公开(公告)号：US20080015192A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11753279

申请日：2007-05-24

申请人： Robert Diebold ,  Stevan Djuric ,  Vincent Giranda ,  Laura Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie Miyashiro ,  Thomas Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas Sowin ,  Gerard Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Zhang

发明人： Robert Diebold ,  Stevan Djuric ,  Vincent Giranda ,  Laura Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie Miyashiro ,  Thomas Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas Sowin ,  Gerard Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Zhang

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D233/61 ,  C07D239/24 ,  C07D307/04 ,  C07D413/02 ,  C07D277/08 ,  C07D239/20 ,  C07D207/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D249/14 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D333/20

摘要： Compounds that inhibit Plk1, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制Plk1的化合物，含有该化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20060014816A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11089473

申请日：2005-03-24

申请人： Lee Arnold ,  Jurgen Dinges ,  Richard Dixon ,  Stevan Djuric ,  Anna Ericsson ,  Kimba Fischer ,  Alan Gasiecki ,  Vijaya Gracias ,  James Holms ,  Makoto Takeshita ,  Michael Michaelides ,  Melanie Muckey ,  Paul Rafferty ,  Douglas Steinman ,  Carol Wada ,  Zhiren Xia ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Henry Zhang

发明人： Lee Arnold ,  Jurgen Dinges ,  Richard Dixon ,  Stevan Djuric ,  Anna Ericsson ,  Kimba Fischer ,  Alan Gasiecki ,  Vijaya Gracias ,  James Holms ,  Makoto Takeshita ,  Michael Michaelides ,  Melanie Muckey ,  Paul Rafferty ,  Douglas Steinman ,  Carol Wada ,  Zhiren Xia ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Henry Zhang

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： Compounds of the present invention are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 还公开了制备化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US20070238753A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11757173

申请日：2007-06-01

申请人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10 ,  C07D207/00 ,  C07D207/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）并可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病的化合物 。

公开(公告)号：US20050038069A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10933077

申请日：2004-09-01

申请人： Paul Cox ,  Shelley Bower ,  David Aldous ,  Peter Astles ,  Daniel McGarry ,  Christopher Hulme ,  John Regan ,  Fu-Chih Huang ,  Stevan Djuric ,  Kevin Moriarty ,  Rose Mathew ,  Gregory Poli

发明人： Paul Cox ,  Shelley Bower ,  David Aldous ,  Peter Astles ,  Daniel McGarry ,  Christopher Hulme ,  John Regan ,  Fu-Chih Huang ,  Stevan Djuric ,  Kevin Moriarty ,  Rose Mathew ,  Gregory Poli

