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    Alkylation of alcohols, amines, thiols and their derivatives by cyclic sulfate intermediates
    4.
    发明授权
    Alkylation of alcohols, amines, thiols and their derivatives by cyclic sulfate intermediates 失效
    通过环状硫酸盐中间体将醇，胺，硫醇及其衍生物烷基化

    公开(公告)号：US06277982B1

    公开(公告)日：2001-08-21

    申请号：US09378665

    申请日：1999-08-20

    申请人： Allister S. Fraser ,  Muthiah Manoharan ,  Phillip Dan Cook ,  Michael E. Jung ,  Andrew M. Kawasaki

    发明人： Allister S. Fraser ,  Muthiah Manoharan ,  Phillip Dan Cook ,  Michael E. Jung ,  Andrew M. Kawasaki

    IPC分类号： C07H2104

    CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H21/00

    摘要： Methods for the alkylation of alcohols, amines and thiols by the use of cyclic sulfates are disclosed. The alkylated sulfates formed are versatile intermediates which may be further elaborated by methods of the invention. In particular, methods for the alkylation of the 2′, 3′ or 5′-hydroxy position of nucleosides and nucleoside analogs with cyclic sulfates to form the 2′, 3′ or 5′-O-alkyl sulfate modified compounds are disclosed. Displacement of the 2′,3′ or 5′-O-sulfate with a nucleophile provides 2′, 3′ or 5′-O-modified nucleosides and nucleoside analogs useful for the synthesis of oligomeric compounds having improved hybridization affinity and nuclease resistance.

    摘要翻译： 公开了通过使用环状硫酸盐烷基化醇，胺和硫醇的方法。 形成的烷基化硫酸盐是通用的中间体，其可以通过本发明的方法进一步阐述。 特别地，公开了用环状硫酸盐将核苷和核苷类似物的2'，3'或5'-羟基位置烷基化以形成2'，3'或5'-烷基硫酸酯改性化合物的方法。 具有亲核试剂的2'，3'或5'-硫酸硫酸酯的置换提供了可用于合成具有改善的杂交亲和力和核酸酶抗性的寡聚化合物的2'，3'或5'- O修饰的核苷和核苷类似物。

    Macrocyclic compounds having nitrogen-containing linkages
    5.
    发明授权
    Macrocyclic compounds having nitrogen-containing linkages 失效
    具有含氮键的大环化合物

    公开(公告)号：US06207826B1

    公开(公告)日：2001-03-27

    申请号：US08410703

    申请日：1995-03-27

    申请人： Phillip Dan Cook ,  Charles J. Guinosso ,  Pei-Pei Kung ,  Allister S. Fraser

    发明人： Phillip Dan Cook ,  Charles J. Guinosso ,  Pei-Pei Kung ,  Allister S. Fraser

    IPC分类号： C07D48702

    CPC分类号： C07D471/08 ,  B01J2219/0072 ,  C07D515/08

    摘要： Novel macrocyclic compounds are constructed to include a ring or ring system having two bridgehead atoms with a bridge extending between the bridgehead atoms. Located in at least the bridge are two or more nitrogenous moieties that are derivatized with chemical functional groups. The ring or ring systems can include further nitrogenous moieties, either as ring atoms or on pendant groups attached to the ring. These can also be derivatized with chemical functional groups. The totality of the chemical functional groups imparts certain conformational and other properties to the compounds. In accordance with certain embodiments of the invention, libraries of such compounds are prepared utilizing permutations and combinations of the chemical functional groups and the nitrogenous moieties to build complexity into the library.

    摘要翻译： 构建新的大环化合物以包括具有两个桥头原子的环或环体系，桥桥原子之间延伸有桥。 位于至少桥上是两个或更多个用化学官能团衍生的含氮部分。 环或环系统可以包括作为环原子的另外的含氮部分或连接到环上的侧基上。 这些也可以用化学官能团衍生化。 化学官能团的整体赋予化合物某些构象和其他性质。 根据本发明的某些实施方案，利用化学官能团和含氮部分的置换和组合来制备这些化合物的文库，从而构建文库的复杂性。

    Nitrogenous macrocyclic compounds
    6.
    发明授权
    Nitrogenous macrocyclic compounds 失效
    含氮大环化合物

    公开(公告)号：US6107482A

    公开(公告)日：2000-08-22

    申请号：US913664

    申请日：1997-09-19

    申请人： Phillip Dan Cook ,  Haoyun An ,  Charles J. Guinosso ,  Pei-Pei Kung ,  Allister S. Fraser

    发明人： Phillip Dan Cook ,  Haoyun An ,  Charles J. Guinosso ,  Pei-Pei Kung ,  Allister S. Fraser

    IPC分类号： G01N33/15 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D255/02 ,  C07D273/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D498/08 ,  C07D515/08 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D515/08 ,  B01J2219/0072

    摘要： Novel macrocyclic compounds are constructed to include large cyclic structures that are interrupted by at least one ring system. Each interrupting ring system includes two bridgehead atoms. Bridgehead atoms are bonded to one or more bridges that interconnect one or more ring systems thereby forming a large cyclic structure. Located in each bridge are two or more nitrogenous moieties that are derivatized with chemical functional groups. The ring systems can include further nitrogenous moieties, either as ring atoms or on pendant groups attached to the ring. These can also be derivatized with chemical functional groups. The totality of the chemical functional groups imparts certain conformational and other properties to the macrocyclic compounds. In accordance with certain embodiments of the invention, libraries of such macrocyclic compounds are prepared utilizing permutations and combinations of the chemical functional groups and the nitrogenous moieties to build complexity into the library.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 04215 Sec。 371日期：1997年9月19日 102（e）1997年9月19日PCT PCT 1996年3月27日PCT公布。 第WO96 / 30377号公报 日期1996年10月3日新的大环化合物被构建成包括被至少一个环系统中断的大环状结构。 每个中断环系统包括两个桥头原子。 桥头原子键合到一个或多个互连一个或多个环系统的桥，从而形成大的环状结构。 位于每个桥中的是具有化学官能团衍生化的两个或多个含氮部分。 环系统可以包括作为环原子的另外的含氮部分或连接到环上的侧基上。 这些也可以用化学官能团衍生化。 化学官能团的总体对大环化合物赋予某些构象和其他性质。 根据本发明的某些实施方案，利用化学官能团和含氮部分的置换和组合来制备这种大环化合物的文库，从而构建文库的复杂性。