公开(公告)号：US20080064718A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11689583

申请日：2007-03-22

申请人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Marie Granger ,  Jubrail Rahil ,  Michael Mannion ,  Robert Deziel

发明人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Marie Granger ,  Jubrail Rahil ,  Michael Mannion ,  Robert Deziel

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20080004273A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11807907

申请日：2007-05-30

申请人： Stephane Raeppel ,  Stephen Claridge ,  Oscar Saavedra ,  Arkadii Vaisburg ,  Robert Deziel ,  Lijie Zhan ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Stephane Raeppel ,  Stephen Claridge ,  Oscar Saavedra ,  Arkadii Vaisburg ,  Robert Deziel ,  Lijie Zhan ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P37/00 ,  C07D215/00 ,  C07D239/72 ,  C07D265/30 ,  C12N5/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C12N9/1205

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070004675A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11438133

申请日：2006-05-19

申请人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Amal Wahhab ,  Marie-Claude Granger ,  Naomy Bernstein

发明人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Amal Wahhab ,  Marie-Claude Granger ,  Naomy Bernstein

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法

公开(公告)号：US20080255155A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11874261

申请日：2007-10-18

申请人： Stephane Raeppel ,  Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Arkadii Vaisburg ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Robert Deziel

发明人： Stephane Raeppel ,  Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Arkadii Vaisburg ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Robert Deziel

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4439 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C07D401/02 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/68 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of kinase activity. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制激酶活性的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20060287343A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11419353

申请日：2006-05-19

申请人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法

公开(公告)号：US20090264440A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12200939

申请日：2008-08-29

申请人： Stephen William Claridge ,  Ljubomir Isakovic ,  Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Oscar Mario Saavedra ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Nancy Z. Zhou ,  Franck Raeppel ,  Robert Deziel ,  Arkadii Vaisburg ,  Tetsuyuki Uno

发明人： Stephen William Claridge ,  Ljubomir Isakovic ,  Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Oscar Mario Saavedra ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Nancy Z. Zhou ,  Franck Raeppel ,  Robert Deziel ,  Arkadii Vaisburg ,  Tetsuyuki Uno

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20110098293A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12920676

申请日：2009-02-27

申请人： Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Ljubomir Isakovic ,  Oscar Mario Saavedra ,  Tetsuyuki Uno ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

发明人： Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Ljubomir Isakovic ,  Oscar Mario Saavedra ,  Tetsuyuki Uno ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4365 ,  C07D401/02 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导的抑制。 本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病症以及眼科疾病，病症和病症的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US07253204B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11090713

申请日：2005-03-25

申请人： Daniel Delorme ,  Arkadii Vaisburg ,  Oscar Moradei ,  Silvana Leit ,  Stephane Raeppel ,  Sylvie Frechette ,  Giliane Bouchain ,  Zhihong Zhou ,  Isabelle Paquin ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Daniel Delorme ,  Arkadii Vaisburg ,  Oscar Moradei ,  Silvana Leit ,  Stephane Raeppel ,  Sylvie Frechette ,  Giliane Bouchain ,  Zhihong Zhou ,  Isabelle Paquin ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07C237/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/39 ,  C07D209/42 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D235/16 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D307/84 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：US20050245518A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11090713

申请日：2005-03-25

申请人： Daniel Delorme ,  Arkadii Vaisburg ,  Oscar Moradei ,  Silvana Leit ,  Stephane Raeppel ,  Sylvie Frechette ,  Giliane Bouchain ,  Zhihong Zhou ,  Isabelle Paquin ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Daniel Delorme ,  Arkadii Vaisburg ,  Oscar Moradei ,  Silvana Leit ,  Stephane Raeppel ,  Sylvie Frechette ,  Giliane Bouchain ,  Zhihong Zhou ,  Isabelle Paquin ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07C237/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/39 ,  C07D209/42 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D235/16 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D307/84 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：US20120083482A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13314362

申请日：2011-12-08

申请人： Oscar Mario Saavedra ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Marie-Claude Granger ,  Naomy Bernstein

发明人： Oscar Mario Saavedra ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Marie-Claude Granger ,  Naomy Bernstein

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P35/00 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds of general formula (A) wherein A1 is sulfur, A3 is CH, A2 is CH, D is heterocycle, Z is oxygen, SO0-2 or NR, Ar is phenyl and G is not a ring, and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了通式（A）的化合物，其中A 1为硫，A 3为CH，A 2为CH，D为杂环，Z为氧，SOO 2或NR，Ar为苯基且G不为环， 抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号转导。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。