公开(公告)号：US20100105654A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12605174

申请日：2009-10-23

申请人： Rustum S. BOYCE ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher R. Conlee ,  Brian D. Thompson ,  Judith de Armas Kuntz ,  David L. Musso ,  Kevin K. Barvian ,  Stephen A. Thomson ,  William R. Swain ,  Kien S. Du ,  Brian A. Chauder ,  Jason D. Speake ,  Michael J. Bishop

发明人： Rustum S. BOYCE ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher R. Conlee ,  Brian D. Thompson ,  Judith de Armas Kuntz ,  David L. Musso ,  Kevin K. Barvian ,  Stephen A. Thomson ,  William R. Swain ,  Kien S. Du ,  Brian A. Chauder ,  Jason D. Speake ,  Michael J. Bishop

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  C07D239/86 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structures VA, VB, VIIA and VIIB where the values of the variables are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构VA，VB，VIIA和VIIB，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US07625909B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US10850967

申请日：2004-05-21

申请人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher R. Conlee ,  Brian D. Thompson ,  Judith de Armas Kuntz ,  David L. Musso ,  Kevin K. Barvian ,  Stephen A. Thomson ,  William R. Swain ,  Kien S. Du ,  Brian A. Chauder ,  Jason D. Speake ,  Michael J. Bishop

发明人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher R. Conlee ,  Brian D. Thompson ,  Judith de Armas Kuntz ,  David L. Musso ,  Kevin K. Barvian ,  Stephen A. Thomson ,  William R. Swain ,  Kien S. Du ,  Brian A. Chauder ,  Jason D. Speake ,  Michael J. Bishop

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P5/50 ,  C07D239/88 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structure IA, IB, and IC where the values of the variables are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构IA，IB和IC，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US07034033B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10444495

申请日：2003-05-23

申请人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

发明人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

IPC分类号： C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure IA, IB, or IC where the values of the variable are defined herein.

公开(公告)号：US07858641B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11248040

申请日：2005-10-11

申请人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

发明人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing dihydroisoquinolinoines capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure ID where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基的二氢异喹啉基。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有其中在此定义变量的值的结构ID。

公开(公告)号：US07858631B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US10515434

申请日：2003-05-23

申请人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

发明人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure of Formulas (IA), (IB), or (IC): where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基分子。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有式（IA），（IB）或（IC）的结构：其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20050059662A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10850967

申请日：2004-05-21

申请人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher Conlee ,  Brian Thompson ,  Judith Kuntz ,  David Musso ,  Kevin Barvian ,  Stephen Thomson ,  William Swain ,  Kien Du ,  Brian Chauder ,  Jason Speake ,  Michael Bishop

发明人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher Conlee ,  Brian Thompson ,  Judith Kuntz ,  David Musso ,  Kevin Barvian ,  Stephen Thomson ,  William Swain ,  Kien Du ,  Brian Chauder ,  Jason Speake ,  Michael Bishop

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/525 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structure IA, IB, and IC where the values of the variables are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构IA，IB和IC，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20060030573A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11248040

申请日：2005-10-11

申请人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

发明人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D403/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure IA, IB, or IC where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基分子。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构IA，IB或IC，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20060235019A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10515434

申请日：2003-05-23

申请人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith

发明人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D475/02

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure of Formulas (IA), (IB), or (IC): where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基分子。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有式（IA），（IB）或（IC）的结构：其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20060160749A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11325846

申请日：2006-01-04

申请人： Natalia Aurrecoechea ,  Andrew Kelson ,  Robert Macsata ,  Louise Robinson ,  Anthony Sanchez ,  Nicholas Santiago ,  Steven Schow ,  Reyna Simon

发明人： Natalia Aurrecoechea ,  Andrew Kelson ,  Robert Macsata ,  Louise Robinson ,  Anthony Sanchez ,  Nicholas Santiago ,  Steven Schow ,  Reyna Simon

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00

摘要： Tripeptide and tetrapeptide thioethers, pharmaceutical compositions containing them, their pharmaceutical use, and their preparation. The compounds are useful in potentiating the cytotoxic effects of chemotherapeutic agents in tumor cells, selectively exerting toxicity in tumor cells, elevating the production of GM progenitors in bone marrow, stimulating the differentiation of bone marrow, mitigating the myelosuppressive effects of chemotherapeutic agents, and modulating hematopoiesis in bone marrow.

摘要翻译： 三肽和四肽硫醚，含有它们的药物组合物，它们的药物用途及其制备。 该化合物可用于增强化疗药物在肿瘤细胞中的细胞毒性作用，选择性地在肿瘤细胞中发挥毒性，提高骨髓中转基因祖细胞的产生，刺激骨髓分化，减轻化疗药物的骨髓抑制作用，以及调节 骨髓造血。

公开(公告)号：US08129396B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12567060

申请日：2009-09-25

申请人： Natalia Aurrecoechea ,  Paul P. Beroza ,  Komath V. Damodaran ,  Karen Y. Pontius ,  Louise Robinson ,  Reyna J. Simon ,  Truong Vu ,  Kevin T. Weber

发明人： Natalia Aurrecoechea ,  Paul P. Beroza ,  Komath V. Damodaran ,  Karen Y. Pontius ,  Louise Robinson ,  Reyna J. Simon ,  Truong Vu ,  Kevin T. Weber

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： 2-[1H-benzimidazol-2(3H)-ylidene]-2-(pyrimidin-2-yl)acetamides and 2-[benzothiazol-2(3H)-ylidene]-2-(pyrimidin-2-yl)acetamides and their salts are kinase inhibitors, useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 2- [1H-苯并咪唑-2（3H） - 亚基] -2-（嘧啶-2-基）乙酰胺和2- [苯并噻唑-2（3H） - 亚基] -2-（嘧啶-2-基）乙酰胺和 它们的盐是可用于治疗癌症的激酶抑制剂。