公开(公告)号：US4307088A

公开(公告)日：1981-12-22

申请号：US227304

申请日：1981-01-22

申请人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  C12P33/06 ,  C12R1/66 ,  A61K31/56 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C12P33/06 ,  Y10S514/843

摘要： 1-Hydroxy steroids of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen or alkanoyl of 1-8 carbon atoms are distinguished by strong progestational activity and only very minor androgenic side effects.

摘要翻译： 式I的1-羟基类固醇（I）其中R1和R2独立地是氢或1-8个碳原子的烷酰基，其特征在于强烈的促孕活性，只有非常小的雄激素副作用。

公开(公告)号：US3994937A

公开(公告)日：1976-11-30

申请号：US484068

申请日：1974-06-28

申请人： Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

摘要： 15.alpha.,16.alpha.-METHYLENE-4-ESTREN-17.beta.-OLS OF THE Formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or an acyl residue, R.sub.3 is hydrogen or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated monovalent lower aliphatic hydrocarbon, and X is oxygen or the group H,OR.sub.4, wherein R.sub.4 is hydrogen or an acyl residue, have useful anabolic, androgenic, and/or gestagenic activity.

摘要翻译： 15α，16α-甲基-4-ESTREN-17β-OLS，其中R1是低级烷基，R2是氢或酰基，R3是氢或取代或未取代的饱和或不饱和的一价低级脂族烃， 并且X是氧或基团H，OR 4，其中R 4是氢或酰基残基，具有有用的合成代谢，雄激素和/或孕激素活性。

公开(公告)号：US4333928A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US150518

申请日：1980-05-16

申请人： Gunter Neef ,  Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

发明人： Gunter Neef ,  Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0088

摘要： 16 .alpha.-Alkyl steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is hydrogen, alkyl, acyl, or glycosylR.sub.3 is hydrogen or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated lower hydrocarbon residue, andR.sub.4 is methyl, ethyl or propyl, exhibit strong progestational activity and a very low androgenic activity.

摘要翻译： 16α-烷基甾族化合物，其中R1是氢或甲基，R2是氢，烷基，酰基或糖基R3是氢或取代或未取代的饱和或不饱和低级烃基，R4是甲基，乙基 或丙基，表现出强烈的促孕活性和非常低的雄激素活性。

公开(公告)号：US4259325A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US028744

申请日：1979-04-10

申请人： Klaus Prezewowsky ,  Hermann Steinbeck ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Prezewowsky ,  Hermann Steinbeck ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0096 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/874

摘要： 1,3-Dibenzoic acid esters of 17.alpha.-ethynyl-7.alpha.-methyl-1,3,5(10)-estratriene-1,3,17.beta.-triol possess strong estrogenic and ovulation-inhibiting activities. As compared to the corresponding diacetic acid ester, these dibenzoic acid esters remain stable over 2-7 months even in the desired, low dosage at a thermal load of up to 60.degree. C.

摘要翻译： 17α-乙炔基-7α-甲基-1,3,5（10） - 雌三烯-1,3,17β-三醇的1,3-二苯甲酸酯具有强的雌激素和排卵抑制活性。 与相应的二乙酸酯相比，这些二苯甲酸酯在2-7个月内保持稳定，即使在高达60℃的热负荷下，所需的低剂量也是如此。

公开(公告)号：US4371529A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US318906

申请日：1981-11-06

申请人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/06 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C12P33/06

摘要： 11-Methylene-.DELTA..sup.15 -steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl,are distinguished by a strong progestational activity and exhibit only a very low androgenic side effect.

摘要翻译： 其中R 1是氢或酰基，R 2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的11-亚甲基-D-15-类固醇，其特征在于强烈的促孕活性，并表现出非常低的雄激素副作用。

公开(公告)号：US4081537A

公开(公告)日：1978-03-28

申请号：US728896

申请日：1976-10-04

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00

摘要： .DELTA..sup.15 -Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, trialkylsilyl or acyl; R.sub.2 is ethynyl, chloroethynyl or propinyl; and X is an oxygen atom, ##STR2## or NOR.sub.4 wherein R.sub.3 is a hydrogen atom or acyl and R.sub.4 is a hydrogen atom, acyl, alkyl or tetrahydropyranyl, possess progestational and ovulation and nidation inhibiting activities.

