公开(公告)号：US07396844B1

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US09356492

申请日：1999-07-19

申请人： Masaru Takayanagi ,  Kazuyuki Sagi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Masahiro Yamanashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yumiko Fukuda ,  Mitsuo Takahashi ,  Masataka Shoji

发明人： Masaru Takayanagi ,  Kazuyuki Sagi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Masahiro Yamanashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yumiko Fukuda ,  Mitsuo Takahashi ,  Masataka Shoji

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07D207/14 ,  C07D221/02 ,  C07C249/02

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D453/02 ,  C07F9/59

摘要： Benzamidine derivatives of the following formulae or analogs thereof, i.e., pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided. These compounds or salts thereof have a blood-coagulation inhibiting effect based on an excellent effect of inhibiting the action of activated blood coagulation factor X, and they are useful as anticoagulants

摘要翻译： 提供了下式的苯甲脒衍生物或其类似物，即其药学上可接受的盐。 这些化合物或其盐基于抑制活化凝血因子X的作用的优异效果而具有凝血抑制作用，可用作抗凝剂

公开(公告)号：US06812231B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10073985

申请日：2002-02-14

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C257/18 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Benzamidine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as agents for preventing or treating various diseases caused by thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的苄脒衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的作用，可用作预防或治疗由血栓或栓塞引起的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US06410538B2

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09731729

申请日：2000-12-08

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C257/18 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Benzamidine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as agents for preventing or treating various diseases caused by thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的苄脒衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的作用，可用作预防或治疗由血栓或栓塞引起的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US06825181B1

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US09665633

申请日：2000-09-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Shingo Makino ,  Kazuyuki Sagi ,  Masaru Takayanagi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Shingo Makino ,  Kazuyuki Sagi ,  Masaru Takayanagi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana

IPC分类号： A61K3166

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D401/14

摘要： Aminoisoquinoline derivatives of the following formulae or analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an excellent effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as anticoagulants or agents for preventing or treating thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的氨基异喹啉衍生物或其类似物及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的优异效果，并且它们可用作预防或治疗血栓或栓塞的抗凝剂或药剂。

公开(公告)号：US06710056B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10161779

申请日：2002-06-05

申请人： Masayuki Sugiki ,  Kazuyuki Sagi ,  Kohichi Fujita ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Kuniya Sakurai ,  Kazumi Tashiro

发明人： Masayuki Sugiki ,  Kazuyuki Sagi ,  Kohichi Fujita ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Kuniya Sakurai ,  Kazumi Tashiro

IPC分类号： C07D21548

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C257/18 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D239/84 ,  C07D249/08 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04

摘要： An amidinophenylpyruvic acid derivative of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent antagonistic effect against activated blood coagulation factor VII.

摘要翻译： 下式的脒基苯基丙酮酸衍生物及其类似物及其药学上可接受的盐对活化凝血因子VII具有优异的拮抗作用。

公开(公告)号：US08309561B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US11963144

申请日：2007-12-21

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 特定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050222141A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11018226

申请日：2004-12-22

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/70 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07345049B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11018226

申请日：2004-12-22

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07759388B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US12253060

申请日：2008-10-16

申请人： Nobuyasu Suzuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Shingo Makino ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Nobuyasu Suzuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Shingo Makino ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/48

CPC分类号： C07D207/452 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/472 ,  A61K31/48 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  C07D207/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/66 ,  C07D209/76 ,  C07D211/88 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/14 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D223/18 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof have an antagonistic effect on the α 4 integrins and, therefore, are usable as therapeutic agents or preventive agents for diseases in which α 4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, such as inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection.

摘要翻译： 特定的苯丙氨酸衍生物或其药学上可接受的盐对α4整联蛋白具有拮抗作用，因此可用作治疗剂或其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与疾病如疾病的疾病的治疗剂或预防剂， 类风湿关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Sjögren综合征，哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增生，肿瘤转移和移植排斥。

公开(公告)号：US20080280909A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11767969

申请日：2007-06-25

申请人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  A61K31/502 ,  A61P29/00 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D237/32 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula, analogues thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents or preventive agents for various diseases concerning α4 integrin in which α4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, such as inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection. wherein R1 is a methyl group and R2 is a methoxy group.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐对α4整联蛋白具有拮抗活性。 它们用作涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂或预防剂，其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与病理学，例如炎性疾病，类风湿性关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Siegren综合征， 哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增生，肿瘤转移和移植排斥。 其中R1是甲基，R2是甲氧基。