公开(公告)号：US4307088A

公开(公告)日：1981-12-22

申请号：US227304

申请日：1981-01-22

申请人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  C12P33/06 ,  C12R1/66 ,  A61K31/56 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C12P33/06 ,  Y10S514/843

摘要： 1-Hydroxy steroids of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen or alkanoyl of 1-8 carbon atoms are distinguished by strong progestational activity and only very minor androgenic side effects.

摘要翻译： 式I的1-羟基类固醇（I）其中R1和R2独立地是氢或1-8个碳原子的烷酰基，其特征在于强烈的促孕活性，只有非常小的雄激素副作用。

公开(公告)号：US3994937A

公开(公告)日：1976-11-30

申请号：US484068

申请日：1974-06-28

申请人： Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

摘要： 15.alpha.,16.alpha.-METHYLENE-4-ESTREN-17.beta.-OLS OF THE Formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or an acyl residue, R.sub.3 is hydrogen or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated monovalent lower aliphatic hydrocarbon, and X is oxygen or the group H,OR.sub.4, wherein R.sub.4 is hydrogen or an acyl residue, have useful anabolic, androgenic, and/or gestagenic activity.

摘要翻译： 15α，16α-甲基-4-ESTREN-17β-OLS，其中R1是低级烷基，R2是氢或酰基，R3是氢或取代或未取代的饱和或不饱和的一价低级脂族烃， 并且X是氧或基团H，OR 4，其中R 4是氢或酰基残基，具有有用的合成代谢，雄激素和/或孕激素活性。

公开(公告)号：US4333928A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US150518

申请日：1980-05-16

申请人： Gunter Neef ,  Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

发明人： Gunter Neef ,  Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0088

摘要： 16 .alpha.-Alkyl steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is hydrogen, alkyl, acyl, or glycosylR.sub.3 is hydrogen or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated lower hydrocarbon residue, andR.sub.4 is methyl, ethyl or propyl, exhibit strong progestational activity and a very low androgenic activity.

摘要翻译： 16α-烷基甾族化合物，其中R1是氢或甲基，R2是氢，烷基，酰基或糖基R3是氢或取代或未取代的饱和或不饱和低级烃基，R4是甲基，乙基 或丙基，表现出强烈的促孕活性和非常低的雄激素活性。

公开(公告)号：US4259325A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US028744

申请日：1979-04-10

申请人： Klaus Prezewowsky ,  Hermann Steinbeck ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Prezewowsky ,  Hermann Steinbeck ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0096 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/874

摘要： 1,3-Dibenzoic acid esters of 17.alpha.-ethynyl-7.alpha.-methyl-1,3,5(10)-estratriene-1,3,17.beta.-triol possess strong estrogenic and ovulation-inhibiting activities. As compared to the corresponding diacetic acid ester, these dibenzoic acid esters remain stable over 2-7 months even in the desired, low dosage at a thermal load of up to 60.degree. C.

摘要翻译： 17α-乙炔基-7α-甲基-1,3,5（10） - 雌三烯-1,3,17β-三醇的1,3-二苯甲酸酯具有强的雌激素和排卵抑制活性。 与相应的二乙酸酯相比，这些二苯甲酸酯在2-7个月内保持稳定，即使在高达60℃的热负荷下，所需的低剂量也是如此。

公开(公告)号：US4277468A

公开(公告)日：1981-07-07

申请号：US135066

申请日：1980-03-28

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0081 ,  Y10S514/843

摘要： 11-Methylene steroids of Formula I ##STR1## wherein R is hydrogen or acyl, andX is oxygen or two hydrogen atomshave valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中R是氢或酰基，X是氧或两个氢原子具有有价值的药理学性质的式Ⅰ的11-亚甲基类固醇。

公开(公告)号：US4371529A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US318906

申请日：1981-11-06

申请人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/06 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C12P33/06

摘要： 11-Methylene-.DELTA..sup.15 -steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl,are distinguished by a strong progestational activity and exhibit only a very low androgenic side effect.

摘要翻译： 其中R 1是氢或酰基，R 2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的11-亚甲基-D-15-类固醇，其特征在于强烈的促孕活性，并表现出非常低的雄激素副作用。

公开(公告)号：US4081537A

公开(公告)日：1978-03-28

申请号：US728896

申请日：1976-10-04

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00

摘要： .DELTA..sup.15 -Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, trialkylsilyl or acyl; R.sub.2 is ethynyl, chloroethynyl or propinyl; and X is an oxygen atom, ##STR2## or NOR.sub.4 wherein R.sub.3 is a hydrogen atom or acyl and R.sub.4 is a hydrogen atom, acyl, alkyl or tetrahydropyranyl, possess progestational and ovulation and nidation inhibiting activities.

摘要翻译： DELTA 15-类型为IMA IMA的类固醇，其中R1是氢原子，三烷基甲硅烷基或酰基; R2是乙炔基，氯乙炔基或丙烯基; 并且X是氧原子，其中R 3是氢原子或酰基，R 4是氢原子，酰基，烷基或四氢吡喃基，具有孕激素和排卵抑制活性。

公开(公告)号：US4073900A

公开(公告)日：1978-02-14

申请号：US734012

申请日：1976-10-19

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J53/005 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-Fluoropregnenes of the formula ##STR1## wherein 6 7 IS A SINGLE OR DOUBLE BOND,R.sub.1 and R.sub.2 each are H or collectively CH.sub.2 or a single bond;R.sub.3 is H or, when 6 7 is a double bond, H, F or Cl,X or O or HOR.sub.4 andR.sub.4 is H or acyl, strong progestational activity and only weak antiandrogenic activity.

摘要翻译： 11β-式（VI）的β-荧光素其中6 7单一或双键，R1和R2各自为H或共同为CH2或单键; R3为H或当6 7为双键时，H，F或Cl，X或O或HOR4，R4为H或酰基，强烈的促孕活性，只有较弱的抗雄激素活性。

公开(公告)号：US3966713A

公开(公告)日：1976-06-29

申请号：US552958

申请日：1975-02-25

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  C07C3/00

CPC分类号： C07J1/0029 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0048 ,  C07J53/005

摘要： 11.beta.-Fluoroandrostenes of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen atoms, methylene or another C--C bond; R.sub.3 is H or Cl, R.sub.4 is H, F or Cl; and X is carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, or an ester or ether thereof or .alpha.-alkyl-.beta.-hydroxymethylene or an ester thereof, possess androgenic activity and can be prepared by the dehalogenation of a corresponding 9.alpha.-halo-11.beta.-F steroid.

摘要翻译： 11个β-氟代雄甾烯，式WHEREIN R1和R2是氢原子，亚甲基或另一个C-C键; R3是H或Cl，R4是H，F或Cl; 并且X是羰基，β-羟基亚甲基或其酯或醚或α-烷基-β-羟基亚甲基或其酯具有雄激素活性，并且可以通过相应的9α-卤代-11β-F 类固醇。

公开(公告)号：US4196204A

公开(公告)日：1980-04-01

申请号：US886014

申请日：1978-03-13

申请人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： C12P33/12 ,  A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J7/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J53/005

摘要： Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are identical or different and each is hydrogen or the residue of an organic or inorganic acid,and for the esters (R.sub.1 or R.sub.2 is not H) capable of salt formation, the salts thereof, possess valuable pharmacological properties, e.g., good antiandrogenic activity with low progestational activity.

摘要翻译： 其中R1和R2相同或不同，并且各自为氢或有机酸或无机酸的残基，并且对于能够形成盐的酯（R 1或R 2不是H），其盐， 具有宝贵的药理性质，例如具有低促孕活性的良好的抗雄激素活性。