公开(公告)号：US4814324A

公开(公告)日：1989-03-21

申请号：US23015

申请日：1987-03-06

申请人： Robert P. Borris ,  Richard W. Burg ,  Otto D. Hensens ,  Leeyuan Huang ,  Livia Kelemen ,  Sagrario Mochales

发明人： Robert P. Borris ,  Richard W. Burg ,  Otto D. Hensens ,  Leeyuan Huang ,  Livia Kelemen ,  Sagrario Mochales

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J71/0005 ,  Y10S435/911

摘要： The compounds of Formula I are produced by the aerobic fermentation of a fungus of the genus GLIOCLADIUM, ATCC No. 20826. ##STR1## The compounds of Formula I are inhibitors of testosterone 5.alpha.-reductase and are useful in the treatment and prevention of acne, seborrhea, female hirsutism and benign prostatic hypertrophy.

公开(公告)号：US5132320A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US496734

申请日：1990-03-21

申请人： James D. Bergstrom ,  Otto D. Hensens ,  Claude Dufresne ,  Leeyuan Huang ,  Janet C. Onishi ,  Deborah L. Zink

发明人： James D. Bergstrom ,  Otto D. Hensens ,  Claude Dufresne ,  Leeyuan Huang ,  Janet C. Onishi ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D491/08 ,  C12P17/18

CPC分类号： C07D491/08 ,  A01N43/90 ,  C12P17/181 ,  C12R1/645

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthetase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：（I）（CH2）4CHCH（CH2）4CHCHCH3，它们是角鲨烯合成酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂。

公开(公告)号：US5994412A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US110006

申请日：1998-07-02

申请人： Seok H. Lee ,  Maria T. Diez ,  Fernando Pelaez ,  Marina Mojena Sanchez ,  M. Dolores Vilella Amils ,  Hans E. Huber ,  Denis R. Patrick ,  Otto D. Hensens ,  Rosalind G. Jenkins ,  Leeyuan Huang ,  Annie Z. Zhao ,  Deborah L. Zink ,  Anne Dombrowski ,  Gerald F. Bills

发明人： Seok H. Lee ,  Maria T. Diez ,  Fernando Pelaez ,  Marina Mojena Sanchez ,  M. Dolores Vilella Amils ,  Hans E. Huber ,  Denis R. Patrick ,  Otto D. Hensens ,  Rosalind G. Jenkins ,  Leeyuan Huang ,  Annie Z. Zhao ,  Deborah L. Zink ,  Anne Dombrowski ,  Gerald F. Bills

IPC分类号： C12P7/22 ,  A01N31/14

CPC分类号： C12R1/645 ,  C12P7/22

摘要： A compound represented by the formula I is disclosed: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The compound has inhibitory activity against the oncoprotein Raf.Also included are pharmaceutical compositions, methods of treating cancer, cultures of the producing fungal microorganism and methods of fermentative production of the compound.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物：或其药学上可接受的盐或水合物。 该化合物对癌蛋白Raf具有抑制活性。 还包括药物组合物，治疗癌症的方法，产生真菌微生物的培养物和化合物发酵生产的方法。

公开(公告)号：US5096923A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US496742

申请日：1990-03-21

申请人： James D. Bergstrom ,  Otto D. Hensens ,  Leeyuan Huang ,  Jerrold M. Liesch ,  Janet C. Onishi ,  Frank L. Vanmiddlesworth

发明人： James D. Bergstrom ,  Otto D. Hensens ,  Leeyuan Huang ,  Jerrold M. Liesch ,  Janet C. Onishi ,  Frank L. Vanmiddlesworth

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D493/08 ,  C12N9/10 ,  C12P9/00 ,  C12P17/18

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N43/90 ,  C12N9/1085 ,  C12P17/181 ,  C12P9/00 ,  C12R1/645

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthetase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：作为角鲨烯合成酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂。

公开(公告)号：US5194378A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US772520

申请日：1991-10-07

申请人： Gino M. Salituro ,  Francis Dumont ,  George M. Garrity ,  Leeyuan Huang ,  E. Tracy T. Jones ,  Mary N. Omstead ,  Isabel M. Fernandez ,  Teresa D. Matas

发明人： Gino M. Salituro ,  Francis Dumont ,  George M. Garrity ,  Leeyuan Huang ,  E. Tracy T. Jones ,  Mary N. Omstead ,  Isabel M. Fernandez ,  Teresa D. Matas

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C12N1/20 ,  C12P17/18 ,  C12P19/44 ,  C12R1/325 ,  C12R1/465

CPC分类号： C12R1/465 ,  C12P17/188 ,  C12P19/445 ,  Y10S435/886

摘要： Described is a new process for producing the macrolide immunosuppressant, FK-506 under fermentation conditions utilizing the microorganism, Streptomyces sp., (Merck Culture Collection No. MA 6858) ATCC No. 55098. The immunosuppressant is useful in preventing human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow and heart transplants.

