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    Indolizine SPLA2inhibitors
    2.
    发明授权
    Indolizine SPLA2inhibitors 失效
    Indolizine SPLA2抑制剂

    公开(公告)号：US06645976B1

    公开(公告)日：2003-11-11

    申请号：US08765566

    申请日：1997-04-28

    申请人： Robert D. Dillard ,  Sanji Hagishita ,  Mitsuaki Ohtani

    发明人： Robert D. Dillard ,  Sanji Hagishita ,  Mitsuaki Ohtani

    IPC分类号： C07D22104

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

    摘要： A class of novel indolizine-1-functional compounds and indolizine-3-functional compounds is disclosed together with the use of such indolizine compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock. The compounds are indolizine-1-acetamides, indolizine-1-acetic acid hydrazides, indolizine-1-glyoxylamides, indolizine-3-acetamides, indolizine-3-acetic acid hydraxides, and indolizine-3-glyoxylasides.

    摘要翻译： 公开了一类新的中氮嗪-1-功能化合物和中氮嗪-3-功能化合物，以及使用这种中氮茚化合物来抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗诸如败血性休克的病症。 所述化合物为中氮茚-1-乙酰胺，中氮茚-1-乙酸酰肼，中氮茚-1-乙醛酰胺，中氮茚-3-乙酰胺，中氮茚-3-乙酸氢氧化物和中氮茚-3-乙醛酸酯。

    Benzodiazepine derivative
    7.
    发明授权
    Benzodiazepine derivative 失效
    苯二氮卓衍生物

    公开(公告)号：US5776929A

    公开(公告)日：1998-07-07

    申请号：US663304

    申请日：1996-06-25

    申请人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Kaoru Seno ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara

    发明人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Kaoru Seno ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara

    IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

    摘要： A benzodiazepine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a bond, --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --SCH.sub.2 -- or a group of the formula: ##STR2## R.sub.2 is a lower alkyl, --COOR.sub.5, --CONH(CH.sub.2).sub.n COOR.sub.5, --CONHSO.sub.2 R.sub.5, --SO.sub.2 NHCOR.sub.5, or an optionally substituted heterocyclic group (R.sub.5 is a hydrogen atom, lower alkyl or benzyl and n is an integer of 1 to 5); R.sub.3 is a bond, --CO-- or --CONH--; and R.sub.4 is an optionally substituted heterocyclic group, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryl, or lower alkoxycarbonyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, and is useful for treating diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02132 Sec。 371日期1996年6月25日第 102（e）日期1996年6月25日PCT 1994年12月19日PCT PCT。 公开号WO95 / 18110 日期：1995年7月6日一种式（I）的苯并二氮杂衍生物：其中R 1是一个键，-CH 2 - ， - CH 2 O-，-SCH 2 - 或下式的基团： 低级烷基，-COOR 5，-CONH（CH 2）n COOR 5，-CONHSO 2 R 5，-SO 2 NHCOR 5或任选取代的杂环基（R 5为氢原子，低级烷基或苄基，n为1至5的整数）。 R3是键，-CO-或-CONH-; 并且R4是任选取代的杂环基，任选取代的低级烷基，任选取代的低级环烷基，任选取代的芳基或低级烷氧基羰基或其药学上可接受的盐，其对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力 但不适用于CCK-A受体，并且可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病，而不诱导与CCK-A受体相关的副作用。

    Carbamoylmethylurea derivatives
    9.
    发明授权
    Carbamoylmethylurea derivatives 失效
    氨基甲酰基甲基脲衍生物

    公开(公告)号：US5739162A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US687433

    申请日：1996-08-09

    申请人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Yasushi Murakami ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara ,  Toshiro Konoike

    发明人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Yasushi Murakami ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara ,  Toshiro Konoike

    IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P1/04 ,  C07C275/28 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K31/24

    CPC分类号： C07K5/0606 ,  C07C275/28 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R.sub.2 is a lower alkoxy, lower alkylamino, lower cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocyclic group; R.sub.3 is an optionally substituted phenyl; R.sub.4 is an optionally substituted phenyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, and is useful for treating diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00161 Sec。 371日期：1996年8月9日 102（e）日期1996年8月9日PCT提交1995年2月7日PCT公布。 WO95 / 21856 PCT公开 日期：1995年8月17日一种式（I）化合物：其中R 1是氢原子或低级烷基; R2是低级烷氧基，低级烷基氨基，低级环烷基，任意取代的苯基或任意取代的杂环基; R3是任选取代的苯基; R4是任选取代的苯基，任选取代的环烷基，任选取代的烷基或任选取代的杂环基，或其药学上可接受的盐，其对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力，但不对CCK-A受体具有高亲和力， 并且可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病，而不诱导与CCK-A受体相关的副作用。