公开(公告)号：US08658433B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US11931683

申请日：2007-10-31

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： G01N33/532 ,  G01N33/533 ,  C07K1/13 ,  A61K39/395

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071 ,  A61K47/62 ,  A61K47/64 ,  A61K47/66 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0056 ,  C09B47/045 ,  Y10S435/968 ,  Y10S436/80

摘要： Novel azo, azide, and sulfenate photoactive compounds and methods using the compounds for photodiagnostic and/or phototherapeutic procedures. The compounds have the formula E-L-DYE-X—Y, wherein DYE is a photoactive component comprising a photoactive diagnostic agent, a photoactive type 1 agent, a photoactive type 2 agent, or a combination thereof; Y is a photoactive component comprising a photoactive type 1 agent, a photoactive type 2 agent, or a combination thereof; E is a targeting component for targeting the compound to an anatomical and/or physiological site of a patient; L is a linking component for linking E to DYE; and X is a linking component for linking DYE to Y.

摘要翻译： 新型偶氮，叠氮化物和次氯酸盐光敏化合物和使用该化合物进行光诊断和/或光疗法的方法。 所述化合物具有式E-L-DYE-X-Y，其中DYE是包含光敏性诊断剂，光活性型1剂，光活性型2剂或其组合的光活性组分; Y是包含光活性型1剂，光活性型2剂或其组合的光活性组分; E是将化合物靶向患者的解剖和/或生理部位的靶向成分; L是连接E与DYE的连接成分; X为连接DYE与Y的连接成分。

公开(公告)号：US20080275017A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12173235

申请日：2008-07-15

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/165 ,  A61K31/473 ,  A61K31/352

CPC分类号： A61K41/0057

摘要： Novel sulfenate derivatives and their bioconjugates for phototherapy of tumors and other lesions. The sulfenates of the present invention are designed to absorb low-energy ultraviolet, visible, or near-infrared (NIR) region of the electromagnetic spectrum. The phototherapeutic effect is caused by direct interaction of free radicals, the reactive intermediate produced upon photofragmentation of the sulfenate moiety, with the tissue of interest.

摘要翻译： 新型次氯酸盐衍生物及其生物缀合物用于肿瘤和其他病变的光疗。 本发明的次氯酸盐被设计成吸收电磁光谱的低能量紫外线，可见光或近红外（NIR）区域。 光疗效应是由自由基（在次硫酸盐部分的光分解产生的反应性中间体）与感兴趣的组织的直接相互作用引起的。

公开(公告)号：US07235685B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US09898887

申请日：2001-07-03

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： C07K313/08

CPC分类号： A61K41/0057

摘要： The present invention discloses novel sulfenate derivatives and their bioconjugates for phototherapy of tumors and other lesions. The sulfenates of the present invention are designed to absorb low-energy ultraviolet, visible, or near-infrared (NIR) region of the electromagnetic spectrum. The phototherapeutic effect is caused by direct interaction of free radicals, the reactive intermediate produced upon photofragmentation of the sulfenate moiety, with the tissue of interest.

摘要翻译： 本发明公开了用于肿瘤和其他病变光疗的新型次氯酸盐衍生物及其生物缀合物。 本发明的次氯酸盐被设计成吸收电磁光谱的低能量紫外线，可见光或近红外（NIR）区域。 光疗效应是由自由基（在次硫酸盐部分的光分解产生的反应性中间体）与感兴趣的组织的直接相互作用引起的。

公开(公告)号：US07427657B1

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11276971

申请日：2006-03-20

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Samuel I. Achilefu ,  Joseph E. Bugaj ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： A61K38/16

CPC分类号： A61K41/0057

摘要： The present invention discloses novel sulfenate derivatives and their bioconjugates for phototherapy of tumors and other lesions. The sulfenates of the present invention are designed to absorb low-energy ultraviolet, visible, or near-infrared (NIR) region of the electromagnetic spectrum. The phototherapeutic effect is caused by direct interaction of free radicals, the reactive intermediate produced upon photofragmentation of the sulfenate moiety, with the tissue of interest.

摘要翻译： 本发明公开了用于肿瘤和其他病变光疗的新型次氯酸盐衍生物及其生物缀合物。 本发明的次氯酸盐被设计成吸收电磁光谱的低能量紫外线，可见光或近红外（NIR）区域。 光疗效应是由自由基（在次硫酸盐部分的光分解产生的反应性中间体）与感兴趣的组织的直接相互作用引起的。

公开(公告)号：US06747151B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10272123

申请日：2002-10-15

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph E. Bugaj ,  Samuel I. Achilefu ,  Richard B. Dorshow

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph E. Bugaj ,  Samuel I. Achilefu ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： C07D23726

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K41/0057 ,  A61K47/64 ,  A61K49/0026 ,  A61K49/0039 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0056 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06

摘要： Novel azo compounds and their bioconjugates for phototherapy and/or photodiagnosis of tumors and other lesions. The azo derivatives of the present invention are designed to absorb at the low-energy ultraviolet, visible, or near-infrared (NIR) region of the electromagnetic spectrum. The phototherapeutic effect is caused by direct interaction of free radicals, the reactive intermediate produced upon photoexcitation of the azo compound, with the tissue of interest.

