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公开(公告)号：US20050119343A1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：US10981866
申请日：2004-11-05
申请人： Richard Tillyer , Paul Reider , Edward Grabowski , Feng Xu , Robert Wenslow , Jose Vega , Richard Varsolona
发明人： Richard Tillyer , Paul Reider , Edward Grabowski , Feng Xu , Robert Wenslow , Jose Vega , Richard Varsolona
IPC分类号： A61K9/52 , A61K9/00 , A61K9/28 , A61K31/22 , A61K31/366 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C67/28 , C07C67/52 , C07C67/56 , C07C69/30 , C07D309/30 , A61K31/225 , C07C69/66
CPC分类号： A61K31/366 , A61K9/0004 , A61K31/22 , C07C69/30 , C07C2602/28 , C07D309/30
摘要： The instant invention provides methods and pharmaceutical compositions for inhibiting HMG-CoA reductase, as well as for treating and/or reducing the risk for diseases and conditions affected by inhibition of HMG-CoA reductase, comprising orally administering a therapeutically effective amount of a crystalline hydrated form of the calcium salt of dihydroxy open acid simvastatin to a patient in need of such treatment. Methods for making the calcium salt of dihydroxy open acid simvastatin are also provided.
摘要翻译： 本发明提供用于抑制HMG-CoA还原酶的方法和药物组合物，以及用于治疗和/或降低受HMG-CoA还原酶抑制影响的疾病和病症的风险，包括口服施用治疗有效量的水合 形式的二羟基开酸辛伐他汀的钙盐对需要这种治疗的患者。 还提供了制备二羟基开酸辛伐他汀钙盐的方法。
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公开(公告)号：US5693803A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US474800
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D405/14
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US5637711A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US474626
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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公开(公告)号：US4940813A
公开(公告)日：1990-07-10
申请号：US331145
申请日：1989-03-31
IPC分类号： B01J31/02 , C07B41/12 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C51/347 , C07C67/46 , C07C69/003 , C07C69/612 , C07C69/68 , C07C69/92 , C07C205/56 , C07C239/22 , C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07C201/12 , C07C51/347 , C07C67/46 , C07B2200/07
摘要： A process is described for the preparation of an optically active carboxylic acid or ester derivative thereof from a ketene and an optically active .alpha.-hydroxyester or an .alpha.-hydroxy amide.
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5.发明授权Process to make HIV protease inhibitor from (2S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide 失效从（2S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US5618937A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US404798
申请日：1995-03-15
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Paul Reider , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Paul Reider , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , Y02P20/55
摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor eliminates one step in its synthesis, by an alternative convergent synthesis using 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide as an intermediate.
摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂的方法通过使用2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺作为中间体的另一种收敛合成来消除其合成中的一个步骤。
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公开(公告)号：US6071916A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US86021
申请日：1998-05-28
申请人： David Askin , Robert M. Purick , R. Scott Hoerrner , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Robert M. Purick , R. Scott Hoerrner , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D20060101 , C07D405/06 , A61K31/495
CPC分类号： C07D405/06
摘要： This invention relates to a sulfate salt of an HIV protease inhibitor, Compound A, of formula: ##STR1## Compound A is useful in the treatment of AIDS, ARC or HIV infection in adults and children. Processes for making the sulfate salt of Compound A are also disclosed.
摘要翻译： 本发明涉及HIV蛋白酶抑制剂的硫酸盐，化合物A为下式：化合物A可用于治疗成人和儿童中的AIDS，ARC或HIV感染。 还公开了制备化合物A的硫酸盐的方法。
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公开(公告)号：US5861512A
公开(公告)日：1999-01-19
申请号：US929970
申请日：1997-09-16
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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公开(公告)号：US5663341A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US487903
申请日：1995-06-07
申请人： Kai Rossen , David Askin , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph Volante
发明人： Kai Rossen , David Askin , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph Volante
IPC分类号： C07D241/14 , A61K31/495 , A61P31/12 , C07D241/04 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/04 , C07D491/04
摘要： A process for racemization of optically pure or enriched piperazine-2-tert-butylcarboxamide and its derivatives comprising reacting the optically pure or enriched piperazine compound with a racemizing agent selected from a strong base, an anhydrous metal salt or a carboxylic acid, in a solvent at a temperature range of between room temperature and 250.degree. C. The piperazine carboxamide derivatives are key intermediates in the preparation of HIV protease inhibitor compounds, including Compound J.
摘要翻译： 光学纯的或富集的哌嗪-2-叔丁基羧酰胺及其衍生物的外消旋化方法，包括使光学纯的或富集的哌嗪化合物与选自强碱，无水金属盐或羧酸的外消旋化合物在溶剂中反应 在室温至250℃的温度范围内。哌嗪甲酰胺衍生物是制备HIV蛋白酶抑制剂化合物的关键中间体，包括化合物J.
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公开(公告)号：US5618939A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US474926
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D409/06 , C07D409/14
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： A process is disclosed for making a chiral compound of the formula ##STR1## comprising reacting an epoxide compound of the formula ##STR2## and an amide of the formula ##STR3## in the presence of a strong base at a low temperature.
摘要翻译： 公开了制备式IMA的手性化合物的方法，包括在低温存在下，在强碱存在下使式IMAMA的环氧化合物与式IMAMA的酰胺反应。
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公开(公告)号：US4946997A
公开(公告)日：1990-08-07
申请号：US362638
申请日：1989-06-07
申请人： Robert D. Larsen , Paul Reider
发明人： Robert D. Larsen , Paul Reider
IPC分类号： B01J31/04 , C07B41/08 , C07B55/00 , C07B61/00 , C07C51/353 , C07C51/487 , C07C57/30
CPC分类号： C07C51/487
摘要： A process is described for the racemization of an optically active carboxylic acid of structure (I): ##STR1## which comprises the treatment of (I) with an acid anhydride and its conjugate base.
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