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    Synthesis of (±)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols
    1.
    发明授权
    Synthesis of (±)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols 有权
    （±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基）环己醇的合成

    公开(公告)号：US06784319B2

    公开(公告)日：2004-08-31

    申请号：US10663489

    申请日：2003-09-15

    申请人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    发明人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07C21500

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/00 ,  C07C225/12 ,  C07C2601/14 ,  C07F15/025 ,  C07C217/74

    摘要： Compositions comprising (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone, a transition-metal salt, and an organic solvent and methods of preparing (±)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols, in particular (±)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol, are disclosed herein. In one embodiment, the (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone and transition-metal salt are in the form of a (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone:transition-metal salt complex. In another embodimemt, aryl is 3-methoxyphenyl.

    摘要翻译： 包含（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮，过渡金属盐和有机溶剂的组合物和制备（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基） 环己醇，特别是（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（3-甲氧基苯基）环己醇。 在一个实施方案中，（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮和过渡金属盐为（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮：过渡金属盐络合物的形式。 在另一个实施方案中，芳基是3-甲氧基苯基。

    Synthesis of (+/-)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols
    2.
    发明授权
    Synthesis of (+/-)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols 有权
    （+/-） - 2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基）环己醇的合成

    公开(公告)号：US06649783B2

    公开(公告)日：2003-11-18

    申请号：US09968855

    申请日：2001-10-03

    申请人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    发明人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07F1502

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/00 ,  C07C225/12 ,  C07C2601/14 ,  C07F15/025 ,  C07C217/74

    摘要： Compositions comprising (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone, a transition-metal salt, and an organic solvent and methods of preparing (±)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols, in particular (±)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol, are disclosed herein. In one embodiment, the (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone and transition-metal salt are in the form of a (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone:transition-metal salt complex. In another embodimemt, aryl is 3-methoxyphenyl.

    摘要翻译： 包含（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮，过渡金属盐和有机溶剂的组合物和制备（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基） 环己醇，特别是（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（3-甲氧基苯基）环己醇。 在一个实施方案中，（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮和过渡金属盐为（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮：过渡金属盐络合物的形式。 在另一个实施方案中，芳基是3-甲氧基苯基。

    METHODS FOR MAKING 3-O-PROTECTED MORPHINONES AND 3-O-PROTECTED MORPHINONE DIENOL CARBOXYLATES
    4.
    发明申请
    METHODS FOR MAKING 3-O-PROTECTED MORPHINONES AND 3-O-PROTECTED MORPHINONE DIENOL CARBOXYLATES 有权

    公开(公告)号：US20120022259A1

    公开(公告)日：2012-01-26

    申请号：US13189228

    申请日：2011-07-22

    申请人： Andreas Stumpf

    发明人： Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07D489/00

    CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D491/22 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed are methods for making aldehydes and ketones comprising allowing the corresponding primary or secondary alcohol to react in the presence of trichoroisocyanuric acid, a compound of formula R1SR2 and a base. In one embodiment, the alcohol is a compound of formula (I): wherein R3 is a protecting group.Also disclosed are methods for making 3-O-protected morphine dienol carboxylates comprising allowing a compound of formula (I) to oxidize in the presence of a chlorine-containing compound and a compound of formula R1SR2; and allowing the product of the oxidation step to react with an acylating agent.

    Methods for making 3-O-protected morphinones and 3-O-protected morphinone dienol carboxylates
    5.
    发明授权
    Methods for making 3-O-protected morphinones and 3-O-protected morphinone dienol carboxylates 有权
    制备3-O-保护的吗啡酮和3-O-保护的吗啡酮二烯酚羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US08003793B2

    公开(公告)日：2011-08-23

    申请号：US10588637

    申请日：2005-02-04

    申请人： Andreas Stumpf

    发明人： Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/00

    CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D491/22 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed are methods for making aldehydes and ketones comprising allowing the corresponding primary or secondary alcohol to react in the presence of trichoroisocyanuric acid, a compound of formula R1SR2 and a base. In one embodiment, the alcohol is a compound of formula (I): wherein R3 is a protecting group. Also disclosed are methods for making 3-O-protected morphine dienol carboxylates comprising allowing a compound of formula (I) to oxidize in the presence of a chlorine-containing compound and a compound of formula R1SR2; and allowing the product of the oxidation step to react with an acylating agent.

