公开(公告)号：US07071177B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US09844061

申请日：2001-04-26

申请人： Nancy Elisabeth Krauss ,  Taraneh Mirzadegan ,  David Bernard Smith ,  Keith Adrian Walker

发明人： Nancy Elisabeth Krauss ,  Taraneh Mirzadegan ,  David Bernard Smith ,  Keith Adrian Walker

IPC分类号： A01N51/00 ,  A61K31/63 ,  C07D251/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/36 ,  C07C323/36 ,  C07D207/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D333/20

摘要： This invention relates to anti-inflammatory and analgesic compounds, especially to certain p-(sulfonyl)phenyl amino derivatives, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎和止痛化合物，特别是涉及某些对 - （磺酰基）苯基氨基衍生物，含有它们的药物组合物，其使用方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06747053B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10308963

申请日：2002-12-03

申请人： Tobias Gabriel ,  Nancy Elisabeth Krauss ,  Taraneh Mirzadegan ,  Wylie Solang Palmer ,  David Bernard Smith

发明人： Tobias Gabriel ,  Nancy Elisabeth Krauss ,  Taraneh Mirzadegan ,  Wylie Solang Palmer ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D241/44 ,  C07D277/62 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment of diseases which are associated with cysteine proteases such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, tumor metastasis, glomerulonephritis, atherosclerosis, myocardial infarction, angina pectoris, instable angina pectoris, stroke, plaque rupture, transient ischemic attacks, amaurosis fugax, peripheral arterial occlusive disease, restenosis after angioplasty and stent placement, abdominal aortic aneurysm formation, inflammation, autoimmune disease, malaria, ocular fundus tissue cytopathy and respiratory disease.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如说明书和权利要求中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐 和/或其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗与半胱氨酸蛋白酶如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎，肿瘤转移，肾小球性肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗死，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑块破裂，短暂性脑缺血发作， 外周动脉闭塞性疾病，血管成形术和支架置入后再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸系统疾病。

公开(公告)号：US06759428B2

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US10453112

申请日：2003-06-02

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Tobias Gabriel ,  Nancy Elisabeth Krauss ,  Taraneh Mirzadegan ,  Wylie Solang Palmer ,  David Bernard Smith

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Tobias Gabriel ,  Nancy Elisabeth Krauss ,  Taraneh Mirzadegan ,  Wylie Solang Palmer ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D241/44 ,  C07D277/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein, together with methods for making the compounds and using the compounds for treatment of diseases or conditions mediated by Cathepsin K.

摘要翻译： 其中m，n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6的式（I）化合物如本文所述， 制备化合物并使用该化合物治疗由组织蛋白酶K介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US06900336B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10197353

申请日：2002-07-16

申请人： Todd Richard Elworthy ,  Tara Mirzadegan ,  Michael Garret Roepel ,  David Bernard Smith ,  Keith Adrian Walker

发明人： Todd Richard Elworthy ,  Tara Mirzadegan ,  Michael Garret Roepel ,  David Bernard Smith ,  Keith Adrian Walker

IPC分类号： C02F1/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/26 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10

摘要： This invention relates to compounds which are generally EP4 receptor agonists and which are represented by Formula I: wherein A is a —CH2—CH2—, or —CH═CH—; B is absent, an aryl, or heteroaryl group; R1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkylalkyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl or heteroaryl, when B is aryl or heteroaryl and R3, R4, R5 and R6 are not simultaneously hydrogen, or R1 is heterocyclylalkyl, aryl, or heteroaryl when B is absent and R3, R4, R5 and R6 are simultaneously hydrogen; and the other substituents are as defined in the specification; or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通常为EP 4受体激动剂并由式I表示的化合物：其中A为-CH 2 CH 2 -CH 2 > - 或-CH-CH-; B不存在，芳基或杂芳基; 当B是芳基或杂芳基时，R 1是烷基，烯基，炔基，环烷基烷基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基或杂芳基，R 3，R 4， 当B不存在时，R 5，R 5和R 6不同时为氢，或R 1为杂环基烷基，芳基或杂芳基，R R 4，R 5，R 5和R 6同时为氢; 而其它取代基如说明书中所定义; 或各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用作治疗剂的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20120165286A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13332068

申请日：2011-12-20

申请人： Leonid Beigelman ,  David Bernard Smith ,  Jerome Deval ,  Vivek Kumar Rajwanshi

发明人： Leonid Beigelman ,  David Bernard Smith ,  Jerome Deval ,  Vivek Kumar Rajwanshi

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C12N5/02 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7064 ,  A61P31/12 ,  A61K31/7068 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  A61P31/22 ,  C12N9/99 ,  A61K31/708

CPC分类号： C07H19/20 ,  A61K31/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/685 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65744 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are cyclic nucleotide analogs, methods of synthesizing cyclic nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with cyclic nucleotide analogs.

摘要翻译： 本文公开了环状核苷酸类似物，合成环状核苷酸类似物的方法和用环状核苷酸类似物治疗疾病和/或病症如病毒感染，癌症和/或寄生虫病的方法。

公开(公告)号：US20120071434A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13236435

申请日：2011-09-19

申请人： David Bernard Smith ,  Jerome Deval ,  Natalia Dyatkina ,  Leonid Beigelman ,  Guangyi Wang

发明人： David Bernard Smith ,  Jerome Deval ,  Natalia Dyatkina ,  Leonid Beigelman ,  Guangyi Wang

IPC分类号： A61K31/7072 ,  C07H19/20 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  C12N5/071 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  C07H19/10 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are phosphorothioate nucleotide analogs, methods of synthesizing phosphorothioate nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with the phosphorothioate nucleotide analogs.