IPC分类号： C07D235/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to physiologically active compounds of formula (I) wherein represents a bicyclic ring system, of about 10 to about 13 ring members, in which the ring is an azaheterocycle, and the ring represents an azaheteroaryl ring, or an optionally halo substituted benzene ring; R1 represents hydrogen or a straight- or branched-chain alkyl group of 1 to about 4 carbon atoms, optionally substituted by hydroxy or one or more halogen atoms, or when Z1 represents a direct bond R1 may also represent a lower alkenyl or lower alkynyl group, or a formyl group; R2 represents hydrogen, alkenyl, alkoxy, alkyl, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, alkylthio, aryl, arylalkyloxy, arylalkylsulphinyl, arylalkylsulphonyl, arylalkylthio, aryloxy, arylsulphinyl, arylsulphonyl, arylthio, cyano, cycloalkenyl, cycloalkenyloxy, cycloalkyl, cycloalkyloxy, heteroaryl, heteroarylalkyloxy, heteroaryloxy, hydroxy, —SO2NR4R5, —NR4SO2R5, —NR4R5, —C(═O)R5, —C(═O)C(═O)R5, —C(═O)NR4R5, —C(═O)OR5, —O(C═O)NR4R5, or —NR4C(═O)R5; R3 represents —C(=Z)—N(R7)R6, —C(=Z)—CHR12R6, —C(=Z)—R6, —CR8═C(R9)(CH2)p—R6, —C(R10)═C(R11)R12, —C(R13)(R10)C(R11)(R14)R12, —C(R8)(R15)CH(R9)(CH2)p—R6, —R6, —N(R16)C(=Z)R6, —C(R17)═N—OC(=0)R18, —C(═O)—N(R19)OR20, —C≡C—R6, —CH2—C(=Z)—R6, —C(=Z)—C(=Z)R6, —CH2—NHR6, —CH2-ZR6, —CH2—SOR6, —CH2—SO2R6, —CF2—OR6, —NH—CH2R6, -Z-CH2R6, —SO—CH2R6, —SO2—CH2R6, —O—CF2R6, —O—C(=Z)R6, —N═N—R6, —NH—SO2R6, —SO2—NR21R22, —CZ-CZ-NHR6, —NH—CO—OR6, —O—CO—NHR6, —NH—CO—NHR6, —R23, —CX1═CX2R6, —C(═NOR24), —(CH2)qR6, —CH2—CO—NH(CH2)qR6, —CH2—NH—CO(CH2)qR6, —CH2—CO—CH2R6, —C(═NR25)—NH(CH2)qR6, —C(X3)═N—(CH2)qR6 or —CH(X4)—CH2R6; A1 represents a direct bond, or a straight or branched C1-6 alkylene chain optionally substituted by hydroxyl, alkoxy, oxo, cycloalkyl, aryl or heteroaryl, or A1 represents a straight or branched C2-6alkenylene or C2-6alkynylene chain; Z1 represents a direct bond, an oxygen or sulphur atom or NH; n and m each represent zero or 1, provided that n is 1 when m is zero and n is zero when m is 1; and N-oxides thereof, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of the compounds of formula (I) and N-oxides thereof, and their prodrugs. Such compounds inhibit the production or physiological effects of TNF and inhibit cyclic AMP phosphodiesterase. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), their pharmaceutical use and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的生理活性化合物，其中代表双环体系，约10至约13个环成员，其中该环是氮杂环，并且该环代表氮杂杂芳基环，或任选地被卤素取代 苯环; R 1表示氢或1至约4个碳原子的直链或支链烷基，任选被羟基或一个或多个卤素原子取代，或当Z 1表示直接键R 1时 也代表低级烯基或低级炔基或甲酰基; R 2表示氢，烯基，烷氧基，烷基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷硫基，芳基，芳基烷氧基，芳基烷基亚磺酰基，芳基烷基磺酰基，芳基烷硫基，芳氧基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，氰基，环烯基，环烯氧基，环烷基，环烷氧基，杂芳基， ，杂芳氧基，羟基，-SO 2 NR 4 R 5，-NR 4 SO 2 R 5，-NR 4 R 5，-C（= O）R 5，-C（= O）C（= O）R 5，-C（= O）NR 4 R 5，-C（= O）OR 5，-O（C = O）NR 4 R 5或-NR 4 C（= O）R 5; R 3表示-C（= Z）-N（R 7）R 6，-C（= Z）-CHR 12 R 6，-C（= Z）-R 6 ，-CR 8 = C（R 9）（CH 2）p R 6，-C（R 10）= C（R 11）R 12，-C（R 13） （R 10）C（R 11）（R 14）R 12，-C（R 8）（R 15）CH（R 9）（CH 2） pR 6，-R 6，-N（R 16）C（= Z）R 6，-C（R 17）= N-OC（= O）R 18， -C（= O）-N（R <19）

公开(公告)号：US06998390B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10420390

申请日：2003-04-22

申请人： Zhenkun Ma ,  Stevan Djuric ,  Alan S. Florjancic ,  Hong Yong

发明人： Zhenkun Ma ,  Stevan Djuric ,  Alan S. Florjancic ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/09

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and formula (II) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates employed in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections in a fish or a mammal using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物<化学id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US06933283B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10421577

申请日：2003-04-23

申请人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma

发明人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and formula (II) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）和式（II）的抗菌化合物及其前体药物的盐，前药和盐，用于制备本方法中使用的化合物和中间体的方法，含有该化合物的组合物，以及用于预防或治疗细菌感染的方法 公开了这些化合物。

公开(公告)号：US20080119464A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12022813

申请日：2008-01-30

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jurgen Dinges ,  Stevan Djuric ,  Ethan Hoff ,  Hana Kopecka ,  Jyoti Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing Sham ,  Paul Wiedeman

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jurgen Dinges ,  Stevan Djuric ,  Ethan Hoff ,  Hana Kopecka ,  Jyoti Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing Sham ,  Paul Wiedeman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  C07D277/02 ,  C07D413/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D207/09 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的式（I）化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症， 动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病。

公开(公告)号：US20070265302A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11828099

申请日：2007-07-25

申请人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szezepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szezepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  A61P3/08 ,  C07D211/00 ,  C07D215/00 ,  C07D207/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病 。

公开(公告)号：US20060166906A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US09978990

申请日：2001-10-16

申请人： Zhenkun Ma ,  Ly Phan ,  Richard Clark ,  Suoming Zhang ,  Stevan Djuric

发明人： Zhenkun Ma ,  Ly Phan ,  Richard Clark ,  Suoming Zhang ,  Stevan Djuric

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds having formula (I) are useful for treating bacterial infections while avoiding the concomitant liability of gastrointestinal intolerance. Compositions containing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物可用于治疗细菌感染，同时避免胃肠道不耐受的伴随的责任。 还公开了含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US06831068B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10361221

申请日：2003-02-10

申请人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Sanyi Wang

发明人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Sanyi Wang

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的抗菌化合物及其前体药物的前体药物和前体药物，其制备方法中使用的化合物和中间体，含该化合物的组合物，以及使用该化合物预防或治疗细菌感染的方法。