公开(公告)号：US20120157421A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13376194

申请日：2010-05-26

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jan Hübner ,  Georg Kettschau ,  Hermann Künzer ,  Philip Lienau ,  Michael Gerisch ,  Silke Köhr ,  Dieter Lang ,  Karsten Denner ,  Michael Sander ,  Jens Hoffmann ,  Tim Wintermantel

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jan Hübner ,  Georg Kettschau ,  Hermann Künzer ,  Philip Lienau ,  Michael Gerisch ,  Silke Köhr ,  Dieter Lang ,  Karsten Denner ,  Michael Sander ,  Jens Hoffmann ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  C07J3/00 ,  A61P5/30 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17β-alkyl-17α-oxy-oestratrienes of the formula (I), to processes for their preparation, to the use of the 17β-alkyl-17α-oxy-oestratrienes for preparing pharmaceuticals and to pharmaceutical preparations comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的17α-烷基-17α-氧 - 三亚甲基三醇，其制备方法，17α-烷基-17α-氧 - 二亚甲基三唑在制备药物中的用途以及药物制剂，其包含 这些化合物。

公开(公告)号：US06271403B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09549724

申请日：2000-04-14

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7&agr;-(&egr;-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I in which side chain SK is a radical of partial formula The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action. The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的取代的7α-（ε-氨基烷基） - 三亚甲基，其中链SK是部分式的基团。新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。根据本发明的化合物一方面 ，纯抗雌激素，或另一方面，具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US06790842B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10018429

申请日：2002-05-07

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Ludwig Zorn

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Ludwig Zorn

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention describes a 11&bgr;-long-chain-substituted estratriene of general formula (I), in which R11 is a long-chain radical that has a nitrogen atom and optionally a sulfur atom, which in addition can be functionalized in the terminal position with a perfluoroalkyl group or an optionally substituted arly radical. The compound can have antiestrogenic or tissue-selective estrogenic properties and be suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的11b-长链取代的雌三烯，其中R 11是具有氮原子和任选的硫原子的长链基团，其还可以在 具有全氟烷基或任选取代的芳基的末端位置。 该化合物可以具有抗雌激素或组织选择性雌激素特性，并且适用于生产药剂。

公开(公告)号：US07538100B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11188992

申请日：2005-07-26

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17α-alkyl-17β-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17β-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17α-alkyl-17β-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17α-alkyl-17β-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧 - 雌-1,3,5（10） - 三烯。此外，本发明还涉及17-氧代 - 雌-1 3,5（10） - 三烯以及17β-羟基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯作为生产根据本发明的雌三醇的中间产物。 本发明还涉及17α-烷基-17β-氧 - 雌三烯在制备药剂中的用途以及含有至少一种17α-烷基-17β-氧 - 雌三醇的药物制剂以及至少一种药物相容性 车辆。

公开(公告)号：US20060009436A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11188992

申请日：2005-07-26

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/57

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17α-alkyl-17β-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17β-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17α-alkyl-17β-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17α-alkyl-17β-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

公开(公告)号：US07018994B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10305418

申请日：2002-11-27

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17α-alkyl-17β-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17β-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17α-alkyl-17β-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17α-alkyl-17β-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧 - 雌-1,3,5（10） - 三烯。此外，本发明还涉及17-氧代 - 雌-1 3,5（10） - 三烯以及17β-羟基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯作为生产根据本发明的雌三醇的中间产物。 本发明还涉及17α-烷基-17β-氧 - 雌三烯在制备药剂中的用途以及含有至少一种17α-烷基-17β-氧 - 雌三醇的药物制剂以及至少一种药物相容性 车辆。

公开(公告)号：US20130252890A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13806845

申请日：2011-06-21

申请人： Tim Wintermantel ,  Carsten Möller ,  Ulrich Bothe ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Ludwig Zorn ,  Dirk Kosemund ,  Antonius Ter Laak ,  Rolf Bohlmann ,  Lars Wortmann ,  Donald Bierer

发明人： Tim Wintermantel ,  Carsten Möller ,  Ulrich Bothe ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Ludwig Zorn ,  Dirk Kosemund ,  Antonius Ter Laak ,  Rolf Bohlmann ,  Lars Wortmann ,  Donald Bierer

IPC分类号： C07C317/28 ,  A61K38/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  C07C323/25 ,  A61K31/145

CPC分类号： C07C317/28 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K38/22 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12

摘要： The invention relates to selective oestrogen receptor modulators (SERM) and methods of production thereof, use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of bleeding disorders, osteoporosis, endometriosis, myomata, hormone-dependent tumours, for hormone replacement therapy and for contraception.

摘要翻译： 本发明涉及选择性雌激素受体调节剂（SERM）及其生产方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是 出血性疾病，骨质疏松症，子宫内膜异位症，肌瘤，激素依赖性肿瘤，用于激素替代疗法和避孕。

公开(公告)号：US09669034B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14122063

申请日：2012-05-21

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D405/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C381/10

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C381/10 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US08916557B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US14112484

申请日：2012-04-18

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。