公开(公告)号：US07494989B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US11856339

申请日：2007-09-17

申请人： Seiji Ohno ,  Kayo Otani ,  Seiji Niwa ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Hajime Koganei ,  Yukitsugu Ono ,  Shinichi Fujita ,  Tomoko Takeda ,  Masako Hagihara ,  Akiko Okajima

发明人： Seiji Ohno ,  Kayo Otani ,  Seiji Niwa ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Hajime Koganei ,  Yukitsugu Ono ,  Shinichi Fujita ,  Tomoko Takeda ,  Masako Hagihara ,  Akiko Okajima

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/80 ,  C07D401/06 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Achiral pyrimidine derivatives and pyridine derivatives of the following formulae or analogs thereof have selective N-type calcium channel antagonistic activity and showed analgesic action when they were taken orally. They are useful as therapeutic agents for pains and various diseases associated with the N-type calcium channels.

摘要翻译： 下列通式或其类似物的手性嘧啶衍生物和吡啶衍生物具有选择性的N型钙通道拮抗活性，口服时显示镇痛作用。 它们可用作与N型钙通道相关的疼痛和各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20080070903A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11856339

申请日：2007-09-17

申请人： Seiji OHNO ,  Kayo Otani ,  Seiji Niwa ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Hajime Koganei ,  Yukitsugu Ono ,  Shinichi Fujita ,  Tomoko Takeda ,  Masako Hagihara ,  Akiko Okajima

发明人： Seiji OHNO ,  Kayo Otani ,  Seiji Niwa ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Hajime Koganei ,  Yukitsugu Ono ,  Shinichi Fujita ,  Tomoko Takeda ,  Masako Hagihara ,  Akiko Okajima

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  C07D221/00 ,  C07D239/24 ,  C07D295/00 ,  C07D223/02 ,  C07D213/02 ,  A61P25/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Achiral pyrimidine derivatives and pyridine derivatives of the following formulae or analogs thereof have selective N-type calcium channel antagonistic activity and showed analgesic action when they were taken orally. They are useful as therapeutic agents for pains and various diseases associated with the N-type calcium channels.

摘要翻译： 下列通式或其类似物的手性嘧啶衍生物和吡啶衍生物具有选择性的N型钙通道拮抗活性，口服时显示镇痛作用。 它们可用作与N型钙通道相关的疼痛和各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07288544B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10387543

申请日：2003-03-14

申请人： Seiji Ohno ,  Kayo Otani ,  Seiji Niwa ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Hajime Koganei ,  Yukitsugu Ono ,  Shinichi Fujita ,  Tomoko Takeda ,  Masako Hagihara ,  Akiko Okajima

发明人： Seiji Ohno ,  Kayo Otani ,  Seiji Niwa ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Hajime Koganei ,  Yukitsugu Ono ,  Shinichi Fujita ,  Tomoko Takeda ,  Masako Hagihara ,  Akiko Okajima

IPC分类号： C07D239/338 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Achiral pyrimidine derivatives and pyridine derivatives of the following formulae or analogs thereof have selective N-type calcium channel antagonistic activity and showed analgesic action when they were taken orally. They are useful as therapeutic agents for pains and various diseases associated with the N-type calcium channels

摘要翻译： 下列通式或其类似物的手性嘧啶衍生物和吡啶衍生物具有选择性的N型钙通道拮抗活性，口服时显示镇痛作用。 它们可用作与N型钙通道相关的疼痛和各种疾病的治疗剂

公开(公告)号：US08278329B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US11924997

申请日：2007-10-26

申请人： Takashi Yamamoto ,  Seiji Niwa ,  Kayo Otani ,  Seiji Ohno ,  Hajime Koganei ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Yukitsugu Ono ,  Tomoko Takeda ,  Shinichi Fujita ,  Keiko Moki

发明人： Takashi Yamamoto ,  Seiji Niwa ,  Kayo Otani ,  Seiji Ohno ,  Hajime Koganei ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Yukitsugu Ono ,  Tomoko Takeda ,  Shinichi Fujita ,  Keiko Moki

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/18

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C237/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to a compound represented by the following general formula (1) or its analogue, which selectively inhibit N-type calcium channels or its analogue, and to a method for treating pain etc. comprising the compound represented by the following general formula (1) or its analogue to a patient in need of such treatment: wherein, A represents CH═CH, etc., a, b, c and d represents CH etc., R1, R2, R3, R4, R5 and R6 represents H etc., V—W represents C═C, etc., n represents 0 to 3, Y1 represents O etc., B represents —(CH2)vCHR21 wherein v is 0 to 3, R21 represents H, a lower alkyl group or the like, etc., G represents —CO—, a covalent bond, etc., m is 0 to 6, R7 and R8 represents H, a lower alkyl group, —COR18a, —COOR20 wherein R18a and R20 each represents a lower alkyl group or the like, etc.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物或其类似物，其选择性地抑制N-型钙通道或其类似物，以及涉及治疗疼痛等的方法，其包含由以下通式表示的化合物 1）或其与需要这种治疗的患者的类似物：其中A表示CH = CH等，a，b，c和d表示CH等，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6表示H 等等，V-W表示C = C等，n表示0〜3，Y 1表示O等，B表示 - （CH 2）v CHR 21，其中v为0〜3，R 21表示H，低级烷基或 G等表示-CO-，共价键等，m为0〜6，R7和R8表示H，低级烷基，-COR18a，-COOR20，其中R18a和R20各自表示低级烷基 或类似物等

