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公开(公告)号：US20100210592A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：US12703802
申请日：2010-02-11
IPC分类号： A61K31/44 , C07D211/70 , C07D401/04 , C07D211/22 , C07D239/26 , C07D413/04 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61K31/695
CPC分类号： A61K31/16 , C07C215/30 , C07C215/68 , C07C217/70 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C317/32 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/46 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/73 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D305/06 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D333/20 , C07D335/02 , C07D405/12
摘要： The invention relates to the use of compounds of formula I wherein the substituents are described in the description and claims for the treatment of psychoses, dysfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia, attention deficit disorders or Alzheimer's disease. The invention also relates to some compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的用途，其中取代基在描述和权利要求中描述用于治疗精神病，记忆障碍和学习功能障碍，精神分裂症，痴呆，注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。 本发明还涉及一些式I化合物和含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号：US20100048531A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：US12541202
申请日：2009-08-14
IPC分类号： A61K31/397 , C07D405/04 , A61K31/4025 , A61K31/40 , C07D207/09 , C07D491/107
CPC分类号： C07D305/08 , C07D231/14 , C07D241/42 , C07D295/033 , C07D319/18 , C07D333/54 , C07D491/107 , C07D498/16
摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, X, Ar1 and Ar2 are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts, to a racemic mixtures, or to their corresponding enantiomers and/or optical isomers thereof. Compounds of the invention are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1), and have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，X，Ar 1和Ar 2如本文所定义，和其药学上可接受的酸加成盐，涉及外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体。 本发明化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，对甘氨酸转运蛋白2（GlyT-2）抑制剂具有良好的选择性。
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公开(公告)号：US08063098B2
公开(公告)日：2011-11-22
申请号：US12541202
申请日：2009-08-14
IPC分类号： A61K31/40 , C07D207/04
CPC分类号： C07D305/08 , C07D231/14 , C07D241/42 , C07D295/033 , C07D319/18 , C07D333/54 , C07D491/107 , C07D498/16
摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, X, Ar1 and Ar2 are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts, to a racemic mixtures, or to their corresponding enantiomers and/or optical isomers thereof. Compounds of the invention are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1), and have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，X，Ar 1和Ar 2如本文所定义，和其药学上可接受的酸加成盐，涉及外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体。 本发明化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，对甘氨酸转运蛋白2（GlyT-2）抑制剂具有良好的选择性。
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公开(公告)号：US08367838B2
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：US13480520
申请日：2012-05-25
IPC分类号： C07D213/00 , C07D213/63 , C07D405/00 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/16 , C07C215/30 , C07C215/68 , C07C217/70 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C317/32 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/46 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/73 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D305/06 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D333/20 , C07D335/02 , C07D405/12
摘要： The invention relates to the use of compounds of formula I wherein the substituents are described in the description and claims for the treatment of psychoses, dysfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia, attention deficit disorders or Alzheimer's disease. The invention also relates to some compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的用途，其中取代基在描述和权利要求中描述用于治疗精神病，记忆障碍和学习功能障碍，精神分裂症，痴呆，注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。 本发明还涉及一些式I化合物和含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号：US20120232033A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：US13480520
申请日：2012-05-25
IPC分类号： C07C217/70 , A61K31/137 , C07D213/61 , A61K31/4418 , C07D309/10 , A61K31/351 , C07D213/38 , C07D401/04 , A61K31/444 , C07D405/12 , A61K31/443 , C07D307/20 , A61K31/341 , A61K31/4433 , A61K31/44 , C07D305/06 , A61K31/337 , C07F7/10 , A61K31/695 , C07D239/26 , A61K31/505 , C07D413/04 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/00 , C07C317/32
CPC分类号： A61K31/16 , C07C215/30 , C07C215/68 , C07C217/70 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C317/32 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/46 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/73 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D305/06 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D333/20 , C07D335/02 , C07D405/12
摘要： The invention relates to the use of compounds of formula I wherein the substituents are described in the description and claims for the treatment of psychoses, dysfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia, attention deficit disorders or Alzheimer's disease. The invention also relates to some compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的用途，其中取代基在描述和权利要求中描述用于治疗精神病，记忆障碍和学习功能障碍，精神分裂症，痴呆，注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。 本发明还涉及一些式I化合物和含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号：US07964645B2
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：US11893932
申请日：2007-08-17
IPC分类号： A61K31/16 , C07C233/05
CPC分类号： C07C237/22 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C2601/14 , C07D213/40 , C07D213/81 , C07D261/18 , C07D275/02 , C07D279/02 , C07D307/79 , C07D333/20 , C07D333/38 , C07D333/44 , C07D335/18
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, and n are as defined herein and the dotted line denotes an optional bond and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X和n如本文所定义，虚线表示任选的键及其药学上可接受的酸加成盐。 该化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。
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![2-AMINO-5,5-DIFLUORO-5,6-DIHYDRO-4H-[1,3]OXAZIN-4-YL)-PHENYL]-AMIDES](/abs-image/US/2011/06/16/US20110144097A1/abs.jpg.150x150.jpg)
7.发明申请2-AMINO-5,5-DIFLUORO-5,6-DIHYDRO-4H-[1,3]OXAZIN-4-YL)-PHENYL]-AMIDES 失效2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H- [1,3]氧杂-4-基） - 苯基] - 胺公开(公告)号：US20110144097A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：US12959412
申请日：2010-12-03
申请人： David Banner , Wolfgang Guba , Hans Hilpert , Harald Mauser , Alexander V. Mayweg , Robert Narquizian , Emmanuel Pinard , Eoin Power , Mark Rogers-Evans , Thomas Woltering , Wolfgang Wostl
发明人： David Banner , Wolfgang Guba , Hans Hilpert , Harald Mauser , Alexander V. Mayweg , Robert Narquizian , Emmanuel Pinard , Eoin Power , Mark Rogers-Evans , Thomas Woltering , Wolfgang Wostl
IPC分类号： A61K31/5355 , C07D413/12 , C07D265/08 , A61K31/535 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC分类号： C07D265/08 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amides of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.
摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基] - 酰胺 ，它们的制造，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。
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公开(公告)号：US07485637B2
公开(公告)日：2009-02-03
申请号：US11302403
申请日：2005-12-13
IPC分类号： A61K31/535 , C07D413/10
CPC分类号： C07D211/70
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, and Ar; are as defined in the specification. The invention also provides pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and methods for the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders, such as schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1，R2和Ar; 如说明书中所定义。 本发明还提供其药学上可接受的酸加成盐以及用于治疗神经和神经精神疾病如精神分裂症，认知障碍和阿尔茨海默病的方法。
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公开(公告)号：US07375226B2
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US11297597
申请日：2005-12-08
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula IA wherein R1, R2, R3, and n are as defined in the specification, and to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.
摘要翻译： 本发明涉及式IA化合物，其中R 1，R 2，R 3和n如说明书中所定义，和 其药物活性的酸加成盐。 本发明的化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。
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10.发明授权公开(公告)号：US07241761B2
公开(公告)日：2007-07-10
申请号：US11291216
申请日：2005-12-01
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/498 , C07D401/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D215/38 , C07D241/44 , C07D263/58 , C07D275/04 , C07D277/64 , C07D277/82
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I wherein R1 is the group and R2, R′, R″, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X1′, X2, and N are as defined in the specification. Compounds of the invention are useful for the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.
摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R 1是基团，R 2，R'，R“，R 3 O， >，R 4，R 5，R 6，R 7，X 1，...，SUP >，X 1，X 2和N如说明书中所定义。 本发明的化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。
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