公开(公告)号：US5041447A

公开(公告)日：1991-08-20

申请号：US325230

申请日：1989-03-17

申请人： Seiichi Saito ,  Shigeru Hasegawa ,  Katsutoshi Takahashi ,  Nobuyoshi Shimada ,  Jun-ichi Seki ,  Hiroo Hoshino ,  Yukihiro Nishiyama ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata

发明人： Seiichi Saito ,  Shigeru Hasegawa ,  Katsutoshi Takahashi ,  Nobuyoshi Shimada ,  Jun-ichi Seki ,  Hiroo Hoshino ,  Yukihiro Nishiyama ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata

IPC分类号： C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D305/10 ,  C07H19/02

CPC分类号： C07H19/02 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D305/10

摘要： This invention relates to oxetanocin-related compounds represented by the following formula (I): ##STR1## [in formula (I), R.sub.1, Y and B have the following meanings: (a) R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH or --CH.sub.2 OCO-(alkyl),(b) Y represents ##STR2## provided that R.sub.2 is --H, --OH or --CH.sub.2 OH and R.sub.3 is --H, --OH, halogen atom, --CH.sub.2 OH, lower alkyl group, --CH.sub.2 -N.sub.3, --CH.sub.2 -F, --N.sub.3, --COOH, --NH.sub.2, --CH.sub.2 OSO.sub.3 H or --CH.sub.2 OCO-(lower alkyl), and(c) B represents a residue of purine base,(d) provided that R.sub.1 and R.sub.3 cannot simultaneously represents --CH.sub.2 OH]and their salts which have activities such as an antiviral activity and the like and are expectedly useful as a pharmaceutical and the like.

公开(公告)号：US5179084A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US504393

申请日：1990-04-04

申请人： Seiichi Saito ,  Shigeru Hasegawa ,  Masayuki Kitagawa ,  Nobuyoshi Shimada ,  Katsutoshi Takahashi ,  Jun-ichi Seki ,  Hiroo Hoshino ,  Yukihiro Nishiyama ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata

发明人： Seiichi Saito ,  Shigeru Hasegawa ,  Masayuki Kitagawa ,  Nobuyoshi Shimada ,  Katsutoshi Takahashi ,  Jun-ichi Seki ,  Hiroo Hoshino ,  Yukihiro Nishiyama ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata

IPC分类号： C07H19/02

CPC分类号： C07H19/02

摘要： The present invention relates to phosphoric acid esters of oxetanocins having an antiviral activity which are represented by general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents a phosphoric acid ester residue, X represents hydrogen, hydroxy or hydroxymethyl group, and B represents a purine base residue, and pharmacologically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US5214048A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US439270

申请日：1989-11-20

申请人： Nobuyoshi Shimada ,  Shigeru Hasegawa ,  Takayuki Tomizawa ,  Seiichi Saito ,  Kyoichi Shibuya ,  Akio Fujii ,  Hiroo Hoshino ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata ,  Katsutoshi Takahashi ,  Yukihiro Nishiyama

发明人： Nobuyoshi Shimada ,  Shigeru Hasegawa ,  Takayuki Tomizawa ,  Seiichi Saito ,  Kyoichi Shibuya ,  Akio Fujii ,  Hiroo Hoshino ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata ,  Katsutoshi Takahashi ,  Yukihiro Nishiyama

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D501/00 ,  C07H19/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D501/00 ,  C07H19/02

摘要： This invention relates to novel oxetanocins represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R represents a group represented by ##STR2## and their pharmacologically acceptable salts which have antiviral activities.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新型氧杂环丁酮：其中R表示由IMAGE＆lt; IMAGE＆gt;表示的基团及其具有抗病毒活性的药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5283331A

公开(公告)日：1994-02-01

申请号：US804773

申请日：1991-12-09

申请人： Seiichi Saito ,  Akira Masuda ,  Masayuki Kitagawa ,  Nobuyoshi Shimada ,  Jun-ichi Seki ,  Hiroo Hoshino ,  Yukihiro Nishiyama

发明人： Seiichi Saito ,  Akira Masuda ,  Masayuki Kitagawa ,  Nobuyoshi Shimada ,  Jun-ichi Seki ,  Hiroo Hoshino ,  Yukihiro Nishiyama

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  C07H19/02 ,  C07H19/16 ,  C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  C07F7/18 ,  C07F9/09

CPC分类号： C07H19/02

摘要： It was found that 2-halogeno-oxetanocin A and 4'-phosphate thereof represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein X represents a halogen atom and R represents a hydrogen atom or a phosphoric acid residue ##STR2## or salts thereof exhibit a strong antiviral activity and are useful as an active ingredient of therapeutic drug for viral diseases. Further, it was also found that the compounds of this invention are characterized in that they are not inactivated by adenosine deaminase widely present in living bodies and exhibit a high residual activity.

