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    Peptides useful for inhibition of renin
    3.
    发明授权
    Peptides useful for inhibition of renin 失效
    可用于抑制肾素的肽

    公开(公告)号：US4709010A

    公开(公告)日：1987-11-24

    申请号：US789286

    申请日：1985-10-18

    申请人： Gunter Holzemann ,  Peter Raddatz ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges

    发明人： Gunter Holzemann ,  Peter Raddatz ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges

    IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07C103/52 ,  A61K37/02 ,  A61K49/00

    CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  Y10S530/86

    摘要： New peptides of the formula IX--Z--NH--CHR--CHOH--CH.sub.2 --CO--NH--CHR.sup.1 --CH.sub.2 --NH--CHY--C.sub.n H.sub.2n --R.sup.2 Iin whichX is H, R.sup.3 --O--CH.sub.2 --CO--, R.sup.3 --O--CO--, R.sup.3 --CH.sub.2 --O--CO-- or R.sup.3 --C.sub.m H.sub.2m --CO--,Z is 1 to 4 aminoacid residues which are bonded together in the manner of peptides and are selected from the group comprising Abu, Ala, Arg, Asn, Dab, Gln, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, NLeu, Orn, Phe, Pro, Trp, Tyr and Val,is A, Ar-alkyl (in which the group -alkyl contains 1-4 C atoms) or cycloalkyl-alkyl having 4-11 C atoms,R.sup.1 is H or A,Y is H, A, --C.sub.p H.sub.2p --OR.sup.4, --C.sub.p H.sub.2p --NHR.sup.4, --COOR.sup.4, --CONHR.sup.4 or --CONA.sub.2,R.sup.2 is A, cycloalkyl having 3-7 C atoms, Ar, pyridyl, indolyl, imidazolyl, piperidyl, N-benzylpiperidyl or piperazinyl,R.sup.3 is A, cycloalkyl having 3-7 C atoms or Ar,R.sup.4 is H, A or cycloalkyl having 3-7 C atoms,A is alkyl having 1-6 C atoms,Ar is phenyl which is unsubstituted or substituted once or several times by A, AO, F, Cl, Br, I, CF.sub.3 and/or NH.sub.2, or is unsubstituted naphthyl, andm, n and p each are 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and their salts inhibit the activity of the renin in human plasma.

    摘要翻译： 式I XZ-NH-CHR-CHOH-CH2-CO-NH-CHR1-CH2-NH-CHY-CnH2n-R2Ⅰ的新肽，其中X是H，R3-O-CH2-CO-，R3-O -CO-，R3-CH2-O-CO-或R3-CmH2m-CO-，Z是1-4个氨基酸残基，其以肽的方式结合在一起，并且选自Abu，Ala，Arg，Asn ，Dab，Gln，Gly，His，Ile，Leu，Lys，Met，NLeu，Orn，Phe，Pro，Trp，Tyr和Val是A，Ar-烷基（其中烷基含有1-4个C原子 ）或具有4-11个碳原子的环烷基 - 烷基，R1是H或A，Y是H，A，-CpH2p-OR4，-CpH2p-NHR4，-COOR4，-CONHR4或-CONA2，R2是A，具有3 -7个C原子，Ar，吡啶基，吲哚基，咪唑基，哌啶基，N-苄基哌啶基或哌嗪基，R3是A，具有3-7个C原子的环烷基或Ar，R4是H，A或具有3-7个C原子的环烷基，A 是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代或被A，AO，F，Cl，Br，I，CF 3和/或NH 2取代或被取代一次或几次的苯基，或未取代的萘基，m，n和 p分别为0,1,2,3,4或5及其s 抑制人血浆中肾素的活性。

    Cyclic adhesion inhibitors
    7.
    发明授权
    Cyclic adhesion inhibitors 失效
    环状粘连抑制剂

    公开(公告)号：US6001961A

    公开(公告)日：1999-12-14

    申请号：US694387

    申请日：1996-09-16

    申请人： Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman ,  Beate Diefenbach ,  Arne Sutter ,  Gunter Holzemann ,  Horst Kessler ,  Michael Dechantsreiter

    发明人： Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman ,  Beate Diefenbach ,  Arne Sutter ,  Gunter Holzemann ,  Horst Kessler ,  Michael Dechantsreiter

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/12 ,  A61P9/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07K1/113 ,  C07K7/64 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00

