公开(公告)号：US5804577A

公开(公告)日：1998-09-08

申请号：US708161

申请日：1996-08-27

申请人： Paul Hebeisen ,  Ingrid Heinze-Krauss ,  Hans Richter ,  Valeri Runtz ,  Henri Stalder ,  Urs Weiss ,  George Petros Yiannikouros

发明人： Paul Hebeisen ,  Ingrid Heinze-Krauss ,  Hans Richter ,  Valeri Runtz ,  Henri Stalder ,  Urs Weiss ,  George Petros Yiannikouros

IPC分类号： C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/56 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is a group selected from 2-, 3-, and 4-hydroxyphenyl, 3-nitrophenyl, and 3-fluoro-4-hydroxyphenyl; as well as readily hydroyzable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula I and of their esters and salts.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R1是选自2-，3-和4-羟基苯基，3-硝基苯基和3-氟-4-羟基苯基的基团; 以及其易水解的酯，所述化合物的药学上可接受的盐和式I化合物的水合物及其酯和盐。

公开(公告)号：US20130059803A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13607321

申请日：2012-09-07

申请人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Stephen J. Benkovic ,  Michael DiPierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk R. Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zagar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

发明人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Stephen J. Benkovic ,  Michael DiPierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk R. Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zagar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

IPC分类号： A61K31/69 ,  A61P31/10 ,  A61K31/7028

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K9/0012 ,  A61K9/08 ,  A61K31/69 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/10 ,  C07F5/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H21/00 ,  C07H23/00 ,  Y02A50/473

摘要： This invention relates to compounds useful for treating fungal infections, more specifically topical treatment of onychomycosis and/or cutaneous fungal infections. This invention is directed to compounds that are active against fungi and have properties that allow the compound, when placed in contact with a patient, to reach the particular part of the skin, nail, hair, claw or hoof infected by the fungus. In particular the present compounds have physiochemical properties that facilitate penetration of the nail plate.

公开(公告)号：US08115026B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12629753

申请日：2009-12-02

申请人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Steven J. Benkovic ,  Michael DiPierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk R. Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zegar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

发明人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Steven J. Benkovic ,  Michael DiPierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk R. Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zegar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

IPC分类号： C07F5/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K9/0012 ,  A61K9/08 ,  A61K31/69 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/10 ,  C07F5/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H21/00 ,  C07H23/00 ,  Y02A50/473

摘要： This invention relates to compounds useful for treating fungal infections, more specifically topical treatment of onychomycosis and/or cutaneous fungal infections. This invention is directed to compounds that are active against fungi and have properties that allow the compound, when placed in contact with a patient, to reach the particular part of the skin, nail, hair, claw or hoof infected by the fungus. In particular the present compounds have physiochemical properties that facilitate penetration of the nail plate.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗真菌感染的化合物，更具体地涉及甲真菌病和/或皮肤真菌感染的局部治疗。 本发明涉及对真菌具有活性的化合物，并具有允许化合物与患者接触时达到感染真菌的皮肤，指甲，毛发，爪或蹄特定部位的性质。 特别地，本发明化合物具有促进钉板穿透的物理化学性质。

公开(公告)号：US08722917B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13356488

申请日：2012-01-23

申请人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Stephen J. Benkovic ,  Michael Dipierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zagar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

发明人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Stephen J. Benkovic ,  Michael Dipierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zagar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

IPC分类号： C07F5/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K9/0012 ,  A61K9/08 ,  A61K31/69 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/10 ,  C07F5/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H21/00 ,  C07H23/00 ,  Y02A50/473

摘要： This invention relates to compounds useful for treating fungal infections, more specifically topical treatment of onychomycosis and/or cutaneous fungal infections. This invention is directed to compounds that are active against fungi and have properties that allow the compound, when placed in contact with a patient, to reach the particular part of the skin, nail, hair, claw or hoof infected by the fungus. In particular the present compounds have physiochemical properties that facilitate penetration of the nail plate.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗真菌感染的化合物，更具体地涉及甲真菌病和/或皮肤真菌感染的局部治疗。 本发明涉及对真菌具有活性的化合物，并具有允许化合物与患者接触时达到感染真菌的皮肤，指甲，毛发，爪或蹄特定部位的性质。 特别地，本发明化合物具有促进钉板穿透的物理化学性质。

