公开(公告)号：US07659281B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US11789335

申请日：2007-04-24

申请人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

发明人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D221/18 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided of the following structure are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia and dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis wherein variables A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供以下结构的化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此有效抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，以及治疗高脂血症和血脂异常，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和动脉粥样硬化 其中变量A和B在本文中定义。

公开(公告)号：US20070249583A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11789335

申请日：2007-04-24

申请人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

发明人： Philip D. Stein ,  Steven P. Seitz ,  David J. Carini ,  Yan Shi ,  Jeffrey A. Robl ,  Jay A. Markwalder ,  Chunhong He

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided of the following structure are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia and dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis wherein A is chosen from B is chosen from wherein the variables R1 to R7, m, n, are as defined herein.A method for treating the above diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供以下结构的化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此有效抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，以及治疗高脂血症和血脂异常，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和动脉粥样硬化 其中A选自B，其中变量R 1至R 7，m，n，如本文所定义。 还提供了使用上述化合物治疗上述疾病的方法。

公开(公告)号：US20080139572A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11877001

申请日：2007-10-23

申请人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Nicholas A. Meanwell ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Ying Han ,  David J. Carini ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Nicholas A. Meanwell ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Ying Han ,  David J. Carini ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

摘要： This disclosure provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with diketo piperazine and piperadine derivatives that possess unique antiviral activity. More particularly, the present disclosure relates to compounds useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本公开提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有独特抗病毒活性的二酮哌嗪和哌嗪衍生物。 更具体地，本公开涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。

公开(公告)号：US06943170B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10697807

申请日：2003-10-30

申请人： David J. Carini

发明人： David J. Carini

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  C07C311/41 ,  C07C323/60 ,  C07D213/38 ,  C07D215/36 ,  C07D231/56 ,  C07D241/42 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D513/12 ,  C07K5/06 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18 ,  C07D237/06 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D213/38 ,  A61K38/00 ,  C07C311/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/36 ,  C07D231/56 ,  C07D241/42 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D513/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191

摘要： This invention relates generally to N-cycloalkylglycines of the Formula (I): or a stereoisomeric form, a mixture of stereoisomeric forms, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as HIV protease inhibitors, pharmaceutical compositions and diagnostic kits including the same, methods for using the same for treating viral infection or an assay standards or reagents, and intermediates and processes for making the same.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的N-环烷基甘氨酸：或其立体异构形式，立体异构形式的混合物或其药学上可接受的盐，其可用作HIV蛋白酶抑制剂，药物组合物和包括其的诊断试剂盒， 用于治疗病毒感染的方法或测定标准品或试剂，以及用于制备其的中间体和方法。

公开(公告)号：US5128355A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US435869

申请日：1989-11-13

申请人： David J. Carini ,  John J. V. Duncia

发明人： David J. Carini ,  John J. V. Duncia

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6506

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65067

摘要： Substituted imidazoles such as ##STR1## are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的咪唑如“IMAGE”可用作血管紧张素II阻断剂。 这些化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭的作用。

公开(公告)号：US20100009993A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12490714

申请日：2009-06-24

申请人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Barry L. Johnson

发明人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Barry L. Johnson

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketo fused azolopiperidine and azolopiperazine derivatives that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，提供具有独特抗病毒活性的二酮稠合偶氮哌啶和偶氮哌嗪衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US5315013A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US925534

申请日：1992-08-05

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Gregory J. Wells

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Gregory J. Wells

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10

摘要： Substituted pyrazoles such as ##STR1## and their pharmaceutically suitable salts are useful as antihypertensive agents and for treatment of congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的吡唑如“IMAGE”及其药学上合适的盐可用作抗高血压药和用于治疗充血性心力衰竭。

公开(公告)号：US5210079A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US832638

申请日：1992-02-07

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Pancras C. Wong

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Pancras C. Wong

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/6558

摘要： Substituted imidazoles such as 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-5-(hydroxymethyl)imidazole and 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-carboxybiphenyl-4-yl)-methyl]-5-(hydroxymethyl)imidazole and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for treating chronic renal failure, mediated by angiotensin-II.

摘要翻译： 取代的咪唑如2-丁基-4-氯-1 - [（2' - （1H-四唑-5-基）联苯-4-基）甲基] -5-（羟甲基）咪唑和2-丁基-4 - 氯代-1 - [（2'-羧基联苯-4-基） - 甲基] -5-（羟甲基）咪唑及其药学上可接受的盐可用于治疗由血管紧张素II介导的慢性肾功能衰竭。

公开(公告)号：US5189048A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US711968

申请日：1991-07-10

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Greogry J. Wells

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Greogry J. Wells

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10

摘要： This invention includes substituted pyrroles, pyrazoles and triazoles, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antihypertensive agents, and as a treatment for congestive heart failure in mammals. The heterocyclic compounds of the invention have the structural formula (I) ##STR1## or pharmaceutically suitable salts thereof.

摘要翻译： 本发明包括取代的吡咯，吡唑和三唑，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗高血压药的用途，以及作为哺乳动物充血性心力衰竭的治疗。 本发明的杂环化合物具有结构式（I）或其药学上合适的盐。

公开(公告)号：US4880804A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US142053

申请日：1988-01-07

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Sung-Eun Yoo

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Sung-Eun Yoo

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16

摘要： Substituted benzimidazoles such as ##STR1## and pharmaceutically suitable salts thereof are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的苯并咪唑如“IMAGE”及其药学上合适的盐可用作血管紧张素II阻断剂。 这些化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭的作用。