    摘要： The invention relates to novel cyclopeptides of the formula Icyclo-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE) I,in whichD and E in each case independently of one another are Gly, Ala, .beta.-Ala, Asn, Asp, Asp(OR), Arg, Cha, Cys, Gln, Glu, His, Ile, Leu, Lys, Lys(Ac), Lys(AcNH.sub.2), Lys(AcSH), Met, Nal, Nle, Orn, Phe, 4-Hal-Phe, homo-Phe, Phg, Pro, Pya, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr or Val, which amino acid residues can also be derivatized,R is alkyl having 1-18 carbon atoms,Hal is F, Cl, Br, I,Ac is alkanoyl having 1-10 carbon atoms, aroyl having 7-11 carbon atoms or aralkanoyl having 8-12 carbon atoms,n denotes no substituent or an alkyl radical R, benzyl or an aralkyl radical having 7-18 carbon atoms on the alpha-amino function of the relevant amino acid residue,with the proviso that at least one amino acid residue has a substituent n and that, where residues of optically active amino acids and amino acid derivatives are involved, both the D and the L forms are included, and also their physiologically acceptable salts.These compounds act as integrin inhibitors and can be used in particular for the prophylaxis and treatment of disorders of the circulation, angiogenic disorders, microbial infections and in tumor therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及式I环 - （nArg-nGly-nAsp-nD-nE）I的新型环肽，其中D和E各自独立地为Gly，Ala，β-Ala，Asn，Asp，Asp （OR），Arg，Cha，Cys，Gln，Glu，His，Ile，Leu，Lys，Lys（Ac），Lys（AcNH 2），Lys（AcSH），Met，Nal，Nle，Orn， -Phe，Phe-Phe，Phg，Pro，Pya，Ser，Thr，Tia，Tic，Trp，Tyr或Val，该氨基酸残基也可被衍生化，R是具有1-18个碳原子的烷基，Hal是F， Cl，Br，I，Ac是具有1-10个碳原子的烷酰基，具有7-11个碳原子的芳酰基或具有8-12个碳原子的芳烷酰基，n表示没有取代基或烷基R，苄基或具有7- 相关氨基酸残基的α-氨基官能团上的18个碳原子，条件是至少一个氨基酸残基具有取代基n，并且当涉及光学活性氨基酸和氨基酸衍生物的残基时，D 并且包括L形式，也包括它们的生理学 可接受的盐。 这些化合物用作整联蛋白抑制剂，特别可用于预防和治疗循环障碍，血管生成障碍，微生物感染和肿瘤治疗。

    Cyclic adhesion inhibitors
    9.
    发明授权
    Cyclic adhesion inhibitors 失效
    环状粘连抑制剂

    公开(公告)号：US5866540A

    公开(公告)日：1999-02-02

    申请号：US368760

    申请日：1995-01-04

    申请人： Alfred Jonczyk ,  Gunter Holzemann ,  Brunhilde Felding-Habermann ,  Guido Melzer ,  Beate Diefenbach ,  David A. Cheresh ,  Horst Kessler ,  Marion Gurrath ,  Gerhard Muller

    发明人： Alfred Jonczyk ,  Gunter Holzemann ,  Brunhilde Felding-Habermann ,  Guido Melzer ,  Beate Diefenbach ,  David A. Cheresh ,  Horst Kessler ,  Marion Gurrath ,  Gerhard Muller

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K7/64 ,  C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  C07K7/54

    CPC分类号： C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions which contain at least one cyclopeptide of formula I (a)-(r):(a) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala);(b) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala);(c) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala);(d) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala);(e) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly);(f) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly);(g) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala);(h) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly);(i) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly);(j) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly);(k) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala);(l) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala);(m) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val);(n) cyclo(-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val);(o) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val);(p) cyclo(-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val);(q) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val);(r) cyclo(-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val);or a salt thereof. The pharmaceutical compositions can be used as cell adhesion inhibitors, e.g., in the treatment of thrombosis, myocardial infarct, apoplexy, arteriosclerosis, inflammations, angina pectoris, and/or tumors.

    摘要翻译： 本发明涉及含有至少一种式I（a） - （r）的环肽的药物组合物：（a）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala）; （b）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala）; （c）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala）; （d）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala）; （e）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly）; （f）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly）; （g）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala）; （h）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly）; （i）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly）; （j）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly）; （k）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala）; （1）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala）; （m）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）; （n）环（-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val）; （o）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val）; （p）环（-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val）; （q）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val）; （r）环（-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val）; 或其盐。 药物组合物可用作细胞粘附抑制剂，例如用于治疗血栓形成，心肌梗塞，中风，动脉硬化，炎症，心绞痛和/或肿瘤。