摘要翻译： 发现由以下通式（1）表示的2-卤代 - 氧杂环鸟菌素A和4'-磷酸酯：（*化学结构*）（1）其中X表示卤素原子，R表示氢原子或磷酸 酸性残基（*化学结构*）或其盐表现出强的抗病毒活性，可用作病毒性疾病的治疗药物的活性成分。 此外，还发现本发明的化合物的特征在于它们不被广泛存在于活体中的腺苷脱氨酶灭活，并且表现出高的残留活性。

公开(公告)号：US5374625A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US731459

申请日：1991-07-17

申请人： Yuh-ichiro Ichikawa ,  Hiroshi Akaba ,  Yuka Sugawara ,  Akira Shiozawa ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata ,  Hiroo Hoshino ,  Jun-ichi Seki

发明人： Yuh-ichiro Ichikawa ,  Hiroshi Akaba ,  Yuka Sugawara ,  Akira Shiozawa ,  Kenichi Matsubara ,  Takemitsu Nagahata ,  Hiroo Hoshino ,  Jun-ichi Seki

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D473/00 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/00

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D473/00

摘要： A novel nucleic acid derivative represented by the following general formula (I) and physiologically acceptable salt thereof which are expected to have an antiviral activity: ##STR1## wherein B represents a nucleic acid base derivative; A.sup.1 and A.sup.2 represent, independently of each other, OR.sup.1 or OCOR.sup.1 ; R.sup.1 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group; l represents a number of 0 or 1; and m and n each represents an integer of 0-2; provided that when l and m are 0, n is 0 or 2.

摘要翻译： 预期具有抗病毒活性的由以下通式（I）表示的新型核酸衍生物及其生理学上可接受的盐：其中B表示核酸碱基衍生物; A1和A2彼此独立地表示OR1或OCOR1; R1表示氢原子，取代或未取代的烷基或取代或未取代的芳基; l表示0或1的数; m和n各自表示0-2的整数; 条件是当l和m为0时，n为0或2。

公开(公告)号：US4845215A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US54192

申请日：1987-05-26

申请人： Nobuyoshi Shimada ,  Takayuki Tomizawa ,  Shigeru Hasegawa ,  Kaoru Matsuo ,  Akio Fujii ,  Hiroo Hoshino

发明人： Nobuyoshi Shimada ,  Takayuki Tomizawa ,  Shigeru Hasegawa ,  Kaoru Matsuo ,  Akio Fujii ,  Hiroo Hoshino

IPC分类号： C12P19/40 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07D473/30 ,  C07H19/02 ,  C07H19/16 ,  C12P19/28 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/07 ,  C12R1/19 ,  C12R1/365 ,  C12R1/37 ,  C12R1/465 ,  C12R1/685 ,  C12R1/77 ,  C12R1/80 ,  C12R1/82

CPC分类号： C07H19/02

摘要： The present invention relates to a novel compound having hypoxanthine base represented by the following formula: ##STR1## as well as to use of said compound and process for producing said compound.The novel compound of the present invention has an immunosuppressive and antiviral actions and is expected to be useful as a medical drug.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有次黄嘌呤碱的新型化合物，其由下式表示：＆lt; IMAGE＆gt;以及所述化合物的使用及其制备方法。 本发明的新型化合物具有免疫抑制和抗病毒作用，并且预期可用作医药。

公开(公告)号：US4892876A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US172637

申请日：1988-03-24

申请人： Hiroo Hoshino ,  Nobuyoshi Shimada

发明人： Hiroo Hoshino ,  Nobuyoshi Shimada

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/00 ,  C07H19/02

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/02

摘要： A pharmaceutical composition for inhibiting Human Immunodeficiency Virus (HIV), which is characterized by comprising a compound represented by the formula (1) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