公开(公告)号：US20100130770A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12617436

申请日：2009-11-12

申请人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis

发明人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis

IPC分类号： C07C229/26 ,  C07C227/18

CPC分类号： A61K8/442 ,  A61Q19/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/47

摘要： A method of preparing a N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acid ester comprising contacting a cyclic amidine with an ester of a haloalkanoic acid is provided. In some embodiments, the method involves preparing a N-acyl-N,N′,N′-ethylenediamine trialkanoic acid ester by contacting a 2-alkyl imidazoline with the ester of haloalkanoic acid. In some embodiments, the N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acid ester is a synthetic intermediate in the preparation of a N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acid or a salt thereof. In some embodiments, the method provides novel N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acids and/or esters, which can be used, for example, as chelating agents.

摘要翻译： 提供了制备N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸酯的方法，其包括使环状脒与卤代链烷酸酯接触。 在一些实施方案中，该方法包括通过使2-烷基咪唑啉与卤代链烷酸酯接触来制备N-酰基-N，N'，N'-乙二胺三链烷酸酯。 在一些实施方案中，N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸酯是制备N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸或其盐的合成中间体。 在一些实施方案中，该方法提供新的N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸和/或酯，其可以用作例如螯合剂。

公开(公告)号：US07652134B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11149007

申请日：2005-06-09

申请人： Jeffrey P. Whitten ,  Fabrice Pierre ,  Collin Regan ,  Michael Schwaebe ,  George Petros Yiannikouros ,  Michael Jung

发明人： Jeffrey P. Whitten ,  Fabrice Pierre ,  Collin Regan ,  Michael Schwaebe ,  George Petros Yiannikouros ,  Michael Jung

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to methods of preparing compounds having formula (1), (2), (5), and ((6A)-(6D)) comprising contacting the corresponding ester, an amine with formula NHR1R2, and a Lewis acid having formula MLn, wherein L is a halogen atom or an organic radical, n is 3-5, and M is a group III elemental atom, a group IV elemental atom, As, Sb, V or Fe, wherein A, B, V, X, Z, W, R1, R2, R5, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, and Z8 are substituents. Z4, Z5, Z6, Z7, and Z8 are substituents.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（1），（2），（5）和（（6A） - （6D））的化合物的方法，包括使相应的酯与式NHR1R2的胺和具有式 式MLn，其中L是卤素原子或有机基团，n是3-5，M是III族元素原子，IV族元素原子，As，Sb，V或Fe，其中A，B，V， X，Z，W，R 1，R 2，R 5，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，Z 5，Z 6，Z 7和Z 8为取代基。 Z4，Z5，Z6，Z7和Z8是取代基。

公开(公告)号：US08476471B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13383764

申请日：2010-07-13

申请人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis ,  Chaminda Priyapushpa Gamage ,  Stephanie Bosse Abernathy

发明人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis ,  Chaminda Priyapushpa Gamage ,  Stephanie Bosse Abernathy

IPC分类号： C07C69/74

CPC分类号： C07C69/736 ,  A61K31/5575 ,  C07C69/732 ,  C07C405/0041 ,  C07C2601/08 ,  C07D313/00 ,  C07D333/56 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07F7/1804

摘要： The presently disclosed subject matter provides a method of synthesizing prostaglandins and prostaglandin analogs comprising the ring closing metathesis of compounds of Formula (I). Also provided are novel compounds of Formula (I) and Formula (II). In addition to their use as synthetic intermediates in the presently disclosed methods, compounds of Formula (II) can be used as prostaglandin and/or prostaglandin analog prodrugs.