摘要翻译： DELTA 15-类型为IMA IMA的类固醇，其中R1是氢原子，三烷基甲硅烷基或酰基; R2是乙炔基，氯乙炔基或丙烯基; 并且X是氧原子，其中R 3是氢原子或酰基，R 4是氢原子，酰基，烷基或四氢吡喃基，具有孕激素和排卵抑制活性。

公开(公告)号：US4073900A

公开(公告)日：1978-02-14

申请号：US734012

申请日：1976-10-19

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J53/005 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-Fluoropregnenes of the formula ##STR1## wherein 6 7 IS A SINGLE OR DOUBLE BOND,R.sub.1 and R.sub.2 each are H or collectively CH.sub.2 or a single bond;R.sub.3 is H or, when 6 7 is a double bond, H, F or Cl,X or O or HOR.sub.4 andR.sub.4 is H or acyl, strong progestational activity and only weak antiandrogenic activity.

摘要翻译： 11β-式（VI）的β-荧光素其中6 7单一或双键，R1和R2各自为H或共同为CH2或单键; R3为H或当6 7为双键时，H，F或Cl，X或O或HOR4，R4为H或酰基，强烈的促孕活性，只有较弱的抗雄激素活性。

公开(公告)号：US4277468A

公开(公告)日：1981-07-07

申请号：US135066

申请日：1980-03-28

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0081 ,  Y10S514/843

摘要： 11-Methylene steroids of Formula I ##STR1## wherein R is hydrogen or acyl, andX is oxygen or two hydrogen atomshave valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中R是氢或酰基，X是氧或两个氢原子具有有价值的药理学性质的式Ⅰ的11-亚甲基类固醇。

公开(公告)号：US3966713A

公开(公告)日：1976-06-29

申请号：US552958

申请日：1975-02-25

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  C07C3/00

CPC分类号： C07J1/0029 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0048 ,  C07J53/005

摘要： 11.beta.-Fluoroandrostenes of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen atoms, methylene or another C--C bond; R.sub.3 is H or Cl, R.sub.4 is H, F or Cl; and X is carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, or an ester or ether thereof or .alpha.-alkyl-.beta.-hydroxymethylene or an ester thereof, possess androgenic activity and can be prepared by the dehalogenation of a corresponding 9.alpha.-halo-11.beta.-F steroid.

摘要翻译： 11个β-氟代雄甾烯，式WHEREIN R1和R2是氢原子，亚甲基或另一个C-C键; R3是H或Cl，R4是H，F或Cl; 并且X是羰基，β-羟基亚甲基或其酯或醚或α-烷基-β-羟基亚甲基或其酯具有雄激素活性，并且可以通过相应的9α-卤代-11β-F 类固醇。

公开(公告)号：US5529993A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US619947

申请日：1990-11-29

申请人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/935

摘要： A 14.alpha.,17.alpha.-bridged estratriene of formula I ##STR1## wherein (a) OR.sup.3 is in .alpha.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) ##STR2## in which R.sup.4 is an organic radical with up to 11 carbon atoms or (iii) --(CH.sub.2).sub.n COOH wherein n=1-4, or (iv) R.sup.1 is a benzyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl, or(b) OR.sup.3 is in .beta.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) an acyl group with 1 to 12 carbon atoms or (iii) R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, and in both (a) and (b) A--B is an etheno or ethano bridge.

摘要翻译： 式（I）的14α，17α-桥羟基雌三烯，其中（a）OR 3在α位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）其中 或（iv）R 1是苄基，C 1 -C 8烷基或C 3 -C 5环烷基，或者（b）R 4是具有至多11个碳原子的有机基团或（iii） - （CH 2）n COOH，其中n = OR 3为β位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）具有1至12个碳原子的酰基或（iii）R 1为C 1 -C 8烷基，并且（a）和 （b）AB是乙烯或乙醇桥。