公开(公告)号：US06825181B1

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US09665633

申请日：2000-09-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Shingo Makino ,  Kazuyuki Sagi ,  Masaru Takayanagi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Shingo Makino ,  Kazuyuki Sagi ,  Masaru Takayanagi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana

IPC分类号： A61K3166

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D401/14

摘要： Aminoisoquinoline derivatives of the following formulae or analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an excellent effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as anticoagulants or agents for preventing or treating thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的氨基异喹啉衍生物或其类似物及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的优异效果，并且它们可用作预防或治疗血栓或栓塞的抗凝剂或药剂。

公开(公告)号：US07396844B1

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US09356492

申请日：1999-07-19

申请人： Masaru Takayanagi ,  Kazuyuki Sagi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Masahiro Yamanashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yumiko Fukuda ,  Mitsuo Takahashi ,  Masataka Shoji

发明人： Masaru Takayanagi ,  Kazuyuki Sagi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Masahiro Yamanashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yumiko Fukuda ,  Mitsuo Takahashi ,  Masataka Shoji

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07D207/14 ,  C07D221/02 ,  C07C249/02

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D453/02 ,  C07F9/59

摘要： Benzamidine derivatives of the following formulae or analogs thereof, i.e., pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided. These compounds or salts thereof have a blood-coagulation inhibiting effect based on an excellent effect of inhibiting the action of activated blood coagulation factor X, and they are useful as anticoagulants

摘要翻译： 提供了下式的苯甲脒衍生物或其类似物，即其药学上可接受的盐。 这些化合物或其盐基于抑制活化凝血因子X的作用的优异效果而具有凝血抑制作用，可用作抗凝剂

公开(公告)号：US20080021065A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11832895

申请日：2007-08-02

申请人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

发明人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/40 ,  A61P7/02 ,  C07D207/06 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61M1/3672 ,  C07C257/18 ,  C07D207/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D233/26 ,  C07D295/13

摘要： Compounds represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salt thereofs: wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as inhibitors of an activated blood coagulation factor X. Compositions which contain, as an active ingredient, an FXa selective low-molecular weight FXa inhibitor having a short serum half-life are particularly useful as anticoagulants for an extracorporeal blood circuit.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中每个符号如说明书中所定义，可用作活化凝血因子X的抑制剂。作为活性成分的含有FXa选择性低分子量 具有短血清半衰期的重量FXa抑制剂特别可用作体外血液回路的抗凝剂。

公开(公告)号：US08227506B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US11832895

申请日：2007-08-02

申请人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

发明人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61M1/3672 ,  C07C257/18 ,  C07D207/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D233/26 ,  C07D295/13

摘要： Compounds represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salt thereofs: wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as inhibitors of an activated blood coagulation factor X. Compositions which contain, as an active ingredient, an FXa selective low-molecular weight FXa inhibitor having a short serum half-life are particularly useful as anticoagulants for an extracorporeal blood circuit.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中每个符号如说明书中所定义，可用作活化凝血因子X的抑制剂。作为活性成分的含有FXa选择性低分子量 具有短血清半衰期的重量FXa抑制剂特别可用作体外血液回路的抗凝剂。

公开(公告)号：US20110172416A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13004089

申请日：2011-01-11

申请人： Kayo MATSUMOTO ,  Masayuki Sugiki ,  Masaru Takayanagi ,  Yasuko Nogi ,  Shinya Taniguchi ,  Satoko Ueno ,  Yoshiaki Shirai

发明人： Kayo MATSUMOTO ,  Masayuki Sugiki ,  Masaru Takayanagi ,  Yasuko Nogi ,  Shinya Taniguchi ,  Satoko Ueno ,  Yoshiaki Shirai

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D217/06 ,  A61K31/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Provision of a novel amidine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an activated blood coagulation factor X-inhibitory activity. A compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供具有活化的凝血因子X抑制活性的新型脒衍生物或其药学上可接受的盐。 由式（I）表示的化合物，其中每个符号如上所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07951799B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11926745

申请日：2007-10-29

申请人： Hideyuki Tanaka ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi ,  Ryusuke Hirama ,  Yoko Kageyama ,  Tatsuya Ishikawa ,  Itsuya Tanabe ,  Yoriko Okamatsu

发明人： Hideyuki Tanaka ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi ,  Ryusuke Hirama ,  Yoko Kageyama ,  Tatsuya Ishikawa ,  Itsuya Tanabe ,  Yoriko Okamatsu

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a lactam compound, a sugar transport enhancement agent containing this compound as an active ingredient, an agent for the prevention and/or treatment of diabetes mellitus, diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, diabetic macrovascular disease, glucose tolerance anomaly, obesity and the like. In addition, the present invention also provides a preparation method for the novel lactam compound, and a preparation intermediate thereof.

摘要翻译： 本发明提供内酰胺化合物，含有该化合物作为活性成分的糖运输增强剂，用于预防和/或治疗糖尿病的药物，糖尿病性周围神经病变，糖尿病性肾病，糖尿病性视网膜病变，糖尿病大血管病，葡萄糖耐量 异常，肥胖等。 此外，本发明还提供了一种新型内酰胺化合物的制备方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20080108604A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11926745

申请日：2007-10-29

申请人： Hideyuki Tanaka ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi ,  Ryusuke Hirama ,  Yoko Kageyama ,  Tatsuya Ishikawa ,  Itsuya Tanabe ,  Yoriko Okamatsu

发明人： Hideyuki Tanaka ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi ,  Ryusuke Hirama ,  Yoko Kageyama ,  Tatsuya Ishikawa ,  Itsuya Tanabe ,  Yoriko Okamatsu

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  C07D207/36

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a lactam compound, a sugar transport enhancement agent containing this compound as an active ingredient, an agent for the prevention and/or treatment of diabetes mellitus, diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, diabetic macrovascular disease, glucose tolerance anomaly, obesity and the like. In addition, the present invention also provides a preparation method for the novel lactam compound, and a preparation intermediate thereof.

