公开(公告)号：US09045468B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13211678

申请日：2011-08-17

申请人： Peter R. Guzzo ,  Shuang Liu ,  Kristen N. Ryan ,  Bruce F. Molino ,  Russell DeOrazio ,  Richard E. Olson ,  John E. Macor

发明人： Peter R. Guzzo ,  Shuang Liu ,  Kristen N. Ryan ,  Bruce F. Molino ,  Russell DeOrazio ,  Richard E. Olson ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D453/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07D519/00

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following 2,5-methano- and 2,5-ethano-tetrahydrobenzazepine derivatives having formula (I): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration when n is 1 and the substituents X and R1-R7 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下具有式（I）的2,5-亚甲基 - 和2,5-亚乙基 - 四氢苯并吖庚因衍生物表示：当n为1时，其中指定为*为R或S构型的碳原子， 取代基X和R 1 -R 7如本文所定义。

公开(公告)号：US08791101B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US12917066

申请日：2010-11-01

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter R. Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David D. Manning ,  Matthew L. Isherwood ,  Kristen N. Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard E. Olson

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter R. Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David D. Manning ,  Matthew L. Isherwood ,  Kristen N. Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard E. Olson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepine and dihydrobenzazapine derivatives having formulae I(A-E) and formula (II): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration, and the substituents X and R1-R9 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并吖庚因和具有式I（AE）和式（II）的二氢苯并氮杂衍生物表示：其中指定为*的碳原子为R或S构型， X和R 1 -R 9如本文所定义。

公开(公告)号：US20110046114A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12917066

申请日：2010-11-01

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter R. Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David D. Manning ,  Matthew L. Isherwood ,  Kristen N. Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard E. Olson

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter R. Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David D. Manning ,  Matthew L. Isherwood ,  Kristen N. Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard E. Olson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepine and dihydrobenzazapine derivatives having formulae I(A-E) and formula (II): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration, and the substituents X and R1-R9 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并吖庚因和具有式I（AE）和式（II）的二氢苯并氮杂衍生物表示：其中指定为*的碳原子为R或S构型， X和R 1 -R 9如本文所定义。

公开(公告)号：US09096546B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US12598882

申请日：2008-05-08

申请人： Peter R. Guzzo ,  Bruce F. Molino ,  Wenge Cui ,  Shuang Liu ,  Richard E. Olson ,  Larry Yet

发明人： Peter R. Guzzo ,  Bruce F. Molino ,  Wenge Cui ,  Shuang Liu ,  Richard E. Olson ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D243/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepine derivative compounds of the present invention are represented by formulae 1(A-D) having the following structure: where the substituents X and R1-R8 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并-1,4-二氮杂衍生物化合物由具有以下结构的式1（A-D）表示：其中取代基X和R 1 -R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US07956050B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US11487884

申请日：2006-07-17

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter R. Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David D. Manning ,  Matthew L. Isherwood ,  Kristen N. Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard E. Olson

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter R. Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David D. Manning ,  Matthew L. Isherwood ,  Kristen N. Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard E. Olson

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepine and dihydrobenzazapine derivatives having formulae I(A-E) and formula (II): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration, and the substituents X and R1-R9 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并吖庚因和具有式I（AE）和式（II）的二氢苯并氮杂衍生物表示：其中指定为*的碳原子为R或S构型， X和R 1 -R 9如本文所定义。

公开(公告)号：US20100137287A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12598882

申请日：2008-05-08

申请人： Peter R. Guzzo ,  Bruce F. Molino ,  Wenge Cui ,  Shuang Liu ,  Richard E. Olson

发明人： Peter R. Guzzo ,  Bruce F. Molino ,  Wenge Cui ,  Shuang Liu ,  Richard E. Olson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D243/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepine derivative compounds of the present invention are represented by formulae 1(A-D) having the following structure: where the substituents X and R1-R8 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并-1,4-二氮杂衍生物化合物由具有以下结构的式1（A-D）表示：其中取代基X和R 1 -R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US08236796B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12417598

申请日：2009-04-02

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3 -a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a ]吡啶基，吡唑并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14; 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。

公开(公告)号：US07541357B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11183066

申请日：2005-07-15

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a 吡啶并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14; 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。

公开(公告)号：US08741901B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13540446

申请日：2012-07-02

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a 吡啶并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14; 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。

公开(公告)号：US08227486B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12252823

申请日：2008-10-16

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3 -a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined below in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a ]吡啶基，吡唑并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14以下 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。