公开(公告)号：US08513292B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12664345

申请日：2008-06-19

申请人： Neil Westlund ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell ,  Nivedita Namdev ,  Jianqiang Wang ,  Syed Ali

发明人： Neil Westlund ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell ,  Nivedita Namdev ,  Jianqiang Wang ,  Syed Ali

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D221/06 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06

摘要： The present invention relates to pyrrolidine-2,5-dione compounds, and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrrolidine-2,5-dione compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound or pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention. (Ia) (Ib) (IIa) (IIIb) Where U is independently selected from: (I) or (II) where U is independently selected from:

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷-2,5-二酮化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含吡咯烷-2,5-二酮化合物的药物组合物。 本发明提供了通过向有需要的受试者施用治疗有效量的本发明化合物或吡咯烷-2,5-二酮化合物来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。 （Ia）（Ib）（IIa）（IIIb）其中U独立地选自：（I）或（II）其中U独立地选自：

公开(公告)号：US20100183603A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12664345

申请日：2008-06-19

申请人： Neil Westlund ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell ,  Nivedita Namdev ,  Jianqiang Wang ,  Syed Ali

发明人： Neil Westlund ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell ,  Nivedita Namdev ,  Jianqiang Wang ,  Syed Ali

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D221/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/566 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06

摘要： The present invention relates to pyrrolidine-2,5-dione compounds, and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrrolidine-2,5-dione compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound or pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention. (Ia) (Ib) (IIa) (IIIb) Where U is independently selected from: (I) or (II) where U is independently selected from:

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷-2,5-二酮化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含吡咯烷-2,5-二酮化合物的药物组合物。 本发明提供了通过向有需要的受试者施用治疗有效量的本发明化合物或吡咯烷-2,5-二酮化合物来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。 （Ia）（Ib）（IIa）（IIIb）其中U独立地选自：（I）或（II）其中U独立地选自：

公开(公告)号：US08357694B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12649573

申请日：2009-12-30

申请人： Syed Ali ,  Mark Ashwell ,  Manish Tandon ,  Nivedita Namdev ,  Jean-Marc Lapierre ,  Neil Westlund ,  Rocio Palma ,  Rui-Yang Yang ,  Yanbin Liu ,  David Vensel ,  Sudharshan Eathiraj ,  Hui Wu ,  Eugene Kelleher

发明人： Syed Ali ,  Mark Ashwell ,  Manish Tandon ,  Nivedita Namdev ,  Jean-Marc Lapierre ,  Neil Westlund ,  Rocio Palma ,  Rui-Yang Yang ,  Yanbin Liu ,  David Vensel ,  Sudharshan Eathiraj ,  Hui Wu ,  Eugene Kelleher

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[f]异喹啉-2-胺化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[f]异喹啉-2-胺化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物给予受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法 需要。

公开(公告)号：US07829560B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US11631617

申请日：2005-07-08

申请人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/34 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  C07D413/14 ,  C07D265/28 ,  C07D273/01 ,  C07D295/073 ,  C07D239/47 ,  C07D211/06 ,  C07D213/56 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： 1,4 disubstituted napthylenes, of formula (I), are disclosed. These compounds may be useful in treating cell-proliferative diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的1,4-二取代的萘基。 这些化合物可用于治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100311754A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12854687

申请日：2010-08-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D295/088 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： Naphthalene-based compounds having linked heterocyclic and aromatic rings capable of inhibiting P38, methods for inhibiting P38 in vivo or in vitro, diagnostics for determining activity in the treatment of P38 and/or cytokine-associated conditions and methods for treating conditions associated with P38 activity or cytokine activity; more particularly naphthalene-based compounds of Formula (I) having a morpholine heterocyclic ring, and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有能够抑制P38的连接的杂环和芳环的萘基化合物，体内或体外抑制P38的方法，用于确定治疗P38和/或细胞因子相关病症的活性的诊断和用于治疗与P38活性相关的病症的方法 或细胞因子活性; 更具体地，具有吗啉杂环的式（I）的萘系化合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070281955A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11785163

申请日：2007-04-16

申请人： Jean-Marc Lapierre ,  Nivedita Namdev ,  Mark Ashwell ,  Dennis France ,  Hui Wu ,  Patrick Hutchins ,  Manish Tandon ,  Yanbin Liu ,  Jeff Link ,  Syed Ali ,  Chris Brassard ,  Robb Nicewonger ,  Anton Filikov ,  Rebecca Carazza

发明人： Jean-Marc Lapierre ,  Nivedita Namdev ,  Mark Ashwell ,  Dennis France ,  Hui Wu ,  Patrick Hutchins ,  Manish Tandon ,  Yanbin Liu ,  Jeff Link ,  Syed Ali ,  Chris Brassard ,  Robb Nicewonger ,  Anton Filikov ,  Rebecca Carazza

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention provides imidazooxazole and imidazothiazole compounds and their synthesis. The compounds of the present invention are capable of inhibiting the activity of RAF kinase, such as B-RAFV600E. The compounds are useful for the treatment of cell proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供咪唑并恶唑和咪唑并噻唑化合物及其合成。 本发明的化合物能够抑制RAF激酶的活性，如B-RAF V600E。 该化合物可用于治疗细胞增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20110105470A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13004278

申请日：2011-01-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D497/10 ,  A61K31/438 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D223/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

摘要翻译： 本发明提供新型的三环螺恶唑烷萘醌衍生物，制备衍生物的合成方法，以及衍生物诱导细胞死亡和/或抑制癌症或癌前细胞增殖的用途。 本发明的萘醌衍生物与称为“ - 马来酸（3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并（1,2-b）吡喃-5,6-二酮）的化合物有关。

公开(公告)号：US07902354B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11894900

申请日：2007-08-21

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： C07D225/04

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

公开(公告)号：US07902192B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US10556161

申请日：2004-05-14

申请人： Mark A. Ashwell ,  Syed Ali ,  Jifeng Liu ,  Yanbin Liu ,  Peter Lohse ,  Belew Mekonnen ,  Robert Selliah ,  Manish Tandon ,  Woj Wrona ,  Valery Antonenko

发明人： Mark A. Ashwell ,  Syed Ali ,  Jifeng Liu ,  Yanbin Liu ,  Peter Lohse ,  Belew Mekonnen ,  Robert Selliah ,  Manish Tandon ,  Woj Wrona ,  Valery Antonenko

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D513/04 ,  Y02P20/582

摘要： In general, the present invention relates to compounds capable of inhibiting p38, methods for inhibiting p38 in vivo or in vitro, and methods for treating conditions associated with p38 activity or cytokine activity.

摘要翻译： 通常，本发明涉及能够抑制p38的化合物，体内或体外抑制p38的方法，以及用于治疗与p38活性或细胞因子活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20090105166A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11894900

申请日：2007-08-21

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： A61K31/704 ,  C07D497/10 ,  C07D327/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/438 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/517 ,  A61K31/566 ,  A61K31/337 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

摘要翻译： 本发明提供新型的三环螺恶唑烷萘醌衍生物，制备衍生物的合成方法，以及衍生物诱导细胞死亡和/或抑制癌症或癌前细胞增殖的用途。 本发明的萘醌衍生物与称为β-萘酮（3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并（1,2-b）吡喃-5,6-二酮）的化合物有关。