摘要翻译： 本文公开了硫代磷酸酯核苷酸类似物，合成硫代磷酸酯核苷酸类似物的方法和用硫代磷酸酯核苷酸类似物治疗疾病和/或病症如病毒感染，癌症和/或寄生虫病的方法。

公开(公告)号：US20120070415A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13236486

申请日：2011-09-19

申请人： Leonid Beigelman ,  Jerome Deval ,  David Bernard Smith ,  Guangyi Wang ,  Vivek Kumar Rajwanshi

发明人： Leonid Beigelman ,  Jerome Deval ,  David Bernard Smith ,  Guangyi Wang ,  Vivek Kumar Rajwanshi

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  C07H19/067 ,  A61K31/708 ,  C07H19/167 ,  C07H19/10 ,  C07H19/09 ,  A61K31/7076 ,  C07H19/20 ,  C07H19/11 ,  C07H19/056 ,  A61K31/7056 ,  C07H19/19 ,  C12N5/071 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K39/42 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/47 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7105 ,  A61K45/06 ,  C07H19/056 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are nucleosides, nucleotides and analogs thereof, pharmaceutical compositions that include one or more of nucleosides, nucleotides and analogs thereof, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a disease and/or a condition, including an infection from a paramyxovirus and/or an orthomyxovirus, with a nucleoside, a nucleotide and an analog thereof. Examples of viral infections include a respiratory syncytial viral (RSV) and influenza infection.

摘要翻译： 本文公开了核苷，核苷酸及其类似物，包括核苷，核苷酸及其类似物中的一种或多种的药物组合物及其合成方法。 本文还公开了改善和/或治疗疾病和/或病症（包括副粘病毒和/或正粘病毒的感染）与其核苷，核苷酸和类似物的方法。 病毒感染的实例包括呼吸道合胞病毒（RSV）和流感感染。

公开(公告)号：US20120070411A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13236450

申请日：2011-09-19

申请人： Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Guangyi Wang ,  Vivek Kumar Rajwanshi ,  Natalia Dyatkina ,  David Bernard Smith

发明人： Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Guangyi Wang ,  Vivek Kumar Rajwanshi ,  Natalia Dyatkina ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/22 ,  C12N9/99 ,  C12N5/071 ,  A61P31/14 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  C07H19/207 ,  A61K31/7072

CPC分类号： C07H19/067 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07H19/167 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are phosphoroamidate nucleotide analogs, methods of synthesizing phosphoroamidate nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with the phosphoroamidate nucleotide analogs.

摘要翻译： 本文公开了磷酰胺酸核苷酸类似物，合成氨基磷酸酯核苷酸类似物的方法和用氨基磷酸酯核苷酸类似物治疗疾病和/或病症如病毒感染，癌症和/或寄生虫病的方法。

公开(公告)号：US20110150829A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13014022

申请日：2011-01-26

申请人： Han Ma ,  Keshab Sarma ,  David Bernard Smith

发明人： Han Ma ,  Keshab Sarma ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07H19/06 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14 ,  A61K38/21 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07H19/067

摘要： Compounds having the formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined herein are Hepatitis C virus NS5b polymerase inhibitors. Also disclosed are compositions and methods for treating an HCV infection and inhibiting HCV replication.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。 还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：US07640797B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11373820

申请日：2006-03-10

申请人： David Bernard Smith ,  James Bert Nail

发明人： David Bernard Smith ,  James Bert Nail

IPC分类号： A63B53/00 ,  G01W1/00

CPC分类号： G01P13/02 ,  B64D1/18 ,  G01P13/025

摘要： This invention relates to a method and system for increasing safety in chemical application from an aircraft. Wind speed, wind direction and other critical flight parameters are measured, calculated, recorded, and visually or audibly announced during the aircraft flight via onboard equipment, which parameters provide a means for the aircraft pilot to control chemical spray application and for unassisted automatic chemical spray cutoff and for limiting spray application outside an application zone or target area. Such parameters also provide a means for indicating the lift reserve of the aircraft and a means for determining atmospheric stability near the ground and providing the pilot with a record of the meteorological conditions at a particular location. The method and system of the present invention also provide a means for predicting appropriate aircraft upwind offset distance to compensate for predicted chemical spray drift.

摘要翻译： 本发明涉及一种提高飞机化学应用安全性的方法和系统。 风速，风向和其他关键飞行参数通过机载设备在飞机飞行过程中进行测量，计算，记录和视觉或听觉通知，这些参数为飞行员驾驶员控制化学喷雾应用和无辅助自动化学喷雾 并且用于限制在施用区域或目标区域之外的喷涂应用。 这些参数还提供了一种用于指示飞机的升力储备的手段，以及用于确定地面附近大气稳定性的手段，并向飞行员提供特定位置的气象条件的记录。 本发明的方法和系统还提供了一种用于预测适当的飞机逆风偏移距离以补偿预测的化学喷雾漂移的装置。