公开(公告)号：US06841682B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US09994153

申请日：2001-11-26

申请人： Richard H. Hutchings ,  Haripada Khatuya ,  Gee-Hong Kuo ,  Xiaobing Li ,  William V. Murray ,  Catherine Prouty ,  Frank Villani ,  Nelson C. F. Yim ,  Cynthia Maryanoff

发明人： Richard H. Hutchings ,  Haripada Khatuya ,  Gee-Hong Kuo ,  Xiaobing Li ,  William V. Murray ,  Catherine Prouty ,  Frank Villani ,  Nelson C. F. Yim ,  Cynthia Maryanoff

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P13/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/10 ,  C07D295/108 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention relates a to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the α-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式Iph药物组合物的杂环取代的哌嗪和其制备中使用的中间体。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物潜在地用于治疗这种疾病。

公开(公告)号：US06384035B1

公开(公告)日：2002-05-07

申请号：US09169571

申请日：1998-10-09

申请人： Richard H. Hutchings ,  Haripada Khatuya ,  Gee-Hong Kuo ,  Xiaobing Li ,  William V. Murray ,  Catherine Prouty ,  Frank Villani ,  Nelson C. F. Yim ,  Cynthia Maryanoff

发明人： Richard H. Hutchings ,  Haripada Khatuya ,  Gee-Hong Kuo ,  Xiaobing Li ,  William V. Murray ,  Catherine Prouty ,  Frank Villani ,  Nelson C. F. Yim ,  Cynthia Maryanoff

IPC分类号： A01N4300

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention relates a to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式Iph药物组合物的杂环取代的哌嗪和其制备中使用的中间体。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物潜在地用于治疗这种疾病。

公开(公告)号：US06828327B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10008982

申请日：2001-12-06

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Han-Cheng Zhang ,  Catherine Prouty ,  Alan DeAngelis ,  Peter Connolly ,  William V. Murray ,  Lan Shen ,  Bruce Conway ,  Keith Demarest ,  Chandra R. Shah ,  Bruce E. Maryanoff ,  Kimberly B. White

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Han-Cheng Zhang ,  Catherine Prouty ,  Alan DeAngelis ,  Peter Connolly ,  William V. Murray ,  Lan Shen ,  Bruce Conway ,  Keith Demarest ,  Chandra R. Shah ,  Bruce E. Maryanoff ,  Kimberly B. White

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  C07D515/22

摘要： This invention is directed to macroheterocyclic compounds useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作激酶或双重激酶抑制剂的大量杂环化合物，用于制备此类化合物的方法和用于治疗或改善激酶或双重激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20100227857A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12782280

申请日：2010-05-18

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Thomas Rano ,  Aihua Wang ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Thomas Rano ,  Aihua Wang ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein useful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.

摘要翻译： 本发明涉及用作CETP抑制剂的本文所述的式（I）化合物，含有它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070265252A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11746776

申请日：2007-05-10

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Aihua Wang ,  Thomas Rano ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Aihua Wang ,  Thomas Rano ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D279/16 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein useful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.

摘要翻译： 本发明涉及用作CETP抑制剂的本文所述的式（I）化合物，含有它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08012963B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12782280

申请日：2010-05-18

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Thomas Rano ,  Aihua Wang ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Thomas Rano ,  Aihua Wang ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

IPC分类号： A61K31/536

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein useful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.

摘要翻译： 本发明涉及用作CETP抑制剂的本文所述的式（I）化合物，含有它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07749995B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11746776

申请日：2007-05-10

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Aihua Wang ,  Thomas Rano ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Aihua Wang ,  Thomas Rano ,  Catherine Prouty ,  Keith T. Demarest ,  Patricia Pelton

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein useful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.

摘要翻译： 本发明涉及用作CETP抑制剂的本文所述的式（I）化合物，含有它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US06710048B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US09955780

申请日：2001-09-19

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Peter J. Connolly ,  Catherine Prouty ,  Alan DeAngelis ,  Aihua Wang ,  Linda Jolliffe ,  Steve Middleton ,  Stuart Emanuel

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Peter J. Connolly ,  Catherine Prouty ,  Alan DeAngelis ,  Aihua Wang ,  Linda Jolliffe ,  Steve Middleton ,  Stuart Emanuel

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides pyrazine derivatives that inhibit tyrosine kinase activity. Certain pyrazine derivatives are selective inhibitors of vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine kinase. The present invention also provides pharmaceutical formulations containing the pyrazine derivatives and methods of use of these formulations as anti-tumor agents and to treat solid-tumor cancers, angiogenesis, diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, endometriosis and psoriasis.

摘要翻译： 本发明提供抑制酪氨酸激酶活性的吡嗪衍生物。 某些吡嗪衍生物是血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂。 本发明还提供含有吡嗪衍生物的药物制剂以及这些制剂用作抗肿瘤剂并用于治疗实体瘤，血管生成，糖尿病性视网膜病，类风湿性关节炎，子宫内膜异位和银屑病的方法。

公开(公告)号：US06780994B2

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US10207473

申请日：2002-07-29

申请人： Gee-Hong Kuo ,  William V. Murray ,  Catherine P. Prouty

发明人： Gee-Hong Kuo ,  William V. Murray ,  Catherine P. Prouty

IPC分类号： C07D29513

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式Iph药物组合物的杂环取代的哌嗪以及用于其制备的中间体。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物潜在地用于治疗这种疾病。

公开(公告)号：US06362338B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09489744

申请日：2000-01-21

申请人： Gee-Hong Kuo ,  William V. Murray ,  Catherine P. Prouty

发明人： Gee-Hong Kuo ,  William V. Murray ,  Catherine P. Prouty

IPC分类号： C07D29513

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to a series of substituted piperazines of Formula II, as well as enantiomers thereof These compounds are useful in the manufacture of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式II的取代的哌嗪以及其对映异构体。这些化合物可用于制备药物组合物。