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    4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions
    1.
    再颁专利
    4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions 失效
    4-Azasteroids用于治疗雄激素过多的病症

    公开(公告)号：USRE39056E1

    公开(公告)日：2006-04-04

    申请号：US10020740

    申请日：1996-09-11

    申请人： Raman K. Bakshi ,  Soumya P. Sahoo ,  Richard L. Tolman

    发明人： Raman K. Bakshi ,  Soumya P. Sahoo ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61P5/28 ,  C07D221/02 ,  C07D221/18

    CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/435

    摘要： Compounds of structural Formula (I) and pharmacologically acceptable salts and esters thereof possess 5α-reductase inhibitory activity. These compounds inhibit 5α-reductase type 1 and type 2. The compounds of structural Formula I are useful in the systemic, including oral, and parenteral, including topical, treatment and prevention of hyperandrogenic conditions including prostatic carcinoma, benign prostatic hyperplasia, acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia (also called androgenetic alopecia) which includes male- and female-pattern baldness, female hirsutism, and prostatitis. A class of compounds of the present invention are also potent antiandrogens. The present invention also relates to novel compositions containing such compounds, methods of their use and methods of their manufacture.

    摘要翻译： 结构式（I）的化合物及其药理学上可接受的盐和酯具有5α-还原酶抑制活性。 这些化合物抑制1型和2型5α-还原酶。结构式I的化合物可用于全身，包括口服和肠胃外，包括局部治疗和预防高雄激素症状，包括前列腺癌，良性前列腺增生症，寻常痤疮， 皮脂溢，雄激素性脱发（也称雄激素性脱发），包括男性和女性型秃发，女性多毛症和前列腺炎。 一类本发明的化合物也是有效的抗雄激素。 本发明还涉及含有这些化合物的新型组合物，其用途及其制备方法。

    17-amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors
    4.
    发明授权
    17-amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
    17-氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂

    公开(公告)号：US5639741A

    公开(公告)日：1997-06-17

    申请号：US338472

    申请日：1995-03-20

    申请人： Bruce E. Witzel ,  Jeffrey P. Bergman ,  Richard L. Tolman

    发明人： Bruce E. Witzel ,  Jeffrey P. Bergman ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K8/00 ,  A61K31/58 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/435 ,  C07D221/02

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： Novel amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors of formula (I). ##STR1## wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective in inhibiting testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04633 Sec。 371日期1995年3月20日 102（e）1995年3月20日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。 公开号WO93 / 23038 PCT 日期：1993年11月25日新颖的式（I）的氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂。 （a）（a）（b）（c）其中A为（a），（b）或（c））及其药学上可接受的盐和制剂 。 这些化合物有效抑制睾丸激素5α-还原酶，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症以及男性和女性型秃发（脱发）。

    Arylsulfonyloxy purine intermediates
    8.
    发明授权
    Arylsulfonyloxy purine intermediates 失效
    芳基磺酰氧基嘌呤中间体

    公开(公告)号：US4897479A

    公开(公告)日：1990-01-30

    申请号：US165360

    申请日：1988-02-29

    申请人： Richard L. Tolman ,  Wallace Ashton ,  Malcolm Maccoss

    发明人： Richard L. Tolman ,  Wallace Ashton ,  Malcolm Maccoss

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. In these compounds, R.sup.1 is halogen, --SR.sup.4 wherein R.sup.4 is H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, --OCH.sub.3, --OSO.sub.2 Ar wherein Ar is phenyl or alkyl substituted phenyl wherein the alkyl group has 1 to 6 carbon atoms, --NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 is as defined above and R.sup.5 is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, amino, alkanoyl of 1 to 8 carbon atoms, benzoyl, methoxy or hydroxy or R.sup.1 is --N(CH.sub.3).sub.3.sup.+ X.sup.-whereinX is halogen or --OSO.sub.2 Ar wherein Ar is phenyl or alkyl substituted phenyl wherein the alkyl group has 1 to 6 carbon atoms;R.sup.2 is H, alkanoyl of 1 to 8 carbon atoms or benzoyl;R.sup.3 is A or B whereinA is ##STR2## and B is ##STR3## wherein R.sup.6 and R.sup.7 are independently selected from H and ##STR4## wherein R.sup.8 and R.sup.9 are independently selected from pharmaceutically acceptable cations and H, or R.sup.6 and R.sup.7 taken together are ##STR5## wherein R.sup.10 is selected from pharmaceutically acceptable cations and H; with the proviso that R.sup.4 is not H when: R.sup.5 is H, R.sup.3 is A, and R.sup.6 and R.sup.7 are H. The compounds have anti-viral activity.

    摘要翻译： 公开了式“IMAGE”的化合物及其药学上可接受的盐。 在这些化合物中，R 1是卤素，-SR 4，其中R 4是H或1-4个碳原子的烷基，-OCH 3，-OSO 2 Ar，其中Ar是苯基或烷基取代的苯基，其中烷基具有1-6个碳原子，-NR4R5其中 R 4如上所定义，R 5为H，具有1至4个碳原子的烷基，氨基，1至8个碳原子的烷酰基，苯甲酰基，甲氧基或羟基或R 1为-N（CH 3）3 + X-，其中X为卤素或 -OSO 2 Ar，其中Ar是苯基或烷基取代的苯基，其中烷基具有1至6个碳原子; R2是H，1-8个碳原子的烷酰基或苯甲酰基; R3是A或B，其中A是，B是，其中R6和R7独立地选自H和IMA，其中R8和R9独立地选自药学上可接受的阳离子，H或R6和R7一起 其中R 10选自药学上可接受的阳离子和H; 条件是当R 5为H，R 3为A且R 6和R 7为H时，R 4不为H。化合物具有抗病毒活性。

    Anti-viral guanine compounds
    10.
    发明授权
    Anti-viral guanine compounds 失效
    抗病毒鸟嘌呤化合物

    公开(公告)号：US4816447A

    公开(公告)日：1989-03-28

    申请号：US617868

    申请日：1984-06-06

    申请人： Wallace T. Ashton ,  Arthur K. Field ,  John D. Karkas ,  Richard L. Tolman

    发明人： Wallace T. Ashton ,  Arthur K. Field ,  John D. Karkas ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616

    摘要： 9-(1,3-Dihydroxy-2-propoxymethyl)guanine and 9-(2,3-dihydroxy-1-propoxymethyl)guanine have been found to have potent anti-viral activity against herpes viruses. These compounds, their acyl derivatives, their phosphate derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical formulations containing these compounds, the treatment of DNA viral or herpes viral infections with these compounds, method of preparing these compounds, and novel intermediates useful in their preparation are all disclosed.The compounds may be prepared by reaction of the appropriate acetoxymethyl ether with diacetylguanine, followed by deprotection. The acetoxymethyl ethers may be obtained by reaction of glycerol formal with acetic anhydride in the presence of a catalyst.

    摘要翻译： 已经发现9-（1,3-二羟基-2-丙氧基甲基）鸟嘌呤和9-（2,3-二羟基-1-丙氧基甲基）鸟嘌呤对疱疹病毒具有有效的抗病毒活性。 这些化合物，其酰基衍生物，其磷酸酯衍生物及其药学上可接受的盐，含有这些化合物的药物制剂，用这些化合物治疗DNA病毒或疱疹病毒感染，制备这些化合物的方法和用于制备这些化合物的新型中间体都是 披露 化合物可以通过合适的乙酰氧基甲基醚与二乙酰基鸟嘌呤的反应制备，然后脱保护。 乙酰氧基甲基醚可以通过甘油缩甲醛与乙酸酐在催化剂存在下反应获得。