

公开(公告)号：US20100120901A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12686691

申请日：2010-01-13

申请人： Francis P. Kuhajda ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden ,  Jagan Thupari ,  Craig A. Townsend

发明人： Francis P. Kuhajda ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden ,  Jagan Thupari ,  Craig A. Townsend

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/32 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/32

摘要： A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutical diluent and a compound of formula IV wherein R21=H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, —CH2OR25, —C(O)R25, —CO(O)R25, —C(O)NR25R26, —CH2C(O)R25, or —CH2C(O)NHR25, where R25 and R26 are each independently H, C1-C10 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing one or more halogen atoms. R22=—OH, —OR27, —OCH2C(O)R27, —OCH2C(O)NHR27, —OC(O)R27, —OC(O)OR27, —OC(O)NHNH—R5, or —OC(O)NR27R28, where R27 and R28 are each independently H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, and where R27 and R28 can each optionally contain halogen atoms; R23 and R24, the same or different from each other, are C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl. Methods of using such formulations for the treatment of cancer, to effect weight loss, to treat microbially-based infections, to inhibit neuropeptide-Y and/or fatty acid synthase, and to stimulate CPT-1.

摘要翻译： 包含药物稀释剂和式IV化合物的药物组合物，其中R 21 = H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，-CH 2 OR 25，-C（O）R 25，-CO（O）R 25 ，-C（O）NR 25 R 26，-CH 2 C（O）R 25或-CH 2 C（O）NHR 25，其中R 25和R 26各自独立地为H，C 1 -C 10烷基，环烷基，烯基，芳基，芳烷基或烷芳基， 一个或多个卤素原子。 R22 = -OH，-OR27，-OCH2C（O）R27，-OCH2C（O）NHR27，-OC（O）R27，-OC（O）OR27，-OC（O）NHNH-R5或-OC ）NR 27 R 28，其中R 27和R 28各自独立地为H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，并且其中R 27和R 28可各自任选含有卤素原子; R 23和R 24彼此相同或不同，为C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基。 使用这些制剂治疗癌症，减轻体重，治疗基于微生物的感染，抑制神经肽Y和/或脂肪酸合成酶以及刺激CPT-1的方法。

公开(公告)号：US20100029752A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12309418

申请日：2006-07-26

申请人： Francis P. Kuhajda ,  Craig A. Townsend ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden

发明人： Francis P. Kuhajda ,  Craig A. Townsend ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D307/34 ,  C07D307/26 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： A pharmaceutical composition containing a pharmaceutical diluent and a compound of formula II: wherein: R8═H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, —C(O)R4, where R4 is H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms, or —OH, —OR7 or —NR7, where R7 is H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms; R9=—OR5, —NR5, —NH—NH—R5 where R5 is H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, allyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms; R10═H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, or —CH2C(O)R6, where R6 is OR7 and NR7, where R7═H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, allyl, or alkylaryl and can optionally contain halogen atoms. Also included in the invention are methods of using the pharmaceutical compositions and the chemical compounds used in the compositions.

摘要翻译： 含有药物稀释剂和式II化合物的药物组合物：其中：R8-H，C1-C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，-C（O）R4，其中R4是H，C1- C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，任选地含有卤素原子，或-OH，-OR7或-NR7，其中R7是H，C1-C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基， 任选地含有卤素原子; R9 = -OR5，-NR5，-NH-NH-R5，其中R5是H，C1-C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基，烯丙基或烷基芳基，任选地含有卤素原子; R 10 -H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳烷基或烷基芳基或-CH 2 C（O）R 6，其中R 6是OR 7和NR 7，其中R 7 -H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基 ，芳基烷基，烯丙基或烷基芳基，并且可任选地含有卤素原子。 本发明还包括使用组合物中使用的药物组合物和化合物的方法。

公开(公告)号：US20110024025A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12906872

申请日：2010-10-18

申请人： Jill M. McFadden ,  Earl Bardsley ,  Robert Garabedian

发明人： Jill M. McFadden ,  Earl Bardsley ,  Robert Garabedian

IPC分类号： B29C70/10

CPC分类号： A61M25/0045 ,  A61B5/6852 ,  A61M25/0053 ,  A61M25/0054 ,  Y10T29/49801

摘要： A catheter section comprising an elongate tubular member having a proximal end, a distal end, and a passageway defining a lumen extending between the proximal and distal ends. The elongate tubular member includes a knit tubular member and an inner tubular liner in coaxial relationship with the knit tubular member. The catheter section is for use as a distal section in a catheter having a relatively stiff proximal section.