摘要翻译： 本发明提供内酰胺化合物，含有该化合物作为活性成分的糖运输增强剂，用于预防和/或治疗糖尿病的药物，糖尿病性周围神经病变，糖尿病性肾病，糖尿病性视网膜病变，糖尿病大血管病，葡萄糖耐量 异常，肥胖等。 此外，本发明还提供了一种新型内酰胺化合物的制备方法及其制备方法。

公开(公告)号：US08357680B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12574947

申请日：2009-10-07

申请人： Naoyuki Fukuchi ,  Satoru Okamoto ,  Wataru Miyanaga ,  Sen Takeshita ,  Masaru Takayanagi ,  Yumiko Fukuda ,  Takao Ikenoue ,  Naoyuki Yamada ,  Naoko Arashida

发明人： Naoyuki Fukuchi ,  Satoru Okamoto ,  Wataru Miyanaga ,  Sen Takeshita ,  Masaru Takayanagi ,  Yumiko Fukuda ,  Takao Ikenoue ,  Naoyuki Yamada ,  Naoko Arashida

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D519/00 ,  C12Q1/485 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/573 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4719 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/042

摘要： A method of screening a compound having a hypoglycemic effect (hereinafter referred to as “hypoglycemic compound”), a remedy for diabetes which contains a compound having a novel function mechanism, etc. More specifically speaking, a method of screening a hypoglycemic compound capable of binding to the β subunit of a trimeric GTP-binding protein, a remedy for diabetes comprising a hypoglycemic compound, which is characterized by being capable of binding to the β subunit of a trimeric GTP-binding protein, as the active ingredient, etc.

摘要翻译： 筛选具有降血糖作用的化合物的方法（以下称为降血糖化合物），含有具有新的功能机制的化合物的糖尿病治疗剂等。更具体地说，可以列举能够结合至低血糖的化合物的方法 的＆bgr 三聚GTP结合蛋白的亚单位，包含降血糖化合物的糖尿病治疗剂，其特征在于能够结合到该组合物上。 三聚GTP结合蛋白的亚基作为活性成分等

公开(公告)号：US08299064B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13040882

申请日：2011-03-04

申请人： Ryusuke Hirama ,  Seiji Niwa ,  Hideyuki Tanaka ,  Toshihiro Hatanaka ,  Yoko Masuzawa ,  Akiyo Yamazaki ,  Takao Ikenoue ,  Nobuo Kondo ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi

发明人： Ryusuke Hirama ,  Seiji Niwa ,  Hideyuki Tanaka ,  Toshihiro Hatanaka ,  Yoko Masuzawa ,  Akiyo Yamazaki ,  Takao Ikenoue ,  Nobuo Kondo ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5517 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a fused polycyclic compound of the following formula, analogues thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof; and agents for increasing the sugar-transporting capacity, hypoglycemic agents and pharmaceutical compositions containing the above compounds. This fused polycyclic compound has high medicinal properties and few side-effects, and a therapeutic effect on diabetes. wherein R represents an alkoxy group, R′ represents an oxazolylpropionyl group or a thiazolylpropionyl group, and R″ represent a hydrogen atom.

摘要翻译： 本发明提供下式的稠合多环化合物，其类似物和其药学上可接受的盐; 以及增加糖输送能力的药剂，含有上述化合物的降血糖药和药物组合物。 该稠合多环化合物具有很高的药用性质，副作用少，对糖尿病具有治疗作用。 其中R表示烷氧基，R'表示恶唑基丙酰基或噻唑基丙酰基，R“表示氢原子。

公开(公告)号：US20110160191A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13040882

申请日：2011-03-04

申请人： Ryusuke HIRAMA ,  Seiji Niwa ,  Hideyuki Tanaka ,  Toshihiro Hatanaka ,  Yoko Masuzawa ,  Akiyo Yamazaki ,  Takao Ikenoue ,  Nobuo Kondo ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi

发明人： Ryusuke HIRAMA ,  Seiji Niwa ,  Hideyuki Tanaka ,  Toshihiro Hatanaka ,  Yoko Masuzawa ,  Akiyo Yamazaki ,  Takao Ikenoue ,  Nobuo Kondo ,  Wataru Miyanaga ,  Masaru Takayanagi

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a fused polycyclic compound of the following formula, analogues thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof; and agents for increasing the sugar-transporting capacity, hypoglycemic agents and pharmaceutical compositions containing the above compounds. This fused polycyclic compound has high medicinal properties and few side-effects, and a therapeutic effect on diabetes. wherein R represents an alkoxy group, R′ represents an oxazolylpropionyl group or a thiazolylpropionyl group, and R″ represent a hydrogen atom.

摘要翻译： 本发明提供下式的稠合多环化合物，其类似物和其药学上可接受的盐; 以及增加糖输送能力的药剂，含有上述化合物的降血糖药和药物组合物。 该稠合多环化合物具有很高的药用性质，副作用少，对糖尿病具有治疗作用。 其中R表示烷氧基，R'表示恶唑基丙酰基或噻唑基丙酰基，R“表示氢原子。