公开(公告)号：US07205405B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10503478

申请日：2003-03-03

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel P. Armengol ,  Francesc X. Camps ,  Juan Sallares ,  Inés Petschen ,  Mireia Pasto ,  Esther Gordo

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel P. Armengol ,  Francesc X. Camps ,  Juan Sallares ,  Inés Petschen ,  Mireia Pasto ,  Esther Gordo

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The process consists in condensing (2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4 H-pyrido-[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-acetaldehyd with 6-fluoro-3-piperidinyl)-1,2-benzisoxazole to yield the intermediate enamine, 3-{2-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-yl)-piperidin-1-yl]vinyl}-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2,-a]pyrimidin-4 -one followed by reduction of such an enamine.

摘要翻译： 该方法包括将（2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基） - 乙醛与6-氟-3-哌啶基） - 得到中间体烯胺，3- {2- [4-（6-氟 - 苯并[d]异恶唑-3-基） - 哌啶-1-基]乙烯基} -2-甲基-6， 7,8,9-四氢 - 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，然后还原这种烯胺。

公开(公告)号：US06881845B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10250519

申请日：2001-01-04

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel P. Armengol ,  Inés Petschen ,  Juan Sallares ,  Francesc X. Camps ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel P. Armengol ,  Inés Petschen ,  Juan Sallares ,  Francesc X. Camps ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C225/08 ,  C07C225/10 ,  C07C231/02 ,  C07C233/31 ,  C07C235/80 ,  C07D211/22 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D211/20 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07D211/90 ,  C07C225/08 ,  C07C235/80

摘要： The present invention relates to a process for preparing (±)-trans-4-p-fluorophenyl-3-hyroxymethyl-1-methylpiperdine of formula (I). The present invention also relates to novel intermediates of the formula (IX) and (IX′) methods for preparing said intermediates and the use of said compounds for preparing Paroxetine and Omiloxetine.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（±） - 反式-4-对氟苯基-3-羟甲基-1-甲基哌啶的制备方法。 本发明还涉及用于制备所述中间体的式（IX）和（IX'）方法的新中间体和所述化合物用于制备帕罗西汀和奥莫西汀的用途。

公开(公告)号：US20050143395A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10503478

申请日：2003-03-03

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel Armengol ,  Francesc Camps ,  Juan Sallares ,  Ines Petschen ,  Mireia Pasto ,  Esther Gordo

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel Armengol ,  Francesc Camps ,  Juan Sallares ,  Ines Petschen ,  Mireia Pasto ,  Esther Gordo

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The process consists in condensing (2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido-[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-acetaldehyde with 6-fluoro-3-piperidinyl)-1,2-benzisoxazole to yield the intermediate enamine, 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazole-3-yl)-piperidin-1-yl]vinyl}-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2,-a]pyrimidin-4-one followed by reduction of such an enamine.

摘要翻译： 该方法包括将（2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基） - 乙醛与6-氟-3-哌啶基）-1 ，2-苯并异恶唑，得到中间体烯胺，3- {2- [4-（6-氟苯并[d]异恶唑-3-基） - 哌啶-1-基]乙烯基} -2-甲基-6,7,8 ，9-四氢 - 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，然后还原这种烯胺。

公开(公告)号：US07635691B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11133251

申请日：2005-05-20

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Isidro J. Ferrer ,  Rafael Lozano ,  Julio J. Secades ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Isidro J. Ferrer ,  Rafael Lozano ,  Julio J. Secades ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： A61K31/7068

摘要： The invention describes a prophylactic treatment of cerebral ischemia with CDP-Choline in patients who have undergone major surgery or are at risk of suffering an acute ischemic event.

摘要翻译： 本发明描述了在经历大手术或患有急性缺血事件的风险的患者中用CDP-Choline预防性治疗脑缺血。

公开(公告)号：US06894032B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10240159

申请日：2001-03-28

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Rafael Lozano ,  Julián Agut ,  Jesús Torres ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Rafael Lozano ,  Julián Agut ,  Jesús Torres ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/133 ,  A61K31/205 ,  A61K31/505 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7068 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07H20060101

CPC分类号： A61K31/685

摘要： The invention relates to the use of CDP-Choline or its pharmaceutically acceptable salts for the preparation of a medicinal product for the treatment of alcohol withdrawal syndrome at daily doses equivalent to 0.5-2 g of free CDP-Choline.

