公开(公告)号：US20120172384A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13379028

申请日：2010-06-17

申请人： Mihiro Sunose ,  Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Jay Freeman ,  Adeline Morel

发明人： Mihiro Sunose ,  Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Jay Freeman ,  Adeline Morel

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R6 and T0 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70, Syk or JAK3 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1至R6和T0具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70，Syk或JAK3的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症，自身免疫，过敏性疾病，免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120142667A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13377550

申请日：2010-06-10

申请人： Nigel Ramsden ,  Jeremy Major ,  Adeline Morel ,  Mihiro Sunose ,  Nelly Piton

发明人： Nigel Ramsden ,  Jeremy Major ,  Adeline Morel ,  Mihiro Sunose ,  Nelly Piton

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  A61P29/00 ,  C07D405/12 ,  A61P37/08 ,  A61P37/00 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R5, X and X1 to X3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 5，X和X 1至X 3具有如在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎性，自身免疫性，过敏性疾病和免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US08106236B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11737475

申请日：2007-04-19

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

IPC分类号： C07C63/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof.Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9，R 10的定义的通式（I）的化合物及其溶剂化物，水合物，酯和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US07557244B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US11737938

申请日：2007-04-20

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernadez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Yung Ho ,  Yan Zhang

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernadez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Yung Ho ,  Yan Zhang

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C229/00 ,  C07C59/00 ,  C07D249/08 ,  A01N43/64 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/68

摘要： The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, and R10 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9和R 10的定义的通式（I）的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US07825160B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US11665760

申请日：2005-10-21

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/19 ,  A01N37/08 ,  A01N53/00 ,  A61K31/557 ,  C07C63/00 ,  C07C65/00 ,  C07C63/33 ,  C07C63/333 ,  C07C61/04 ,  C07C61/16 ,  C07C62/00

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C233/54 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D261/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of A, X, R1-R6 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的具有下述A，X，R 1 -R 6的定义的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20090118289A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11665760

申请日：2005-10-21

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C59/68 ,  C07D207/12 ,  C07D261/06 ,  C07D265/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C233/54 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D261/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of A, X, R1-R6 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的具有下述A，X，R 1 -R 6的定义的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20070254957A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11737475

申请日：2007-04-19

申请人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Ho

发明人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Ho

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C59/40 ,  C07C62/30

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其具有X，Y，R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 9，R 10，及其溶剂合物，水合物，酯和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20070293567A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11737938

申请日：2007-04-20

申请人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Ho ,  Yan Zhang

发明人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Ho ,  Yan Zhang

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61P25/28 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/68

摘要： The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4 R9, and R10 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其具有X，Y，R 1，R 2，R 3， ，R 4 R 9和R 10，和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20110098288A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12922163

申请日：2009-03-10

申请人： Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Nigel Ramsden ,  David Middlemiss ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

发明人： Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Nigel Ramsden ,  David Middlemiss ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R9 and R4a have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 9和R 4a具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎性，自身免疫性，过敏性疾病和免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110028405A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12809585

申请日：2008-12-17

申请人： Richard John Harrison ,  Jeremy Major ,  David Middlemiss ,  Nigel Ramsden ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

发明人： Richard John Harrison ,  Jeremy Major ,  David Middlemiss ,  Nigel Ramsden ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61K31/56 ,  A61K38/13 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R8, R9 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 8，R 9具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎性，自身免疫性，过敏性疾病和免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。