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    Synthesis of (+/-)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols
    6.
    发明授权
    Synthesis of (+/-)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols 有权
    （+/-） - 2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基）环己醇的合成

    公开(公告)号：US06649783B2

    公开(公告)日：2003-11-18

    申请号：US09968855

    申请日：2001-10-03

    申请人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    发明人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07F1502

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/00 ,  C07C225/12 ,  C07C2601/14 ,  C07F15/025 ,  C07C217/74

    摘要： Compositions comprising (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone, a transition-metal salt, and an organic solvent and methods of preparing (±)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols, in particular (±)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol, are disclosed herein. In one embodiment, the (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone and transition-metal salt are in the form of a (±)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone:transition-metal salt complex. In another embodimemt, aryl is 3-methoxyphenyl.

    摘要翻译： 包含（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮，过渡金属盐和有机溶剂的组合物和制备（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基） 环己醇，特别是（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（3-甲氧基苯基）环己醇。 在一个实施方案中，（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮和过渡金属盐为（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮：过渡金属盐络合物的形式。 在另一个实施方案中，芳基是3-甲氧基苯基。

    Tricyclic-bis-enone derivatives and methods of use thereof
    8.
    发明授权
    Tricyclic-bis-enone derivatives and methods of use thereof 有权
    三环 - 双烯酮衍生物及其使用方法

    公开(公告)号：US08067465B2

    公开(公告)日：2011-11-29

    申请号：US12722053

    申请日：2010-03-11

    申请人： Tadashi Honda ,  Frank G. Favaloro ,  Gordon W. Gribble ,  Michael B. Sporn ,  Nanjoo Suh

    发明人： Tadashi Honda ,  Frank G. Favaloro ,  Gordon W. Gribble ,  Michael B. Sporn ,  Nanjoo Suh

    IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C255/47

    CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C225/12 ,  C07C255/47 ,  C07C271/18 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07F7/1804

    摘要： Novel tricyclic-bis-enone derivatives (TBEs) as well as the process for the preparation of such TBEs are provided. Also provided are methods for prevention and/or treatment of cancer, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, multiple sclerosis, amyotropic lateral sclerosis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, and all other diseases whose pathogenesis is believed to involve excessive production of either nitric oxide (NO) or prostaglandins or the overexpression of iNOS or COX-2 genes or gene products. Further, methods for the synthesis of the TBE compounds of the invention utilize cheap commercially available reagents and are highly cost effective and amenable to scale-up. Additional high efficiency synthetic methods that utilize novel intermediates as well as the synthesis of these intermediates are also provided. Furthermore, the invention also provides methods for designing novel and water-soluble TBEs.

    摘要翻译： 提供了新的三环双烯衍生物（TBE）以及制备这种TBE的方法。 还提供了用于预防和/或治疗癌症，阿尔茨海默氏病，帕金森病，多发性硬化，肌萎缩性侧索硬化，类风湿性关节炎，炎症性肠病以及其发病机制被认为涉及过量产生一氧化氮的所有其它疾病的方法 NO）或前列腺素或iNOS或COX-2基因或基因产物的过表达。 此外，用于合成本发明的TBE化合物的方法使用便宜的市售试剂，并且是高成本有效的并且适于放大。 还提供了利用新型中间体以及这些中间体的合成的其它高效合成方法。 此外，本发明还提供了设计新型和水溶性TBE的方法。