公开(公告)号：US06511973B2

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09916941

申请日：2001-07-27

申请人： Philip D. Stein ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

发明人： Philip D. Stein ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

IPC分类号： C07D22312

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Compound of the formula are inhibitors of the enzyme Factor Xa. These compounds are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

摘要翻译： 式的化合物是酶因子Xa的抑制剂。 这些化合物可用作治疗与血栓形成相关的心血管疾病的抗凝剂。

公开(公告)号：US06544981B2

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09874739

申请日：2001-06-05

申请人： Philip D. Stein ,  Stephen P. O'Connor ,  Yan Shi ,  Chi Li

发明人： Philip D. Stein ,  Stephen P. O'Connor ,  Yan Shi ,  Chi Li

IPC分类号： C07D40512

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D223/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Lactam inhibitors are provided which have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof and all stereoisomers thereof, and prodrug esters thereof, wherein n is 1 to 5; and and R1, R2, R3, R4, R5 , R6, R7, R8, R9, R10, R10a, R11 and R12 are as defined herein. These compounds are inhibitors of Factor Xa and thus are useful as anticoagulants. A method for treating cardiovascular diseases associated with thromboses is also provided.

摘要翻译： 提供具有包括其药学上可接受的盐及其所有立体异构体及其前药酯的结构的内酰胺抑制剂，其中n为1至5; 并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 10a，R 11和R 12如本文所定义。 这些化合物是因子Xa的抑制剂，因此可用作抗凝剂。 还提供了治疗与血栓形成相关的心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US06297233B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09496571

申请日：2000-02-02

申请人： Philip D. Stein ,  Gregory S. Bisacchi ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

发明人： Philip D. Stein ,  Gregory S. Bisacchi ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

IPC分类号： C07D22312

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Caprolactam inhibitors are provided which have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof and all stereoisomers thereof, and prodrugs thereof, wherein n is 1 to 5; and and Y R1, R2, R3, R5, R5a, R6, R7, R8, R9 and R10 are as defined herein. These compounds are inhibitors of Factor Xa and thus are useful as anticoagulants. A method for treating cardiovascular diseases associated with thromboses is also provided.

摘要翻译： 提供了具有包括其药学上可接受的盐和其所有立体异构体及其前药的结构的己内酰胺抑制剂，其中n为1至5; 并且Y R1，R2，R3，R5，R5a，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是因子Xa的抑制剂，因此可用作抗凝剂。 还提供了治疗与血栓形成相关的心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US07166586B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10374299

申请日：2003-02-26

申请人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

发明人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

IPC分类号： C07D41/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

摘要： Sulfonamide lactams of the following formula wherein X, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R7 and R8 are as described herein, are provided which inhibitors of Factor Xa and are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

摘要翻译： 下式的磺酰胺内酰胺其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 4a，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 6，R 5， 提供了本文所述的哪些抑制因子Xa并且可用作治疗与血栓形成相关的心血管疾病的抗凝剂。

公开(公告)号：US06555542B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US10059621

申请日：2002-01-29

申请人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

发明人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

IPC分类号： A61K314412

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

摘要： Sulfonamide lactams of the following formula wherein X, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R7 and R8 are as described herein, are provided which inhibitors of Factor Xa and are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

摘要翻译： 本文所述的X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4a，R 5，R 5a，R 7a，R 8，R 8，R 7和R 8如下所述的下列化学式的磺酰胺内酰胺被提供为因子Xa的哪种抑制剂并且可用作抗凝剂 与血栓相关的心血管疾病。

公开(公告)号：US07420059B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10989138

申请日：2004-11-15

申请人： Stephen P. O'Connor ,  Jeffrey Robl ,  Yan Shi

发明人： Stephen P. O'Connor ,  Jeffrey Robl ,  Yan Shi

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07D471/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds are provided having the following structure and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, U, V, W, Y, and n are as defined above, which compounds are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia, dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis as well as Alzheimer's disease and osteoporosis and may be employed as hormone replacement therapy. A method for treating the above diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 其中U，V，W，Y和n如上所定义，这些化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此具有抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质的作用，例如降低LDL胆固醇和/或增加 HDL胆固醇，治疗高脂血症，血脂异常，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和动脉粥样硬化以及阿尔茨海默病和骨质疏松症，可用作激素替代疗法。 还提供了使用上述化合物治疗上述疾病的方法。

公开(公告)号：US08546394B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12595524

申请日：2008-04-16

申请人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel compounds are provided which are 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: W-L-Z or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L are defined herein and Z is selected from the following bicyclic heteroaryl groups: (a), (b), (c), (d).

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新型化合物具有以下结构：WLZ或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W，L在本文中定义，Z选自以下双环杂芳基：（a），（b），（c），（d ）。

公开(公告)号：US20100144744A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12595524

申请日：2008-04-16

申请人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D495/14 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel compounds are provided which are 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: W-L-Z or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L are defined herein and Z is selected from the following bicyclic heteroaryl groups: (a), (b), (c), (d).

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新型化合物具有以下结构：WLZ或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W，L在本文中定义，Z选自以下双环杂芳基：（a），（b），（c），（d ）。

公开(公告)号：US07488725B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11589409

申请日：2006-10-30

申请人： Stephen P. O'Connor ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Stephen P. O'Connor ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein R1, R2, R2′, R3, R3′, R4, R4′, R5, X, Y and Z are as defined herein.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中R1，R2，R2'，R3，R3'，R4，R4'，R5，X，Y和Z如本文所定义。