公开(公告)号：US20100311754A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12854687

申请日：2010-08-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D295/088 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： Naphthalene-based compounds having linked heterocyclic and aromatic rings capable of inhibiting P38, methods for inhibiting P38 in vivo or in vitro, diagnostics for determining activity in the treatment of P38 and/or cytokine-associated conditions and methods for treating conditions associated with P38 activity or cytokine activity; more particularly naphthalene-based compounds of Formula (I) having a morpholine heterocyclic ring, and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有能够抑制P38的连接的杂环和芳环的萘基化合物，体内或体外抑制P38的方法，用于确定治疗P38和/或细胞因子相关病症的活性的诊断和用于治疗与P38活性相关的病症的方法 或细胞因子活性; 更具体地，具有吗啉杂环的式（I）的萘系化合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07829560B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US11631617

申请日：2005-07-08

申请人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/34 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  C07D413/14 ,  C07D265/28 ,  C07D273/01 ,  C07D295/073 ,  C07D239/47 ,  C07D211/06 ,  C07D213/56 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： 1,4 disubstituted napthylenes, of formula (I), are disclosed. These compounds may be useful in treating cell-proliferative diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的1,4-二取代的萘基。 这些化合物可用于治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US08114873B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12854687

申请日：2010-08-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed M. Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed M. Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： Naphthalene-based compounds having linked heterocyclic and aromatic rings capable of inhibiting P38, methods for inhibiting P38 in vivo or in vitro, diagnostics for determining activity in the treatment of P38 and/or cytokine-associated conditions and methods for treating conditions associated with P38 activity or cytokine activity; more particularly naphthalene-based compounds of Formula (I) having a morpholine heterocyclic ring, and methods of use thereof

摘要翻译： 具有能够抑制P38的连接的杂环和芳环的萘基化合物，体内或体外抑制P38的方法，用于确定治疗P38和/或细胞因子相关病症的活性的诊断和用于治疗与P38活性相关的病症的方法 或细胞因子活性; 更具体地，具有吗啉杂环的式（I）的萘系化合物及其使用方法

公开(公告)号：US20080032967A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11631617

申请日：2005-07-08

申请人： Mark Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  C07D239/28 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C12N5/00 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D295/14 ,  A61P29/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： In general, the present invention relates to compounds capable of inhibiting P38, methods for inhibiting P38 in vivo or in vitro, diagnostics for determining activity in the treatment of P38 and/or cytokine-associated conditions and methods for treating conditions associated with P38 activity or cytokine activity.

摘要翻译： 通常，本发明涉及能够抑制P38的化合物，体内或体外抑制P38的方法，用于确定治疗P38和/或细胞因子相关病症的活性的诊断和用于治疗与P38活性相关的病症的方法或 细胞因子活性。

公开(公告)号：US20100178291A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12664550

申请日：2008-06-19

申请人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

发明人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/06 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosucciniroide compounds of formulae (I)-(IV), and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （IV）的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代半胱氨酰化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺的化合物 本发明化合物。

公开(公告)号：US20110172203A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12981127

申请日：2010-12-29

申请人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Yuko Yamamoto

发明人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Yuko Yamamoto

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridinyl-aminopyridine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazopyridinyl-aminopyridine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并吡啶基 - 氨基吡啶化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的咪唑并吡啶基 - 氨基吡啶化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08609688B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13529459

申请日：2012-06-21

申请人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Kenichi Yoshida ,  Takanori Yamazaki ,  Takahiro Kitamura ,  Takeshi Isoyama

发明人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Kenichi Yoshida ,  Takanori Yamazaki ,  Takahiro Kitamura ,  Takeshi Isoyama

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D451/02 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridinyl-aminopyridine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazopyridinyl-aminopyridine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

公开(公告)号：US08501770B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12981127

申请日：2010-12-29

申请人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Yuko Yamamoto

发明人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Yuko Yamamoto

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridinyl-aminopyridine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazopyridinyl-aminopyridine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

公开(公告)号：US08304425B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12664550

申请日：2008-06-19

申请人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

发明人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosucciniroide compounds of formulae (I)-(IV), and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （IV）的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代半胱氨酰化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺的化合物 本发明化合物。

公开(公告)号：US08815854B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13529493

申请日：2012-06-21

申请人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Yuko Yamamoto ,  Takeshi Isoyama

发明人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Akihisa Matsuda ,  Shin Iimura ,  Yuko Yamamoto ,  Takeshi Isoyama

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridinyl compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazopyridinyl compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并吡啶基化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的咪唑并吡啶基化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。