公开(公告)号：US08653076B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US11765638

申请日：2007-06-20

申请人： Olaf Prien ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

发明人： Olaf Prien ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases of the general formula (I): in which Q and R1 are defined in the claims, method for preparing such inhibitors, intermediates for preparing such inhibitors and uses of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型激酶抑制剂：其中Q和R 1在权利要求书中定义，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体和这种抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20090093475A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11765638

申请日：2007-06-20

申请人： Olaf PRIEN ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

发明人： Olaf PRIEN ,  Knut Eis ,  Benjamin Bader ,  Judith Guenther ,  Arne Von Bonin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases of the general formula (I): in which Q and R1 are defined in the claims, method for preparing such inhibitors, intermediates for preparing such inhibitors and uses of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型激酶抑制剂：其中Q和R 1在权利要求书中定义，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体和这种抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07750000B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11514308

申请日：2006-09-01

申请人： Olaf Prien ,  Stuart James Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lücking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zügel ,  Judith Günther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

发明人： Olaf Prien ,  Stuart James Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lücking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zügel ,  Judith Günther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases, and pharmaceutical compositions comprising them. The inhibitors are substituted imidazo[1,2b]pyridazines.

摘要翻译： 本发明涉及新型的激酶抑制剂和包含它们的药物组合物。 抑制剂是取代的咪唑并[1,2b]哒嗪。

公开(公告)号：US20070093490A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11514308

申请日：2006-09-01

申请人： Olaf Prien ,  Stuart Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lucking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zugel ,  Judith Gunther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

发明人： Olaf Prien ,  Stuart Ince ,  Knut Eis ,  Christoph Huwe ,  Ulrich Lucking ,  Rolf Jautelat ,  Ulrich Zugel ,  Judith Gunther ,  Benjamin Bader ,  Manfred Husemann ,  Karina Schuck

IPC分类号： A61K31/503 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel inhibitors of kinases, methods for preparing such inhibitors, intermediates for the preparation of such inhibitors and uses of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及新型的激酶抑制剂，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体和这种抑制剂的用途。

公开(公告)号：US09555022B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20130156756A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/565 ,  A61K31/277 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K39/395 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/69 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20110071125A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12599641

申请日：2008-05-09

申请人： Joachim Rudolph ,  Jaques Dumas ,  Li Yingfu ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther ,  Benjamin Bader

发明人： Joachim Rudolph ,  Jaques Dumas ,  Li Yingfu ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther ,  Benjamin Bader

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C12N9/99 ,  A61K31/397 ,  A61K31/535 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/385 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  C07D295/12 ,  C07D241/04 ,  C07D211/30 ,  C07D277/04 ,  C07D403/12 ,  C07D327/04 ,  C07C273/00 ,  C07C233/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/12

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07C217/92 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C243/38 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/28 ,  C07C275/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/17 ,  C07C311/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/68 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D317/22 ,  C07D317/64 ,  C07D327/04 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel substituted phenylamino-benzene compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯基氨基苯化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20140187548A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US13995071

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，用于制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和包含所述化合物 以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US09199999B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13700956

申请日：2011-05-27

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代咪唑并吡嗪化合物，其中A，R 1，R 3和R 5如在说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 涉及用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的使用，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US08551980B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13512737

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/64 ,  A61K31/33 ,  A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D249/08 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于 所述化合物的制备。