摘要翻译： 新型偶氮化合物及其生物缀合物用于光疗和/或光化学诊断肿瘤和其他病变。 本发明的偶氮衍生物被设计成在电磁光谱的低能量紫外线，可见光或近红外（NIR）区域吸收。 光疗效果是由自由基（通过偶氮化合物的光激发产生的反应性中间体）与感兴趣的组织的直接相互作用引起的。

公开(公告)号：US06485704B1

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09849163

申请日：2001-05-04

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph E. Bugaj ,  Samuel I. Achilefu ,  Richard B. Dorshow

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph E. Bugaj ,  Samuel I. Achilefu ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： A61K4900

CPC分类号： A61K49/0026 ,  A61K41/0057 ,  A61K47/64 ,  A61K49/0039 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0056 ,  C07D471/06

摘要： Novel azo compounds and their bioconjugates for phototherapy and/or photodiagnosis of tumors and other lesions. The azo derivatives of the present invention are designed to absorb at the low-energy ultraviolet, visible, or near-infrared (NIR) region of the electromagnetic spectrum. The phototherapeutic effect is caused by direct interaction of free radicals, the reactive intermediate produced upon photoexcitation of the azo compound, with the tissue of interest.

摘要翻译： 新型偶氮化合物及其生物缀合物用于光疗和/或光化学诊断肿瘤和其他病变。 本发明的偶氮衍生物被设计成在电磁光谱的低能量紫外线，可见光或近红外（NIR）区域吸收。 光疗效果是由自由基（通过偶氮化合物的光激发产生的反应性中间体）与感兴趣的组织的直接相互作用引起的。

公开(公告)号：US08829020B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13383243

申请日：2010-07-16

申请人： Gary L. Cantrell ,  Raghavan Rajagopalan ,  David W. Berberich ,  Amolkumar Karwa ,  Richard B. Dorshow

发明人： Gary L. Cantrell ,  Raghavan Rajagopalan ,  David W. Berberich ,  Amolkumar Karwa ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/472 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38

CPC分类号： C07D489/02 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/02 ,  A61K9/10 ,  A61K9/145 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2022 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/472 ,  A61K31/485 ,  A61K41/0057 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  C07D221/28 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates generally to anti-angiogenesis agents and related methods of using to anti-angiogenesis agents for biomedical applications including direct monotherapy and combination therapy for treatment of an angiogenesis related condition. In an embodiment, the invention provides a class of opioid compounds and structurally related opioid derivatives exhibiting anti-VEGF activity for use in therapeutic procedures, including phototherapy. Opioid compounds and structurally related opioid derivatives of the invention may be administered alone or in combination with administration of a phototherapy agent and/or other therapeutic agent.

摘要翻译： 本发明一般涉及用于生物医学应用的抗血管发生剂的抗血管发生剂和相关方法，包括用于治疗血管生成相关病症的直接单药治疗和联合治疗。 在一个实施方案中，本发明提供一类阿片类化合物和结构上相关的阿片类衍生物，其表现出抗VEGF活性，用于治疗程序，包括光疗法。 本发明的阿片样物质和结构相关的阿片样物质衍生物可以单独施用或与施用光疗剂和/或其它治疗剂组合施用。

公开(公告)号：US20120129879A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13383243

申请日：2010-07-16

申请人： Gary L. Cantrell ,  Raghavan Rajagopalan ,  David W. Berberich ,  Amolkumar Karwa ,  Richard B. Dorshow

发明人： Gary L. Cantrell ,  Raghavan Rajagopalan ,  David W. Berberich ,  Amolkumar Karwa ,  Richard B. Dorshow

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P35/00 ,  C07D221/28 ,  A61P27/02 ,  C07D489/02 ,  C07D489/00

CPC分类号： C07D489/02 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/02 ,  A61K9/10 ,  A61K9/145 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2022 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/472 ,  A61K31/485 ,  A61K41/0057 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  C07D221/28 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates generally to anti-angiogenesis agents and related methods of using to anti-angiogenesis agents for biomedical applications including direct monotherapy and combination therapy for treatment of an angiogenesis related condition. In an embodiment, the invention provides a class of opioid compounds and structurally related opioid derivatives exhibiting anti-VEGF activity for use in therapeutic procedures, including phototherapy. Opioid compounds and structurally related opioid derivatives of the invention may be administered alone or in combination with administration of a phototherapy agent and/or other therapeutic agent.

摘要翻译： 本发明一般涉及用于生物医学应用的抗血管发生剂的抗血管发生剂和相关方法，包括用于治疗血管生成相关病症的直接单药治疗和联合治疗。 在一个实施方案中，本发明提供一类阿片类化合物和结构上相关的阿片类衍生物，其表现出抗VEGF活性，用于治疗程序，包括光疗法。 本发明的阿片样物质和结构相关的阿片样物质衍生物可以单独施用或与施用光疗剂和/或其它治疗剂组合施用。

公开(公告)号：US08729266B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US12668900

申请日：2008-06-16

申请人： Christopher W. Grote ,  Brian Orr ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell

发明人： Christopher W. Grote ,  Brian Orr ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/08

摘要： The present invention is directed to the reduction of an N-imine moiety or a hemiaminal moiety of a morphinan in the presence of a ruthenium, rhodium, or iridium asymmetric catalyst and a hydrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及在钌，铑或铱不对称催化剂和氢源的存在下还原吗啡喃的N-亚胺部分或半缩醛部分。

公开(公告)号：US08436174B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12710379

申请日：2010-02-23

申请人： Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  Christopher W. Grote ,  David W. Berberich

发明人： Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  Christopher W. Grote ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D471/22

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides (+)-morphinanium quaternary salts. The invention also provides processes for producing (+)-morphinanium quaternary salts from tertiary N-substituted (+)-morphinan compounds.

摘要翻译： 本发明提供（+） - 吗啉季盐。 本发明还提供从叔N-取代（+） - 吗啡喃化合物生产（+） - 吗啉季盐的方法。