公开(公告)号：US20050009786A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10849450

申请日：2004-05-19

申请人： Shifeng Pan ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi ,  Yi Fan ,  Wengi Gao

发明人： Shifeng Pan ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi ,  Yi Fan ,  Wengi Gao

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  C07C323/63 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/32 ,  C07D241/04 ,  C07F9/22 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

公开(公告)号：US20050014725A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10849458

申请日：2004-05-19

申请人： Yuan Mi ,  Shifeng Pan ,  Nathanael Gray ,  Wenqi Gao ,  Yi Fan ,  Tao Jiang

发明人： Yuan Mi ,  Shifeng Pan ,  Nathanael Gray ,  Wenqi Gao ,  Yi Fan ,  Tao Jiang

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D333/60 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D261/20 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

公开(公告)号：US20050014728A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10849323

申请日：2004-05-19

申请人： Shifeng Pan ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi ,  Yi Fan

发明人： Shifeng Pan ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi ,  Yi Fan

IPC分类号： A41H43/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/135 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/66 ,  B29C65/50 ,  C07D211/28 ,  C07F9/28 ,  D06H5/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07C251/48 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D217/04 ,  C07D295/06 ,  C07D307/10 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其生产方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：US20070203100A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US10590618

申请日：2005-02-24

申请人： Shifeng Pan ,  Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Gao Wenqi ,  Nathanael Gray ,  Yun He ,  Yahua Liu ,  Yuan Mi ,  Yongping Xie

发明人： Shifeng Pan ,  Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Gao Wenqi ,  Nathanael Gray ,  Yun He ,  Yahua Liu ,  Yuan Mi ,  Yongping Xie

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  A61K31/454 ,  A61K31/453 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D213/74 ,  C07D237/22 ,  C07D239/46 ,  C07D295/108 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其生产方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：US20070167410A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10590606

申请日：2005-02-24

申请人： Shifeng Pan ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi

发明人： Shifeng Pan ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D311/68 ,  C07C251/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D215/40 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention relates to immunosuppressants, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：US08765747B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13376539

申请日：2010-06-14

申请人： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

发明人： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12N9/99 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： The present application relates to therapeutic organic compounds of formula (I), wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a therapeutic organic compound; and methods for treating and preventing disease such as cancer comprising administering and effective amount of a therapeutic organic compound to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的治疗性有机化合物，其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明还涉及包含有效量的治疗性有机化合物的药物组合物; 以及用于治疗和预防诸如癌症的疾病的方法，包括向有需要的受试者施用和有效量的治疗性有机化合物。

公开(公告)号：US20110288091A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13124159

申请日：2009-10-16

申请人： Nathanael Gray ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Carson C. Thoreen ,  Seong Woo Anthony Kang ,  David M. Sabatini ,  Qingsong Liu

发明人： Nathanael Gray ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Carson C. Thoreen ,  Seong Woo Anthony Kang ,  David M. Sabatini ,  Qingsong Liu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to small molecule modulators of mTORC1 and mTORC2, syntheses thereof, and intermediates thereto. Such small molecule modulators are useful in the treatment of proliferative diseases (e.g., benign neoplasms, cancers, inflammatory diseases, autoimmune diseases, diabetic retinopathy) and metabolic diseases. Novel small molecules are provided that inhibit one or more of mTORC1, mTORC2, and PI3K-related proteins. Novel methods of providing soluble mTORC1 and mTORC2 complexes are discussed, as well as methods of using the soluble complexes in a high-throughput manner to screen for inhibitory compounds.

摘要翻译： 本发明涉及mTORC1和mTORC2的小分子调节剂，其合成及其中间体。 这样的小分子调节剂可用于治疗增殖性疾病（例如良性肿瘤，癌症，炎性疾病，自身免疫性疾病，糖尿病性视网膜病变）和代谢性疾病。 提供了抑制mTORC1，mTORC2和PI3K相关蛋白中的一种或多种的新型小分子。 讨论了提供可溶性mTORC1和mTORC2复合物的新方法，以及以高通量方式使用可溶性复合物筛选抑制性化合物的方法。

公开(公告)号：US20080255112A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11915148

申请日：2006-06-30

申请人： Guobao Zhang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Nathanael Gray ,  Taebo Sim

发明人： Guobao Zhang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Nathanael Gray ,  Taebo Sim

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of Alk, Abl, BRK, Blk, BMX, CSK, c-Src, c-Raf, EGFR, Fes, FGFR3, Fms, Fyn, IGF-IR, IR, IKKα, IKKβ, JAK2, JAK3, KDR, Lck, Met, p70S6k, Ros, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SIK, Tie2, TrkB and/or WNK3 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Alk​​，Abl，BRK， 大肠杆菌，BMX，CSK，c-Src，c-Raf，EGFR，Fes，FGFR3，Fms，Fyn，IGF-IR，IR，IKKalpha，IKKbeta，JAK2，JAK3，KDR，Lck，Met，p70S6k，Ros，Rsk1， SAPK2alpha，SAPK2beta，SAPK3，SIK，Tie2，TrkB和/或WNK3激酶。

公开(公告)号：US20070225286A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11628881

申请日：2005-06-09

申请人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shull You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray

发明人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shull You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, ΣΓK, Ttε2, Λχκ, ΘNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，PDGF-R，trkB，c-SRC，BMX，FGFR3，b-RAF，SigmaGammaK，Ttepsilon2，Lambdachikappa，ThetaNK2alpha2，MKK4，c-RAF，MKK6，SAPK2α和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：US20130184287A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13583974

申请日：2011-02-18

申请人： Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Xianming Deng

发明人： Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Xianming Deng

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

摘要： The present application relates to therapeutic organic compounds, compositions comprising an effective amount of a therapeutic organic compound; and methods for treating and preventing disease comprising administering and effective amount of a therapeutic organic compound to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请涉及治疗性有机化合物，包含有效量的治疗性有机化合物的组合物; 以及治疗和预防疾病的方法，包括向有需要的受试者施用和有效量的治疗性有机化合物。