公开(公告)号：US5489692A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US18696

申请日：1993-02-17

申请人： Ralph Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Ryan C. Holcomb ,  Terence Keenan ,  John L. Wood ,  Mark Guzman

发明人： Ralph Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Ryan C. Holcomb ,  Terence Keenan ,  John L. Wood ,  Mark Guzman

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D207/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/36

摘要： Novel pyrrolinone-based compounds mimic or inhibit the biological and/or chemical activity of peptides, including peptide .beta.-strand conformations. Certain compounds contain functionalized pyrrolinone units in place of one or more amino acids of a target peptide.

摘要翻译： 新的基于吡咯啉酮的化合物模拟或抑制肽的生物和/或化学活性，包括肽β-链构象。 某些化合物含有官能化的吡咯啉酮单元代替目标肽的一个或多个氨基酸。

公开(公告)号：US5770732A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US285027

申请日：1994-08-02

申请人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Ryan C. Holcomb ,  Terence Keenan ,  John L. Wood ,  Mark Guzman ,  Alexander Pasternak

发明人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Ryan C. Holcomb ,  Terence Keenan ,  John L. Wood ,  Mark Guzman ,  Alexander Pasternak

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P43/00 ,  C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/36

摘要： Novel pyrrolinone-based compounds mimic or inhibit the biological and/or chemical activity of peptides, including peptide .beta.-strand conformations. Certain compounds contain functionalized pyrrolinone units in place of one or more amino acids of a target peptide.

摘要翻译： 新的基于吡咯啉酮的化合物模拟或抑制肽的生物和/或化学活性，包括肽β-链构象。 某些化合物含有官能化的吡咯啉酮单元代替目标肽的一个或多个氨基酸。

公开(公告)号：US06455570B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09973493

申请日：2001-10-09

申请人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Thomas Nittoli ,  Paul Sprengeler

发明人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Thomas Nittoli ,  Paul Sprengeler

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/36

摘要： A compound of the formula wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6 are as defined herein, useful for the inhibition of inhibition of matrix metalloproteases (MMPs)and for treating conditions mediated by elevated levels of MMPs such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, gingivitis, solid tumor growth and tumor invasion by secondary metastasis, corneal ulceration, dermal ulceration, epidermolysis bullosa, neural degeneration, multiple sclerosis and surgical wound healing.

摘要翻译： 方解石的化合物：R1，R2，R3，R4，R5，R6如本文所定义，可用于抑制基质金属蛋白酶（MMPs）的抑制和用于治疗由升高的MMP水平介导的病症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎 脓毒性关节炎，牙周病，牙龈炎，实体肿瘤生长和继发性转移肿瘤侵袭，角膜溃疡，皮肤溃疡，大疱性表皮松解，神经变性，多发性硬化和手术伤口愈合。

公开(公告)号：US5519060A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US373564

申请日：1995-01-17

申请人： Paul Sprengeler ,  Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Akihisa Yokoyama

发明人： Paul Sprengeler ,  Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Akihisa Yokoyama

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/496 ,  A01N41/06 ,  A01N43/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/18

摘要： Methods are provided for using 2-hydroxy-3-aminopropylsulfonamides to mimic peptides and to modulate the chemical and/or biological activity of enzymes, particularly proteolytic enzymes. Also provided are compositions comprising the sulfonamides in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle.

摘要翻译： 提供了使用2-羟基-3-氨基丙基磺酰胺模拟肽并调节酶，特别是蛋白水解酶的化学和/或生物活性的方法。 还提供了包含与药学上可接受的载体，佐剂或载体混合的磺酰胺的组合物。

公开(公告)号：US5514814A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US336371

申请日：1994-11-08

申请人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  David Jones

发明人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  David Jones

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D263/22 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/36 ,  C07D263/22

摘要： This invention relates to monomeric and polymeric pyrrolinone-based compounds, to the use of pyrrolinone-based compounds in place of amino acids in naturally-occurring or synthetic peptides, and to methods for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及使用基于吡咯烷酮的化合物代替天然存在的或合成的肽中的氨基酸的基于单体和聚合的吡咯烷酮的化合物以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5886046A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US588763

申请日：1996-01-19

申请人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Wenqing Yao ,  Paul Anderson

发明人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Wenqing Yao ,  Paul Anderson

IPC分类号： C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  A61K31/165 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C235/36 ,  C07C271/22 ,  C07C2102/08

摘要： This invention relates to chemical compounds that contain adjacent carbonyl groups, which effectively inhibit the biological, chemical, and/or physical properties of enzymes and other medicinally-significant proteins. In particular, the invention relates to dicarbonyl compounds that are capable of acting as enzyme inhibitors, including irreversible inhibitors of HIV-1 protease.

