公开(公告)号：US20150005349A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14321727

申请日：2014-07-01

申请人： Robert Owen Messing ,  Michael A. Pleiss ,  Jon D. Levine

发明人： Robert Owen Messing ,  Michael A. Pleiss ,  Jon D. Levine

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C12N9/99 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to new AGC kinase inhibitors, in particular to compounds of Formula I or II or a stereoisomer, tautomer, racemic, metabolite, pro- or pre-drug, salt, hydrate, or solvate thereof, wherein Ar, Cy, R1, R3, p and n have the meaning defined in the claims. In particular, the present invention relates to more specifically AGC kinases inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是涉及式I或II的化合物或其立体异构体，互变异构体，外消旋，代谢物，前体或前药，盐，水合物或溶剂合物，其中Ar，Cy，R 1 ，R3，p和n具有权利要求中限定的含义。 特别地，本发明更具体地涉及AGC激酶抑制剂，包含这种抑制剂的组合物，特别是药物，以及这些抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。

公开(公告)号：US08785648B1

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13340406

申请日：2011-12-29

申请人： Robert Owen Messing ,  Michael A. Pleiss

发明人： Robert Owen Messing ,  Michael A. Pleiss

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to new AGC kinase inhibitors, in particular to compounds of Formula I or II or a stereoisomer, tautomer, racemic, metabolite, pro- or pre-drug, salt, hydrate, or solvate thereof, wherein Ar, Cy, R1, R3, p and n have the meaning defined in the claims. In particular, the present invention relates to more specifically AGC kinases inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是涉及式I或II的化合物或其立体异构体，互变异构体，外消旋，代谢物，前体或前药，盐，水合物或溶剂合物，其中Ar，Cy，R 1 ，R3，p和n具有权利要求中限定的含义。 特别地，本发明更具体地涉及AGC激酶抑制剂，组合物，特别是包含这种抑制剂的药物，以及这些抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。

公开(公告)号：US08436007B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12451042

申请日：2008-04-24

申请人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Anke Mueller

发明人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Anke Mueller

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to inhibitors of cyclin-dependent kinases and therapeutic applications thereof. Furthermore, the invention relates to methods of preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases comprising the administration of an effective amount of at least one inhibitor of cyclin-dependent kinases.

摘要翻译： 本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂及其治疗应用。 此外，本发明涉及预防和/或治疗任何类型的疼痛，炎性疾病，免疫疾病，增殖性疾病，感染性疾病，心血管疾病和神经变性疾病的方法，包括施用有效量的至少一种细胞周期蛋白抑制剂， 依赖性激酶。

公开(公告)号：US20100160341A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12645154

申请日：2009-12-22

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07432379B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20080188524A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11977275

申请日：2007-10-24

申请人： Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Gabriele Stumm ,  Michael A. Pleiss ,  Philipp Wabnitz ,  Hans Allgeier

发明人： Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Gabriele Stumm ,  Michael A. Pleiss ,  Philipp Wabnitz ,  Hans Allgeier

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/425 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454

摘要： A method for the treatment of pain comprises administering a to a subject in need thereof an amount of at least one inhibitor of a cyclin-dependent kinase (CDK). Preferably, the inhibitor of a cyclin-dependent kinase comprises a thiazole of general Formula I, II or III as desribed herein.

摘要翻译： 治疗疼痛的方法包括向有需要的受试者施用一定量的至少一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDK）。 优选地，细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂包含如本文所述的通式I，II或III的噻唑。

公开(公告)号：US07166580B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10266889

申请日：2002-10-07

申请人： Michael S. Dappen ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Michael A. Pleiss ,  Cynthia Y. Robinson ,  Dimitrios Sarantakis ,  Eugene D. Thorsett

发明人： Michael S. Dappen ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Michael A. Pleiss ,  Cynthia Y. Robinson ,  Dimitrios Sarantakis ,  Eugene D. Thorsett

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/06069 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06121

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07053220B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10355700

申请日：2003-01-31

申请人： Jay S. Tung ,  Ashley C. Guinn ,  Eugene D. Thorsett ,  Michael A. Pleiss

发明人： Jay S. Tung ,  Ashley C. Guinn ,  Eugene D. Thorsett ,  Michael A. Pleiss

IPC分类号： C07D285/135

CPC分类号： C07D233/80 ,  C07D233/74

摘要： This invention is directed to a class of compounds (Formula I) including hydroxyalkanoyl amino pyrazoles, hydroxyalkanoyl amino thiadiazoles, hydroxyalkanoyl amino acid esters, hydroxyalkanoyl amino acid amides, hydroxyalkanoyl amino alcohols, hydroxyalkanoyl amino ketoes, hydroxyalkanoyl amino hydantoins, hydroxyalkanoyl anilines, and hydroxyalkanoyl derivatives of privileged structures. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound in a pharmaceutically acceptable salt form or prodrug thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及一类包括羟基烷酰基氨基吡唑，羟基烷酰基氨基噻二唑，羟基烷酰基氨基酸酯，羟基烷酰基氨基酸酰胺，羟基烷酰基氨基醇，羟基链烷酰基氨基酮，羟基链烷酰基氨基乙内酰脲，羟基烷酰基苯胺和羟基烷酰基衍生物 的特权结构。 本发明还涉及药物组合物，其包含药学上可接受的盐形式的这种化合物或其前体药物。 本发明进一步涉及一种抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，一种抑制γ-分泌酶活性的方法和一种治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06949570B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10139370

申请日：2002-05-07

申请人： Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Michael A. Pleiss ,  Dimitrios Sarantakis ,  Eugene D. Thorsett

发明人： Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Michael A. Pleiss ,  Dimitrios Sarantakis ,  Eugene D. Thorsett

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D207/46 ,  C07D257/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D207/48 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US06689781B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09910685

申请日：2001-07-20

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D23942

CPC分类号： C07D239/42

摘要： Disclosed are a series of phenylalanine derivatives, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicine.

摘要翻译： 公开了一系列苯丙氨酸衍生物，含有它们的组合物，其制备方法及其在医药中的应用。