公开(公告)号：US06528522B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09954863

申请日：2001-09-18

申请人： Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  John J. Piwinski ,  Andrew T. Lupo, Jr. ,  Adriano Afonso

发明人： Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  John J. Piwinski ,  Andrew T. Lupo, Jr. ,  Adriano Afonso

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel substituted imidazole compounds which have H3 receptor antagonist activity or dual histamine-H1 and H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such imidazoles as well as methods of using them to treat allergy, congestion, inflammatory and CNS-related diseases and others.

公开(公告)号：US5945429A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US927333

申请日：1997-09-11

申请人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Ronald J. Doll

发明人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Ronald J. Doll

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. Compounds of Formula 1.0 are represented by the compounds of formulas: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently selected from halo.Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and the growth of abnormal cells, such as tumor cells.

公开(公告)号：US5801175A

公开(公告)日：1998-09-01

申请号：US713324

申请日：1996-09-13

申请人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

发明人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the above formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将上述式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5378694A

公开(公告)日：1995-01-03

申请号：US983519

申请日：1993-03-01

申请人： Adriano Afonso ,  Jay Weinstein ,  Margaret J. Gentles ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Adriano Afonso ,  Jay Weinstein ,  Margaret J. Gentles ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61K31/695 ,  A61P9/12 ,  A61P31/12 ,  C07C49/755 ,  C07C49/757 ,  C07C225/22 ,  C07C235/82 ,  C07C309/59 ,  C07C311/16 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C323/66 ,  C07C323/67 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/60 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D311/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/60

摘要： Compounds useful as antiviral agents against DNA-containing viruses, such as herpes group viruses, are disclosed. The compounds are are represented by compounds of Formula 1.0: ##STR1## and their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Pharmaceutical compositions containing compounds represented by Formula 1.0 and methods of treating a viral infection using compounds represented by Formula 1.0 are disclosed.Also disclosed are compounds useful as antihypertensive agents and methods of treating hypertension using such compounds. The antihypertensive agents are compounds represented by Formula 1.0 wherein R.sup.4 is selected from the group consisting of alkyl and aminoalkyl. Preferably R.sup.1 is H.

摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 06250 Sec。 371日期1993年3月1日 102（e）1993年3月1日PCT PCT 1991年9月6日PCT公布。 出版物WO92 / 04328 日期：1992年3月19日。公开了可用作抗病毒剂的化合物，用于含有DNA的病毒如疱疹病毒。 化合物由式1.0化合物：其中药学上可接受的盐和溶剂合物表示。 公开了含有由式1.0表示的化合物的药物组合物和使用由式1.0表示的化合物治疗病毒感染的方法。 还公开了可用作抗高血压药的化合物和使用这些化合物治疗高血压的方法。 抗高血压药是由式1.0表示的化合物，其中R 4选自烷基和氨基烷基。 R1优选为

公开(公告)号：US5179107A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US811890

申请日：1991-12-19

申请人： Adriano Afonso ,  Jay Weinstein ,  Margaret J. Gentles

发明人： Adriano Afonso ,  Jay Weinstein ,  Margaret J. Gentles

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D311/56 ,  C07D335/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D311/56 ,  C07D335/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Compounds useful as antiviral agents against DNA containing viruses, such as herpes group viruses, are disclosed. The compounds are selected from the group consisting of: ##STR1## and their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Pharmaceutical compositions containing compounds represented by Formula 1.0 are disclosed. Also disclosed are methods of treating a viral infection using compounds represented by Formula 1.0.A process for making compounds of Formula 1.0 from the appropriate 3-oximino-quinolin-2,4(1H)-dione (Formula 2.5) is also disclosed. The process comprises reductively hydrolyzing an appropriate 3-oximino-quinolin-2,4(1H)-dione (Formula 2.5) in a mixture with a hydrogenation catalyst and an acidic solvent mixture.

摘要翻译： 公开了用作抗病毒药物的化合物，其可用于含有病毒的DNA，如疱疹病毒。 化合物选自：式1.0（1.0）及其药学上可接受的盐和溶剂合物。 公开了含有由式1.0表示的化合物的药物组合物。 还公开了使用由式1.0表示的化合物治疗病毒感染的方法。 还公开了从适当的3-肟基 - 喹啉-2,4（1H） - 二酮制备式1.0化合物的方法（式2.5）。 该方法包括在与氢化催化剂和酸性溶剂混合物的混合物中还原性水解合适的3-肟基 - 喹啉-2,4（1H） - 二酮（式2.5）。

公开(公告)号：US4448782A

公开(公告)日：1984-05-15

申请号：US316702

申请日：1981-10-30

申请人： Adriano Afonso

发明人： Adriano Afonso

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/397 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07C323/59 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D401/06 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568 ,  C07D499/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07C323/59 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88

摘要： 6-Substituted-hydrocarbon-2-(amino acid-thio)penem-3-carboxylic acids and congeners having useful antibacterial activity are disclosed. The compounds are prepared in a reaction sequence starting with a 4-acyloxy-2-azetidinone.

摘要翻译： 公开了具有有用的抗菌活性的6-取代的烃-2-（氨基酸 - 硫代）青霉烯-3-羧酸和同系物。 该化合物以4-酰氧基-2-氮杂环丁酮开始的反应顺序制备。

公开(公告)号：US5880128A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US646835

申请日：1996-05-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新的羰基哌嗪基和哌啶基化合物和药物组合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的羰基哌嗪基或哌啶基化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5786480A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US691768

申请日：1996-08-02

申请人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.11, and c are as set forth herein are described. These compounds are useful as agents for the treatment of mammals infected with herpes group virus. Certain of these compounds are useful as antitumor agents.

摘要翻译： 其中R 1，R 3，R 4，R 11和c如本文所述的式Ⅺ的化合物被描述。 这些化合物可用作治疗感染疱疹病毒的哺乳动物的药剂。 这些化合物中的某些可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5597821A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US356826

申请日：1994-12-15

申请人： Ronald L. Wolin ,  Adriano Afonso

发明人： Ronald L. Wolin ,  Adriano Afonso

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/535 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of the formulas ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, X and Z are as described herein. These compounds are useful as antitumor agents.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，X和Z如本文所述。 这些化合物可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5506236A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US234742

申请日：1994-04-28

申请人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds represented by formula 1a or 1b ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.8, R.sub.9, and n are as described herein.These compounds are useful as agents in treating herpes virus infections.

摘要翻译： 本发明涉及由式1a或1b表示的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 8，R 9和n如本文所述。 这些化合物可用作治疗疱疹病毒感染的药剂。