公开(公告)号：US5028598A

公开(公告)日：1991-07-02

申请号：US573466

申请日：1990-08-27

申请人： Katsuhiko Kurabayashi ,  Junichi Seki ,  Haruo Machida ,  Hiroshi Yoshikawa ,  Hiroo Hoshino ,  Seiichi Saito ,  Masayuki Kitagawa

发明人： Katsuhiko Kurabayashi ,  Junichi Seki ,  Haruo Machida ,  Hiroshi Yoshikawa ,  Hiroo Hoshino ,  Seiichi Saito ,  Masayuki Kitagawa

IPC分类号： C07H19/23 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/12 ,  C07H19/02

CPC分类号： C07H19/02

摘要： Oxetanocin derivatives represented by formula: ##STR1## wherein X represents H or ##STR2## or a pharmacologically acceptable salt thereof exhibit an anti-viral activity. Anti-viral compositions comprising the oxetanocin derivatives or their pharmacologically acceptable salts as the effective ingredient are also provided.

摘要翻译： 由下式表示的氧新霉素衍生物：其中X代表H或其药理学上可接受的盐，表现出抗病毒活性。 还提供了包含氧杂环丁烷衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分的抗病毒组合物。

公开(公告)号：US06596720B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10111396

申请日：2002-05-03

申请人： Hiroo Hoshino ,  Kenji Kitazato ,  Masakazu Fukushima

发明人： Hiroo Hoshino ,  Kenji Kitazato ,  Masakazu Fukushima

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides: an anti-HIV composition comprising at least one member selected from the group consisting of trifluridine and derivatives thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier; an anti-HIV composition comprising (a) at least one member selected from the group consisting of trifluridine and derivatives thereof, (b) a thymidine phosphorylase inhibitor, and a pharmaceutically acceptable carrier; and a composition for potentiating the anti-HIV activity of trifluridine and derivatives thereof, comprising a thymidine phosphorylase inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明提供：抗HIV组合物，其包含选自三氟尿苷及其衍生物中的至少一种和药学上可接受的载体;抗HIV组合物，其包含（a）至少一种选自以下的成员： 的三氟尿苷及其衍生物，（b）胸苷磷酸化酶抑制剂和药学上可接受的载体; 以及用于增强三氟尿苷及其衍生物的抗HIV活性的组合物，其包含胸苷磷酸化酶抑制剂和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US5849797A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US793912

申请日：1997-02-24

申请人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Tomio Takeuchi ,  Rie Shinei ,  Shuichi Gomi ,  Seiji Shibahara ,  Hiroo Hoshino

发明人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Tomio Takeuchi ,  Rie Shinei ,  Shuichi Gomi ,  Seiji Shibahara ,  Hiroo Hoshino

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/10 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C237/10

摘要： Now are provided (R)-3,6-diamino-N-(.omega.-aminoalkyl)-hexanamides which are novel compounds having the general formula (I): ##STR1## wherein n stands for 2-5, and which may be for example, (R)-3,6-diamino-N-(2-aminoethyl)hexanamide (n=2) and (R)-3,6-diamino-N-(3-aminopropyl)hexanamide (n=3). Their preparation process is also provided. These novel compounds and acid addition salts thereof have activities inhibitory against Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria and AIDS virus, as well as tumor cells and are chemically stable. These novel compounds and their salts are useful as chemotherapeutic agents for diseases caused by these bacteria or virus and also as antitumor agent.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01680 Sec。 371日期1997年2月24日 102（e）1997年2月24日PCT PCT 1995年8月24日PCT公布。 公开号WO96 / 06069 日期：1996年2月29日提供（R）-3,6-二氨基-N-（ω-氨基烷基） - 己酰胺，它们是具有通式（I）的新化合物：其中n代表2 -5，其可以是例如（R）-3,6-二氨基-N-（2-氨基乙基）己酰胺（n = 2）和（R）-3,6-二氨基-N-（3-氨基丙基 ）己酰胺（n = 3）。 还提供了他们的准备过程。 这些新化合物及其酸加成盐具有抑制革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和艾滋病病毒以及肿瘤细胞的活性，并具有化学稳定性。 这些新化合物及其盐可用作由这些细菌或病毒引起的疾病的化学治疗剂，也可用作抗肿瘤剂。