公开(公告)号：US06544981B2

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09874739

申请日：2001-06-05

申请人： Philip D. Stein ,  Stephen P. O'Connor ,  Yan Shi ,  Chi Li

发明人： Philip D. Stein ,  Stephen P. O'Connor ,  Yan Shi ,  Chi Li

IPC分类号： C07D40512

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D223/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Lactam inhibitors are provided which have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof and all stereoisomers thereof, and prodrug esters thereof, wherein n is 1 to 5; and and R1, R2, R3, R4, R5 , R6, R7, R8, R9, R10, R10a, R11 and R12 are as defined herein. These compounds are inhibitors of Factor Xa and thus are useful as anticoagulants. A method for treating cardiovascular diseases associated with thromboses is also provided.

摘要翻译： 提供具有包括其药学上可接受的盐及其所有立体异构体及其前药酯的结构的内酰胺抑制剂，其中n为1至5; 并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 10a，R 11和R 12如本文所定义。 这些化合物是因子Xa的抑制剂，因此可用作抗凝剂。 还提供了治疗与血栓形成相关的心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US06297233B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09496571

申请日：2000-02-02

申请人： Philip D. Stein ,  Gregory S. Bisacchi ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

发明人： Philip D. Stein ,  Gregory S. Bisacchi ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

IPC分类号： C07D22312

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Caprolactam inhibitors are provided which have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof and all stereoisomers thereof, and prodrugs thereof, wherein n is 1 to 5; and and Y R1, R2, R3, R5, R5a, R6, R7, R8, R9 and R10 are as defined herein. These compounds are inhibitors of Factor Xa and thus are useful as anticoagulants. A method for treating cardiovascular diseases associated with thromboses is also provided.

摘要翻译： 提供了具有包括其药学上可接受的盐和其所有立体异构体及其前药的结构的己内酰胺抑制剂，其中n为1至5; 并且Y R1，R2，R3，R5，R5a，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是因子Xa的抑制剂，因此可用作抗凝剂。 还提供了治疗与血栓形成相关的心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US06511973B2

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09916941

申请日：2001-07-27

申请人： Philip D. Stein ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

发明人： Philip D. Stein ,  Yan Shi ,  Stephen P. O'Connor ,  Chi Li

IPC分类号： C07D22312

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Compound of the formula are inhibitors of the enzyme Factor Xa. These compounds are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

摘要翻译： 式的化合物是酶因子Xa的抑制剂。 这些化合物可用作治疗与血栓形成相关的心血管疾病的抗凝剂。

公开(公告)号：US07166586B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10374299

申请日：2003-02-26

申请人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

发明人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

IPC分类号： C07D41/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

摘要： Sulfonamide lactams of the following formula wherein X, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R7 and R8 are as described herein, are provided which inhibitors of Factor Xa and are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

摘要翻译： 下式的磺酰胺内酰胺其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 4a，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 6，R 5， 提供了本文所述的哪些抑制因子Xa并且可用作治疗与血栓形成相关的心血管疾病的抗凝剂。

公开(公告)号：US06555542B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US10059621

申请日：2002-01-29

申请人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

发明人： Stephen P. O'Connor ,  Michael Lawrence ,  Yan Shi ,  Philip D. Stein

IPC分类号： A61K314412

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

摘要： Sulfonamide lactams of the following formula wherein X, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R7 and R8 are as described herein, are provided which inhibitors of Factor Xa and are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

摘要翻译： 本文所述的X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4a，R 5，R 5a，R 7a，R 8，R 8，R 7和R 8如下所述的下列化学式的磺酰胺内酰胺被提供为因子Xa的哪种抑制剂并且可用作抗凝剂 与血栓相关的心血管疾病。

公开(公告)号：US07659281B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US11789335

申请日：2007-04-24

申请人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

发明人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D221/18 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided of the following structure are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia and dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis wherein variables A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供以下结构的化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此有效抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，以及治疗高脂血症和血脂异常，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和动脉粥样硬化 其中变量A和B在本文中定义。

公开(公告)号：US20070249583A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11789335

申请日：2007-04-24

申请人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

发明人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided of the following structure are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia and dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis wherein A is chosen from B is chosen from wherein the variables R1 to R7, m, n, are as defined herein.A method for treating the above diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供以下结构的化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此有效抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，以及治疗高脂血症和血脂异常，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和动脉粥样硬化 其中A选自B，其中变量R 1至R 7，m，n，如本文所定义。 还提供了使用上述化合物治疗上述疾病的方法。

公开(公告)号：US20110003759A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12881234

申请日：2010-09-14

申请人： Philip D. Stein ,  Sharon N. Bisaha ,  Saleen Ahmad ,  Khehyong Ngu ,  William N. Washburn

发明人： Philip D. Stein ,  Sharon N. Bisaha ,  Saleen Ahmad ,  Khehyong Ngu ,  William N. Washburn

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D241/18 ,  C07D401/12

摘要： The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I wherein R1, R2, R3, R8, and R9 are defined herein.Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I.

摘要翻译： 本申请提供化合物，包括其中R 1，R 2，R 3，R 8和R 9在本文中定义的根据式I的所有立体异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的形式。 另外，本申请提供含有至少一种根据式I的化合物和任选的至少一种另外的治疗剂的药物组合物。 最后，本申请提供了通过施用治疗有效剂量的根据式I的化合物治疗患有MCHR-1调节的疾病或病症例如肥胖，糖尿病，抑郁或焦虑的患者的方法。

公开(公告)号：US06916813B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10315818

申请日：2002-12-10

申请人： Karnail S. Atwal ,  Gary J. Grover ,  Charles Z. Ding ,  Philip D. Stein ,  John Lloyd ,  Saleem Ahmad ,  Lawrnce G. Hamann ,  David Green ,  Francis N. Ferrara

发明人： Karnail S. Atwal ,  Gary J. Grover ,  Charles Z. Ding ,  Philip D. Stein ,  John Lloyd ,  Saleem Ahmad ,  Lawrnce G. Hamann ,  David Green ,  Francis N. Ferrara

IPC分类号： A61P9/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A01N43/50 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating mitochondrial F1F0 ATPase activity and treating ischemic conditions including myocardial infarction, congestive heart failure, and cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐可用于调节线粒体F 1 H 3 ATP酶活性并治疗缺血性疾病，包括心肌梗死，充血性心力衰竭 ，和心律失常。

公开(公告)号：US5514696A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US146262

申请日：1993-10-29

申请人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt ,  Philip D. Stein

发明人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt ,  Philip D. Stein

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  C07D261/12 ,  C07D261/16 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D261/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D261/16 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently(a) hydrogen, except that R.sup.1 is other than hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11 --Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ; and the remaining symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 式的化合物抑制内皮素的活性。 符号定义如下：R1，R2和R3各自独立地为（a）氢，除了R1不是氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m-OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11-Z5-NR9R10），其余符号如说明书中所定义。