摘要翻译： 目前公开的主题提供了合成前列腺素和前列腺素类似物的方法，其包括式（I）化合物的闭环复分解。 还提供式（I）和式（II）的新化合物。 除了在目前公开的方法中用作合成中间体之外，式（II）化合物可用作前列腺素和/或前列腺素类似物前药。

公开(公告)号：US08258334B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12617436

申请日：2009-11-12

申请人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis

发明人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis

IPC分类号： C07C229/24

CPC分类号： A61K8/442 ,  A61Q19/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/47

摘要： A method of preparing a N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acid ester comprising contacting a cyclic amidine with an ester of a haloalkanoic acid is provided. In some embodiments, the method involves preparing a N-acyl-N,N′,N′-ethylenediamine trialkanoic acid ester by contacting a 2-alkyl imidazoline with the ester of haloalkanoic acid. In some embodiments, the N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acid ester is a synthetic intermediate in the preparation of a N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acid or a salt thereof. In some embodiments, the method provides novel N-acyl-N,N′,N′-alkylenediamine trialkanoic acids and/or esters, which can be used, for example, as chelating agents.

摘要翻译： 提供了制备N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸酯的方法，其包括使环状脒与卤代链烷酸酯接触。 在一些实施方案中，该方法包括通过使2-烷基咪唑啉与卤代链烷酸酯接触来制备N-酰基-N，N'，N'-乙二胺三链烷酸酯。 在一些实施方案中，N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸酯是制备N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸或其盐的合成中间体。 在一些实施方案中，该方法提供新的N-酰基-N，N'，N'-亚烷基二胺三链烷酸和/或酯，其可以用作例如螯合剂。

公开(公告)号：US20100267981A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12629753

申请日：2009-12-02

申请人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Steven J. Benkovic ,  Michael DiPierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk R. Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zegar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

发明人： Stephen J. Baker ,  Tsutomu Akama ,  Michael Richard Kevin Alley ,  Steven J. Benkovic ,  Michael DiPierro ,  Vincent S. Hernandez ,  Karin M. Hold ,  Isaac Kennedy ,  Igor Likhotvorik ,  Weimin Mao ,  Kirk R. Maples ,  Jacob J. Plattner ,  Fernando Rock ,  Virginia Sanders ,  Aaron M. Stemphoski ,  George Petros Yiannikouros ,  Siead Zegar ,  Yong-Kang Zhang ,  Huchen Zhou

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K9/0012 ,  A61K9/08 ,  A61K31/69 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/10 ,  C07F5/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H21/00 ,  C07H23/00 ,  Y02A50/473

摘要： This invention relates to compounds useful for treating fungal infections, more specifically topical treatment of onychomycosis and/or cutaneous fungal infections. This invention is directed to compounds that are active against fungi and have properties that allow the compound, when placed in contact with a patient, to reach the particular part of the skin, nail, hair, claw or hoof infected by the fungus. In particular the present compounds have physiochemical properties that facilitate penetration of the nail plate.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗真菌感染的化合物，更具体地涉及甲真菌病和/或皮肤真菌感染的局部治疗。 本发明涉及对真菌具有活性的化合物，并具有允许化合物与患者接触时达到感染真菌的皮肤，指甲，毛发，爪或蹄特定部位的性质。 特别地，本发明化合物具有促进钉板穿透的物理化学性质。

公开(公告)号：US09388154B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14343550

申请日：2012-09-12

申请人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis ,  Chaminda Priyapushpa Gamage ,  Denis Viktorovich Arefyev

发明人： George Petros Yiannikouros ,  Panos Kalaritis ,  Chaminda Priyapushpa Gamage ,  Denis Viktorovich Arefyev

IPC分类号： C07C67/31 ,  C07C69/738 ,  C07C405/00 ,  C07C67/313 ,  C07D307/93 ,  A61K31/5585 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/5578

CPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/5578 ,  A61K31/5585 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/10 ,  C07C69/738

摘要： The presently disclosed subject matter provides methods of preparing synthetic prostacyclin analogs, including Beraprost, either as racemic mixtures or as single stereoisomers. Also provided are novel synthetic intermediates for use in these methods.

摘要翻译： 目前公开的主题提供了制备合成前列环素类似物的方法，包括作为外消旋混合物或作为单一立体异构体的贝拉普劳。 还提供了用于这些方法的新型合成中间体。