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    Methods and compositions for degradation and/or inhibition of HER-family tyrosine kinases
    2.
    发明授权
    Methods and compositions for degradation and/or inhibition of HER-family tyrosine kinases 失效
    用于降解和/或抑制HER-家族酪氨酸激酶的方法和组合物

    公开(公告)号：US07271160B2

    公开(公告)日：2007-09-18

    申请号：US09960665

    申请日：2001-09-21

    申请人： Neal Rosen ,  Scott D. Kuduk ,  Samuel J. Danishefsky ,  Furzhong F. Zheng ,  Laura Sepp-Lorenzino ,  Ouatek Ouerfelli

    发明人： Neal Rosen ,  Scott D. Kuduk ,  Samuel J. Danishefsky ,  Furzhong F. Zheng ,  Laura Sepp-Lorenzino ,  Ouatek Ouerfelli

    IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D225/06 ,  A61K47/55

    摘要： Bifunctional molecules comprising two hsp-binding moieties which bind to hsp90 in the pocket to which ansamycin antibiotics bind connected via a linker are effective for inducing the degradation and/or inhibition of HER-family tyrosine kinases. For example, a compound of two geldanamycin moities joined by a four-carbon linker provides selective degradation of HER-family tyrosine kinases, without substantially affecting other kinases. These compounds can be used for treatment of HER-positive cancers with reduced toxicity, since these compounds potently kill cancer cells but affect fewer proteins than geldanamycin.

    摘要翻译： 包含两个hsp结合部分的双功能分子对于诱导HER​​-家族酪氨酸激酶的降解和/或抑制是有效的，所述hsp结合部分与口服中与安莎霉素抗生素通过接头连接的hsp90结合。 例如，通过四碳连接物连接的两个格尔德霉素系的化合物提供HER-家族酪氨酸激酶的选择性降解，而基本上不影响其它激酶。 这些化合物可用于治疗具有降低毒性的HER阳性癌症，因为这些化合物有效杀死癌细胞，但影响比格尔德霉素少的蛋白质。

    Methods and compositions for degradation and/or inhibition of HER-family tyrosine kinases
    3.
    发明授权
    Methods and compositions for degradation and/or inhibition of HER-family tyrosine kinases 有权
    用于降解和/或抑制HER-家族酪氨酸激酶的方法和组合物

    公开(公告)号：US07238682B1

    公开(公告)日：2007-07-03

    申请号：US09937192

    申请日：2000-04-07

    申请人： Neal Rosen ,  Scott D. Kuduk ,  Samuel J. Danishefsky ,  Furzhong F. Zheng ,  Laura Sepp-Lorenzino ,  Ouatek Ouerfelli

    发明人： Neal Rosen ,  Scott D. Kuduk ,  Samuel J. Danishefsky ,  Furzhong F. Zheng ,  Laura Sepp-Lorenzino ,  Ouatek Ouerfelli

    IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D403/12

    摘要： Bifunctional molecules comprising two hsp-binding moieties which bind to hsp90 in the pocket to which ansamycin antibiotics bind connected via a linker are effective for inducing the degradation and/or inhibition of HER-family tyrosine kinases. For example, a compound of two geldanamycin moities joined by a four-carbon linker provides selective degradation of HER-family tyrosine kinases, without substantially affecting other kinases. These compounds can be used for treatment of HER-positive cancers with reduced toxicity, since these compounds potently kill cancer cells but affect fewer proteins than geldanamycin.

    摘要翻译： 包含两个hsp结合部分的双功能分子对于诱导HER​​-家族酪氨酸激酶的降解和/或抑制是有效的，所述两个hsp结合部分与口服中与安莎霉素抗生素通过接头连接的hsp90结合。 例如，通过四碳连接物连接的两个格尔德霉素部分的化合物提供HER-家族酪氨酸激酶的选择性降解，而基本上不影响其它激酶。 这些化合物可用于治疗具有降低毒性的HER阳性癌症，因为这些化合物有效杀死癌细胞，但影响比格尔德霉素少的蛋白质。

    Migrastatin analog compositions and uses thereof
    9.
    发明授权
    Migrastatin analog compositions and uses thereof 有权
    米舍他汀类似物组合物及其用途

    公开(公告)号：US08202911B2

    公开(公告)日：2012-06-19

    申请号：US13053161

    申请日：2011-03-21

    申请人： Xin-Yun Huang ,  Samuel J. Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jón T. Njardarson

    发明人： Xin-Yun Huang ,  Samuel J. Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jón T. Njardarson

    IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/587

    CPC分类号： C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  C07D225/02 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

    摘要： In one aspect, the present invention provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of general formula (I), wherein R1-R6, Ra-Rc, Q, Y1, Y2 and n are as defined herein, whereby the composition is formulated for administration to a subject at a dosage between about 0.1 mg/kg to about 50 mg/kg of body weight. In another aspect, the present invention provides a method for treating breast tumor metastasis in a subject comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of the inventive composition described directly above and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

    摘要翻译： 一方面，本发明提供包含治疗有效量的通式（I）化合物的药物组合物，其中R 1 -R 6，R a -R c，Q，Y 1，Y 2和n如本文所定义，其中组合物为 配制成以约0.1mg / kg至约50mg / kg体重的剂量施用于受试者。 另一方面，本发明提供一种用于治疗受试者的乳腺肿瘤转移的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的上述直接描述的本发明组合物和药学上可接受的载体，佐剂或媒介物。