公开(公告)号：US07750000B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11514308

申请日：2006-09-01

申请人： Olaf Prien ,  Stuart James Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lücking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zügel ,  Judith Günther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

发明人： Olaf Prien ,  Stuart James Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lücking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zügel ,  Judith Günther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases, and pharmaceutical compositions comprising them. The inhibitors are substituted imidazo[1,2b]pyridazines.

摘要翻译： 本发明涉及新型的激酶抑制剂和包含它们的药物组合物。 抑制剂是取代的咪唑并[1,2b]哒嗪。

公开(公告)号：US20070093490A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11514308

申请日：2006-09-01

申请人： Olaf Prien ,  Stuart Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lucking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zugel ,  Judith Gunther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

发明人： Olaf Prien ,  Stuart Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lucking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zugel ,  Judith Gunther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

IPC分类号： A61K31/503 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases, methods for preparing such inhibitors, intermediates for the preparation of such inhibitors and uses of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及新型的激酶抑制剂，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体和这种抑制剂的用途。

公开(公告)号：US08653076B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US11765638

申请日：2007-06-20

申请人： Olaf Prien ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

发明人： Olaf Prien ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases of the general formula (I): in which Q and R1 are defined in the claims, method for preparing such inhibitors, intermediates for preparing such inhibitors and uses of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型激酶抑制剂：其中Q和R 1在权利要求书中定义，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体和这种抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20090093475A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11765638

申请日：2007-06-20

申请人： Olaf PRIEN ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

发明人： Olaf PRIEN ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases of the general formula (I): in which Q and R1 are defined in the claims, method for preparing such inhibitors, intermediates for preparing such inhibitors and uses of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型激酶抑制剂：其中Q和R 1在权利要求书中定义，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体和这种抑制剂的用途。

公开(公告)号：US09555022B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20130156756A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/565 ,  A61K31/277 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K39/395 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/69 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20080027059A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11776232

申请日：2007-07-11

申请人： Dominic Brittain ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Takayuki Tatamiya ,  Hilmar Weinmann ,  Christoph Huwe

发明人： Dominic Brittain ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Takayuki Tatamiya ,  Hilmar Weinmann ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/06 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P7/00 ,  C07D215/06 ,  C07D241/38 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to substituted isoxazolines according to the general formula (I): in which A, R1, R2, R3, R4, Z, X, m, n, and p, are given in the claims, and salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising said substituted isoxazolines, to methods of preparing said substituted isoxazolines as well as the use thereof for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases known to be at least in part mediated by HDAC activity or whose symptoms are known to be alleviated by HDAC inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的取代的异恶唑啉：其中A，R 1，R 2，R 3，R 4，Z，X，m，n和p及其盐在权利要求书中给出， 包含所述取代的异恶唑啉的组合物，制备所述取代的异恶唑啉的方法及其制备用于治疗已知至少部分由HDAC活性介导的疾病或其症状已被HDAC缓解的疾病的药物组合物的用途 抑制剂。

公开(公告)号：US09199999B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13700956

申请日：2011-05-27

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代咪唑并吡嗪化合物，其中A，R 1，R 3和R 5如在说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 涉及用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的使用，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20130303532A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13994865

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130267527A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，用于制备所述化合物的方法和中间体， 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。