摘要翻译： 本发明涉及CDP-胆碱或其药学上可接受的盐在制备用于治疗酒精戒断综合征的药物产品中的用途，其剂量相当于0.5-2g游离CDP-胆碱。

公开(公告)号：US07323433B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10911572

申请日：2004-08-05

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The invention relates to R-(−)-1-[2-(7-Chloro-benzo[b]thiophen-3-yl-methoxy)-2-(2,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-1H-imidazole and the salts thereof. The invention also relates to compositions thereof and their use either for treating fungal infections in humans and animals or combating crop diseases. A process for their preparation is also described.

摘要翻译： 本发明涉及R - （ - ） - 1- [2-（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基 - 甲氧基）-2-（2,4-二氯 - 苯基） - 乙基] 咪唑及其盐。 本发明还涉及其组合物及其用于治疗人和动物中的真菌感染或抵抗作物疾病的用途。 还描述了其制备方法。

公开(公告)号：US20050222077A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11133251

申请日：2005-05-20

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Isidro Ferrer ,  Rafael Lozano ,  Julio Secades ,  Manuel Raga ,  Josep Castello ,  Jose Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Isidro Ferrer ,  Rafael Lozano ,  Julio Secades ,  Manuel Raga ,  Josep Castello ,  Jose Ortiz

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7068 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/7072

CPC分类号： A61K31/7068

摘要： The invention describes a prophylactic treatment of cerebral ischemia with CDP-Choline in patients who have undergone major surgery or are at risk of suffering an acute ischemic event.

摘要翻译： 本发明描述了在经历大手术或患有急性缺血事件的风险的患者中用CDP-Choline预防性治疗脑缺血。

公开(公告)号：US06930096B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10221581

申请日：2001-03-13

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Isidro J. Ferrer ,  Rafael Lozano ,  Julio J. Secades ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Isidro J. Ferrer ,  Rafael Lozano ,  Julio J. Secades ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7068 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/70

CPC分类号： A61K31/7068

摘要： The invention describes the prophylactic treatment of cerebral ischemia with CDP-Choline in patients who have undergone major surgery or are at risk of suffering an acute ischemic event.

摘要翻译： 本发明描述了在经历大手术或患有急性缺血事件的风险的患者中用CDP-Choline预防性治疗脑缺血。

公开(公告)号：US20050065201A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10911572

申请日：2004-08-05

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： C07D409/12 ,  A01N43/50 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The invention relates to R-(−)-1-[2-(7-Chloro-benzo[b]thiophen-3-yl-methoxy)-2-(2,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-1H-imidazole and the salts thereof. The invention also relates to compositions thereof and their use either for treating fungal infections in humans and animals or combating crop diseases. A process for their preparation is also described.

摘要翻译： 本发明涉及R - （ - ）-1- [2-（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基 - 甲氧基）-2-（2,4-二氯 - 苯基） - 乙基] 咪唑及其盐。 本发明还涉及其组合物及其用于治疗人和动物中的真菌感染或抵抗作物疾病的用途。 还描述了其制备方法。

公开(公告)号：US5135943A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US649764

申请日：1991-02-01

申请人： Rafael Foguet ,  Marcial Moreno ,  Manuel Raga ,  Rosa M. Cuberes ,  Jose M. Castello ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Marcial Moreno ,  Manuel Raga ,  Rosa M. Cuberes ,  Jose M. Castello ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The 1H-imidazole derivative compound of formula I: ##STR1## and its nontoxic addition salts, particularly the nitrate addition salt, are more effective as antimycotic agents and are unexpectedly safer than the corresponding prior art compounds, especially the compound in which the sulfur atom of the benzothiophene ring of the above compound is replaced by an oxygen atom. Pharmaceutical compositions containing an effective amount of the compound of formula I, e.g. 1 to 5% by weight, in a pharmaceutical carrier are safer, more effective, and, in some cases, more reliable with fewer side effects than currently used antimycotic preparations.

摘要翻译： 式I的1H-咪唑衍生物化合物及其无毒加成盐，特别是硝酸盐加成盐，作为抗真菌剂更有效，并且比相应的现有技术化合物更特别安全，特别是其中 上述化合物的苯并噻吩环的硫原子被氧原子代替。 含有有效量的式I化合物的药物组合物，例如 1至5重量％，在药物载体中更安全，更有效，并且在一些情况下更可靠，具有比目前使用的抗真菌制剂更少的副作用。