公开(公告)号：US20120142667A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13377550

申请日：2010-06-10

申请人： Nigel Ramsden ,  Jeremy Major ,  Adeline Morel ,  Mihiro Sunose ,  Nelly Piton

发明人： Nigel Ramsden ,  Jeremy Major ,  Adeline Morel ,  Mihiro Sunose ,  Nelly Piton

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  A61P29/00 ,  C07D405/12 ,  A61P37/08 ,  A61P37/00 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R5, X and X1 to X3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 5，X和X 1至X 3具有如在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎性，自身免疫性，过敏性疾病和免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120172384A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13379028

申请日：2010-06-17

申请人： Mihiro Sunose ,  Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Jay Freeman ,  Adeline Morel

发明人： Mihiro Sunose ,  Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Jay Freeman ,  Adeline Morel

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R6 and T0 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70, Syk or JAK3 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1至R6和T0具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70，Syk或JAK3的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症，自身免疫，过敏性疾病，免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US08106236B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11737475

申请日：2007-04-19

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

IPC分类号： C07C63/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof.Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9，R 10的定义的通式（I）的化合物及其溶剂化物，水合物，酯和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20140378438A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14346332

申请日：2012-09-21

申请人： Rosemary Lynch ,  Andrew David Cansfield ,  Daniel Paul Hardy ,  Mihiro Sunose ,  Adeline Morel ,  Laura Convery ,  Rita Adrego

发明人： Rosemary Lynch ,  Andrew David Cansfield ,  Daniel Paul Hardy ,  Mihiro Sunose ,  Adeline Morel ,  Laura Convery ,  Rita Adrego

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein m, n, R1, T0 and T1 have the meaning as cited in the description and the claims. The compounds are useful as inhibitors of mTOR for the treatment or prophylaxis of mTOR related diseases and disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds as well as methods of treating mTOR related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中m，n，R 1，T 0和T 1具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 该化合物可用作mTOR的抑制剂，用于治疗或预防mTOR相关疾病和病症。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及治疗mTOR相关疾病的方法。

公开(公告)号：US08865699B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12744940

申请日：2008-11-21

申请人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

发明人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, T1 and R1 to R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中X，T1和R1至R3具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是用于治疗或预防免疫学，炎症，自身免疫或过敏性疾病的PI3K抑制剂。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US20100227800A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12438662

申请日：2007-08-30

申请人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

发明人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K38/13 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/56 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物; 其中X和R 1至R 5具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症或过敏性疾病。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US08883820B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US12438662

申请日：2007-08-30

申请人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

发明人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物; 其中X和R 1至R 5具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症或过敏性疾病。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US20110021497A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12744940

申请日：2008-11-21

申请人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

发明人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P1/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, T1 and R1 to R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中X，T1和R1至R3具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是用于治疗或预防免疫学，炎症，自身免疫或过敏性疾病的PI3K抑制剂。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US07557244B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US11737938

申请日：2007-04-20

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernadez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Yung Ho ,  Yan Zhang

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernadez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Yung Ho ,  Yan Zhang

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C229/00 ,  C07C59/00 ,  C07D249/08 ,  A01N43/64 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/68

摘要： The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, and R10 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9和R 10的定义的通式（I）的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US07825160B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US11665760

申请日：2005-10-21

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/19 ,  A01N37/08 ,  A01N53/00 ,  A61K31/557 ,  C07C63/00 ,  C07C65/00 ,  C07C63/33 ,  C07C63/333 ,  C07C61/04 ,  C07C61/16 ,  C07C62/00

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C233/54 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D261/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of A, X, R1-R6 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的具有下述A，X，R 1 -R 6的定义的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。