    摘要翻译： 公开了制备醛和酮的方法，其包括使三羧基异氰脲酸，式R 1 S 2 R的化合物和碱的存在下相应的伯或仲醇反应。 在一个实施方案中，醇是式（I）的化合物：其中R 3是保护基。 还公开了制备3-O-保护的吗啡二烯醇羧酸酯的方法，其包括使式（I）化合物在含氯化合物和式R1SR2化合物存在下氧化; 并使氧化步骤的产物与酰化剂反应。

    Methods for making 3-O-protected morphinones and 3-O-protected morphinone dienol carboxylates
    8.
    发明授权
    Methods for making 3-O-protected morphinones and 3-O-protected morphinone dienol carboxylates 有权
    制备3-O-保护的吗啡酮和3-O-保护的吗啡酮二烯酚羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US08198444B2

    公开(公告)日：2012-06-12

    申请号：US13189228

    申请日：2011-07-22

    申请人： Andreas Stumpf

    发明人： Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07F7/02 ,  C07D489/02

    CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D491/22 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed are methods for making aldehydes and ketones comprising allowing the corresponding primary or secondary alcohol to react in the presence of trichoroisocyanuric acid, a compound of formula R1SR2 and a base. In one embodiment, the alcohol is a compound of formula (I): wherein R3 is a protecting group. Also disclosed are methods for making 3-O-protected morphine dienol carboxylates comprising allowing a compound of formula (I) to oxidize in the presence of a chlorine-containing compound and a compound of formula R1SR2; and allowing the product of the oxidation step to react with an acylating agent.

    摘要翻译： 公开了制备醛和酮的方法，其包括使三羧基异氰脲酸，式R 1 S 2 R的化合物和碱的存在下相应的伯或仲醇反应。 在一个实施方案中，醇是式（I）的化合物：其中R 3是保护基。 还公开了制备3-O-保护的吗啡二烯醇羧酸酯的方法，其包括使式（I）化合物在含氯化合物和式R1SR2化合物存在下氧化; 并使氧化步骤的产物与酰化剂反应。

    Methods for making 3-O-protected morphinones and 3-O-protected morphinone dienol carboxylates
    10.
    发明授权
    Methods for making 3-O-protected morphinones and 3-O-protected morphinone dienol carboxylates 有权
    制备3-O-保护的吗啡酮和3-O-保护的吗啡酮二烯酚羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US08685996B2

    公开(公告)日：2014-04-01

    申请号：US13472227

    申请日：2012-05-15

    申请人： Andreas Stumpf

    发明人： Andreas Stumpf

    IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02

    CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D491/22 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed are methods for making aldehydes and ketones comprising allowing the corresponding primary or secondary alcohol to react in the presence of trichoroisocyanuric acid, a compound of formula R1SR2 and a base. In one embodiment, the alcohol is a compound of formula (I): wherein R3 is a protecting group. Also disclosed are methods for making 3-O-protected morphine dienol carboxylates comprising allowing a compound of formula (I) to oxidize in the presence of a chlorine-containing compound and a compound of formula R1SR2; and allowing the product of the oxidation step to react with an acylating agent.

    摘要翻译： 公开了制备醛和酮的方法，其包括使三羧基异氰脲酸，式R 1 S 2 R的化合物和碱的存在下相应的伯或仲醇反应。 在一个实施方案中，醇是式（I）的化合物：其中R 3是保护基。 还公开了制备3-O-保护的吗啡二烯醇羧酸酯的方法，其包括使式（I）化合物在含氯化合物和式R1SR2化合物存在下氧化; 并使氧化步骤的产物与酰化剂反应。