摘要翻译： 一种导管部分，包括细长的管状部件，其具有近端，远端以及限定在近端和远端之间延伸的内腔的通道。 细长管状构件包括编织管状构件和与针织管状构件同轴关系的内部管状衬垫。 导管部分用作具有相对刚性近端部分的导管中的远侧部分。

公开(公告)号：US07649012B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10520505

申请日：2003-07-09

申请人： Francis P. Kuhajda ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden ,  Jagan Thupari

发明人： Francis P. Kuhajda ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden ,  Jagan Thupari

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/32

摘要： A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutical diluent and a compound of formula IV wherein R21=H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, —CH2OR25, —C(O)R25, —CO(O)R25, —C(O)NR25R26, —CH2C(O)R25, or —CH2C(O)NHR25, where R25 and R26 are each independently H, C1-C10 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing one or more halogen atoms. R22=—OH, —OR27, —OCH2C(O)R27, —OCH2C(O)NHR27, —OC(O)R27, —OC(O)OR27, —OC(O)NHNH—R5, or —OC(O)NR27R28, where R27 and R28 are each independently H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, and where R27 and R28 can each optionally contain halogen atoms; R23 and R24, the same or different from each other, are C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl. Methods of using such formulations for the treatment of cancer, to effect weight loss, to treat microbially-based infections, to inhibit neuropeptide-Y and/or fatty acid synthase, and to stimulate CPT-1.

摘要翻译： 包含药物稀释剂和式IV化合物的药物组合物，其中R 21 = H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，-CH 2 OR 25，-C（O）R 25，-CO（O）R 25 ，-C（O）NR 25 R 26，-CH 2 C（O）R 25或-CH 2 C（O）NHR 25，其中R 25和R 26各自独立地为H，C 1 -C 10烷基，环烷基，烯基，芳基，芳烷基或烷芳基， 一个或多个卤素原子。 R22 = -OH，-OR27，-OCH2C（O）R27，-OCH2C（O）NHR27，-OC（O）R27，-OC（O）OR27，-OC（O）NHNH-R5或-OC ）NR 27 R 28，其中R 27和R 28各自独立地为H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，并且其中R 27和R 28可各自任选含有卤素原子; R 23和R 24彼此相同或不同，为C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基。 使用这些制剂治疗癌症，减轻体重，治疗基于微生物的感染，抑制神经肽Y和/或脂肪酸合成酶以及刺激CPT-1的方法。

公开(公告)号：US08181324B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12906872

申请日：2010-10-18

申请人： Jill M. McFadden ,  Earl Bardsley ,  Robert Garabedian

发明人： Jill M. McFadden ,  Earl Bardsley ,  Robert Garabedian

IPC分类号： B23P17/00 ,  B29C70/10

CPC分类号： A61M25/0045 ,  A61B5/6852 ,  A61M25/0053 ,  A61M25/0054 ,  Y10T29/49801

摘要： A catheter section comprising an elongate tubular member having a proximal end, a distal end, and a passageway defining a lumen extending between the proximal and distal ends. The elongate tubular member includes a knit tubular member and an inner tubular liner in coaxial relationship with the knit tubular member. The catheter section is for use as a distal section in a catheter having a relatively stiff proximal section.

摘要翻译： 一种导管部分，包括细长的管状部件，其具有近端，远端以及限定在近端和远端之间延伸的内腔的通道。 细长管状构件包括编织管状构件和与针织管状构件同轴关系的内部管状衬垫。 导管部分用作具有相对刚性近端部分的导管中的远侧部分。

公开(公告)号：US20100029761A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12309419

申请日：2006-07-26

申请人： Francis P. Kuhajda ,  Craig A. Townsend ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden

发明人： Francis P. Kuhajda ,  Craig A. Townsend ,  Susan M. Medghalchi ,  Jill M. McFadden

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/04 ,  C07D307/26 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D307/68

摘要： A pharmaceutical diluent and a compound of formula VI: wherein: R10=H, or C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms; R11=H3 or C]-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms; R12=H, or C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms, —C(O)R13, where R13 is H, Ci-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms, or —OH, —OR14 or —NR14, where R14 is H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing halogen atoms.

摘要翻译： 药物稀释剂和式VI化合物：其中：R 10 = H或任选含有卤素原子的C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基; R 11 = H 3或C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，任选地含有卤素原子; R 12 = H或任选含有卤素原子的C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，-C（O）R 13，其中R 13是H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基， 或烷基芳基，任选地含有卤素原子，或-OH，-OR 14或-NR 14，其中R 14是H，C 1 -C 20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳烷基或烷基芳基，任选地含有卤素原子。