公开(公告)号：US07462630B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10787175

申请日：2004-02-27

申请人： Takashi Yamamoto ,  Seiji Niwa ,  Kayo Otani ,  Seiji Ohno ,  Hajime Koganei ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Yukitsugu Ono ,  Tomoko Takeda ,  Shinichi Fujita ,  Keiko Moki

发明人： Takashi Yamamoto ,  Seiji Niwa ,  Kayo Otani ,  Seiji Ohno ,  Hajime Koganei ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Yukitsugu Ono ,  Tomoko Takeda ,  Shinichi Fujita ,  Keiko Moki

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C237/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to a compound represented by the following general formula (1) or its analogue, which selectively inhibit N-type calcium channels or its analogue, and to a method for treating pain etc. comprising the compound represented by the following general formula (1) or its analogue to a patient in need of such treatment: wherein, A represents CH═CH, etc., a, b, c and d represents CH etc., R1, R2, R3, R4, R5 and R6 represents H etc., V—W represents C═C, etc., n represents 0 to 3, Y1 represents O etc., B represents —(CH2)vCHR21 wherein v is 0 to 3, R21 represents H, a lower alkyl group or the like, etc., G represents —CO—, a covalent bond, etc., m is 0 to 6, R7 and R8 represents H, a lower alkyl group, —COR18a, —COOR20 wherein R18a and R20 each represents a lower alkyl group or the like, etc.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物或其类似物，其选择性地抑制N-型钙通道或其类似物，以及涉及治疗疼痛等的方法，其包含由以下通式表示的化合物 1）或其与需要这种治疗的患者的类似物：其中A表示CH-CH等，a，b，c和d表示CH等，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6表示H 等等，VW表示CC等，n表示0〜3，Y1表示O等，B表示 - （CH2）vCHR21，其中v为0-3，R21表示H，低级烷基等。 ，G表示-CO-，共价键等，m为0〜6，R7和R8表示H，低级烷基，-COR18a，-COOR20，其中R18a和R20各自表示低级烷基等， 等等

公开(公告)号：US20080058311A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11924997

申请日：2007-10-26

申请人： Takashi YAMAMOTO ,  Seiji Niwa ,  Kayo Otani ,  Seiji Ohno ,  Hajime Koganei ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Yukitsugu Ono ,  Tomoko Takeda ,  Shinichi Fujita ,  Keiko Moki

发明人： Takashi YAMAMOTO ,  Seiji Niwa ,  Kayo Otani ,  Seiji Ohno ,  Hajime Koganei ,  Satoshi Iwayama ,  Akira Takahara ,  Yukitsugu Ono ,  Tomoko Takeda ,  Shinichi Fujita ,  Keiko Moki

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07C69/00 ,  C07D221/00 ,  C07D295/00 ,  C07D223/02 ,  C07D207/00 ,  A61P43/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C237/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to a compound represented by the following general formula (1) or its analogue, which selectively inhibit N-type calcium channels or its analogue, and to a method for treating pain etc. comprising the compound represented by the following general formula (1) or its analogue to a patient in need of such treatment: wherein, A represents CH═CH, etc., a, b, c and d represents CH etc., R1, R2, R3, R4, R5 and R6 represents H etc., V—W represents C═C, etc., n represents 0 to 3, Y1 represents O etc., B represents —(CH2)vCHR21 wherein v is 0 to 3, R21 represents H, a lower alkyl group or the like, etc., G represents —CO—, a covalent bond, etc., m is 0 to 6, R7 and R8 represents H, a lower alkyl group, —COR18a, —COOR20 wherein R18a and R20 each represents a lower alkyl group or the like, etc.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物或其类似物，其选择性地抑制N-型钙通道或其类似物，以及涉及治疗疼痛等的方法，其包含由以下通式表示的化合物 1）或其与需要这种治疗的患者的类似物：其中A表示CH-CH等，a，b，c和d表示CH等，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6表示H 等等，VW表示CC等，n表示0〜3，Y1表示O等，B表示 - （CH2）vCHR21，其中v为0-3，R21表示H，低级烷基等。 ，G表示-CO-，共价键等，m为0〜6，R7和R8表示H，低级烷基，-COR18a，-COOR20，其中R18a和R20各自表示低级烷基等， 等等

公开(公告)号：US20080021065A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11832895

申请日：2007-08-02

申请人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

发明人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/40 ,  A61P7/02 ,  C07D207/06 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61M1/3672 ,  C07C257/18 ,  C07D207/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D233/26 ,  C07D295/13

摘要： Compounds represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salt thereofs: wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as inhibitors of an activated blood coagulation factor X. Compositions which contain, as an active ingredient, an FXa selective low-molecular weight FXa inhibitor having a short serum half-life are particularly useful as anticoagulants for an extracorporeal blood circuit.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中每个符号如说明书中所定义，可用作活化凝血因子X的抑制剂。作为活性成分的含有FXa选择性低分子量 具有短血清半衰期的重量FXa抑制剂特别可用作体外血液回路的抗凝剂。

公开(公告)号：US08227506B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US11832895

申请日：2007-08-02

申请人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

发明人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61M1/3672 ,  C07C257/18 ,  C07D207/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D233/26 ,  C07D295/13

摘要： Compounds represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salt thereofs: wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as inhibitors of an activated blood coagulation factor X. Compositions which contain, as an active ingredient, an FXa selective low-molecular weight FXa inhibitor having a short serum half-life are particularly useful as anticoagulants for an extracorporeal blood circuit.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中每个符号如说明书中所定义，可用作活化凝血因子X的抑制剂。作为活性成分的含有FXa选择性低分子量 具有短血清半衰期的重量FXa抑制剂特别可用作体外血液回路的抗凝剂。