摘要翻译： 本发明涉及含有相邻羰基的化学化合物，其有效抑制酶和其它医学上重要的蛋白质的生物，化学和/或物理性质。 特别地，本发明涉及能够作为酶抑制剂的二羰基化合物，包括HIV-1蛋白酶的不可逆抑制剂。

公开(公告)号：US5612339A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US373651

申请日：1995-01-17

申请人： Paul Sprengeler ,  Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Akihisa Yokoyama

发明人： Paul Sprengeler ,  Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Akihisa Yokoyama

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D303/36 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D303/36 ,  C07D213/38

摘要： 2-Hydroxy-3-aminopropylsulfonamides are provided along with methods for synthesizing and using such compounds, and chemical intermediates employed in the synthetic methods.

摘要翻译： 提供2-羟基-3-氨基丙基磺酰胺以及用于合成和使用这些化合物的方法以及在合成方法中使用的化学中间体。

公开(公告)号：US06197963B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09133546

申请日：1998-08-13

申请人： Ralph Hirschmann ,  John Hynes, Jr. ,  Maria A. Cichy-Knight ,  Rachel D. van Rijn ,  Paul A. Sprengeler ,  P. Grant Spoors ,  William C. Shakespeare ,  Sherrie Pietranico-Cole ,  Amos B. Smith, III

发明人： Ralph Hirschmann ,  John Hynes, Jr. ,  Maria A. Cichy-Knight ,  Rachel D. van Rijn ,  Paul A. Sprengeler ,  P. Grant Spoors ,  William C. Shakespeare ,  Sherrie Pietranico-Cole ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： C07D20910

CPC分类号： C07H3/02

摘要： Compounds are provided which are crossreactive with peptides such as those which bind G-protein-linked receptors, together with preparative and therapeutic methods therefor. The compounds have the general structure: wherein at least one of R1, R2, R3, R4, or R5 comprises a functional group which is chemically similar to that found in the peptide of interest.

摘要翻译： 提供了与肽结合反应的化合物，例如结合G蛋白连接的受体的那些，以及与其制备和治疗方法。 所述化合物具有以下通式结构：其中R 1，R 2，R 3，R 4或R 5中的至少一个包含与目的肽中发现的化学相似的官能团。

公开(公告)号：US20130029983A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13497697

申请日：2010-09-22

申请人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

发明人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention is directed to methods of inhibiting a tauopathy in a patient by administration of a compound of formula I: Novel aminothienopyridazine compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及通过给药式I化合物来抑制患者的tau蛋白病变的方法：还描述了新的氨基噻吩并哒嗪化合物。

公开(公告)号：US20090076142A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11913729

申请日：2006-05-09

申请人： Qiang Han ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp ,  Paul A.S. Breslin ,  Russell S.J. Keast ,  Jianming Lin

发明人： Qiang Han ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp ,  Paul A.S. Breslin ,  Russell S.J. Keast ,  Jianming Lin

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/612 ,  A23L1/226 ,  C40B30/04 ,  A61P25/28 ,  A01P17/00 ,  A61P31/04 ,  C12Q1/68 ,  A23L1/48 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07C67/56 ,  A61K31/222 ,  C07C67/313 ,  C07C67/58 ,  C07C69/738

摘要： The invention provides methods of synthesizing the purified enantiomers of oleocanthal. The invention further provides methods of using oleocanthals in various formulations including, food additives; pharmaceuticals; cosmetics; animal repellants; and discovery tools for mammalian irritation receptor genes, gene products, alleles, splice variants, alternate transcripts and the like.

摘要翻译： 本发明提供合成油甘油的纯化对映异构体的方法。 本发明还提供在各种制剂中使用油酸的方法，包括食品添加剂; 药品; 化妆品 动物驱避剂; 和用于哺乳动物刺激受体基因，基因产物，等位基因，剪接变体，替代转录物等的发现工具。