公开(公告)号：US4981980A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US407162

申请日：1989-09-14

申请人： Robert A. Giocobbe ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Yiu-Kuen T. Lam ,  Sagrario M. Del Val ,  Carol F. Wichmann ,  Deborah L. Zink

发明人： Robert A. Giocobbe ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Yiu-Kuen T. Lam ,  Sagrario M. Del Val ,  Carol F. Wichmann ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： C07D307/94 ,  C12P17/04

CPC分类号： C07D307/94 ,  C12P17/04

摘要： Fermentation of a nutrient medium by a Hypomycetes fungus of the genus Memnoniella or Stachybotrys yields a product with a major component of structural formula I: ##STR1## which is an inositol monophosphate phosphatase inhibitor and thereby useful in the treatment of manic depression.

摘要翻译： 通过Memnoniella或Stachybotrys属的假单胞菌真菌发酵营养培养基产生具有结构式I的主要成分的产物：作为肌醇单磷酸酯磷酸酶抑制剂的作用（I），从而可用于治疗躁狂抑郁症。

公开(公告)号：US4874745A

公开(公告)日：1989-10-17

申请号：US103324

申请日：1987-10-01

申请人： Leeyuan Huang ,  Lawrence Koupal ,  Joseph Dunn, Jr. ,  Jerrold M. Liesch ,  Otto Hensens ,  H. Boyd Woodruff

发明人： Leeyuan Huang ,  Lawrence Koupal ,  Joseph Dunn, Jr. ,  Jerrold M. Liesch ,  Otto Hensens ,  H. Boyd Woodruff

IPC分类号： C07K5/02

CPC分类号： C07K5/0205 ,  Y10S530/86

摘要： A phenyl derivative of pepstatin A, which is much more potent than pepstatin in inhibiting renin enzyme activity and has significantly greater selectivity for renin over pepsin inhibition than does pepstatin, which is useful in treating hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 胃蛋白酶抑制剂A的苯基衍生物，其在抑制肾素酶活性方面比胃酶抑素更有效，并且与胃蛋白酶抑制相比，胃蛋白酶抑制的选择性比胃蛋白酶明显更高，其可用于治疗高血压和充血性心力衰竭。

公开(公告)号：US5283256A

公开(公告)日：1994-02-01

申请号：US918727

申请日：1992-07-22

申请人： Claude Dufresne ,  Josep Guarro ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Russell B. Lingham ,  Maria S. Meinz ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh

发明人： Claude Dufresne ,  Josep Guarro ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Russell B. Lingham ,  Maria S. Meinz ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D493/08 ,  A61K31/335 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N43/90

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents and antifungal agents. These compounds are also inhibitors of farnesyl protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras and thus useful in treating cancer. This invention also relates to a process for obtaining compounds of structural formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：作为角鲨烯合酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂和抗真菌剂。 这些化合物也是法呢基蛋白转移酶的抑制剂和致癌基因蛋白Ras的法呢基化，因此可用于治疗癌症。 本发明还涉及获得结构式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US5102907A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US582452

申请日：1990-09-13

申请人： James D. Bergstrom ,  Claude Dufresne ,  Leeyuan Huang ,  Mary Nallin ,  Janet C. Onishi

发明人： James D. Bergstrom ,  Claude Dufresne ,  Leeyuan Huang ,  Mary Nallin ,  Janet C. Onishi

IPC分类号： C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthetase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：作为角鲨烯合成酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂。

公开(公告)号：US4639466A

公开(公告)日：1987-01-27

申请号：US656554

申请日：1984-10-01

申请人： Leeyuan Huang ,  Y. K. Tony Lam

发明人： Leeyuan Huang ,  Y. K. Tony Lam

IPC分类号： C07D311/38 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/38

摘要： 3',6-Diisopentenyl-2',4'-dihydroxy-5,7-dimethoxyisoflavan has been isolated from Glycyrrhiza uralensis Fisch. It has been found that this compound and other related compounds are potent stimulators of benzodiazepine receptors and thereby useful as effective anxiolytic agents. Furthermore, these compounds have been found to be potent antidotes of avermectin.

摘要翻译： 3'，6-二异戊烯基-2'，4'-二羟基-5,7-二甲氧基异黄酮已从甘草中分离出来。 已经发现，该化合物和其它相关化合物是苯并二氮杂受体的有效刺激剂，因此可用作有效的抗焦虑剂。 此外，已经发现这些化合物是阿维菌素的有效解毒剂。