公开(公告)号：US07279484B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US11116310

申请日：2005-04-28

申请人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

摘要： The inventive subject matter relates to compounds, pharmaceutical compositions, and kits containing a heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein R is an alkyl group optionally having substituent(s) etc., X is an amino group optionally having substituent(s), Y1 and Y2 are nitrogen atoms etc., an isomer or solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）表示的杂环化合物的化合物，药物组合物和试剂盒，其中R是任选具有取代基的烷基等。X是任选具有取代基的氨基， Y 1和Y 2是氮原子等，其异构体或溶剂合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US20050250796A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11116310

申请日：2005-04-28

申请人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

摘要： The inventive subject matter relates to compounds, pharmaceutical compositions, and kits containing a heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein R is an alkyl group optionally having substituent(s) etc., X is an amino group optionally having substituent(s), Y1 and Y2 are nitrogen atoms etc., an isomer or solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）表示的杂环化合物的化合物，药物组合物和试剂盒，其中R是任选具有取代基的烷基等。X是任选具有取代基的氨基， Y 1和Y 2是氮原子等，其异构体或溶剂合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US07902179B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US10475097

申请日：2002-04-26

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Yoshitomo Chujoh ,  Syunsuke Fukuda ,  Yuka Ikenoue ,  Tomoyuki Tagami ,  Akira Chiba ,  Ariko Kodaira ,  Hideki Matsumoto ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Yoshitomo Chujoh ,  Syunsuke Fukuda ,  Yuka Ikenoue ,  Tomoyuki Tagami ,  Akira Chiba ,  Ariko Kodaira ,  Hideki Matsumoto ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  Y02A50/411

摘要： A pharmaceutical composition containing a heterocyclic compound of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, an isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient has a superior TNF-α production suppressing action. Accordingly, it is useful for the prophylaxis or treatment of various diseases caused by abnormal production of TNF-α.

摘要翻译： 含有式（I）的杂环化合物的药物组合物，其中每个符号如说明书中所定义，其异构体，其溶剂化物或其药学上可接受的盐作为活性成分具有优异的TNF-α产生抑制作用。 因此，可以预防或治疗由TNF-α异常产生引起的各种疾病。

公开(公告)号：US07160874B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10986829

申请日：2004-11-15

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  A61K31/198 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US06610710B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10183729

申请日：2002-06-28

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Eiji Nakanishi ,  Hiroyuki Izawa ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Eiji Nakanishi ,  Hiroyuki Izawa ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C233/63 ,  C07C243/36 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D217/06 ,  C07D233/52 ,  C07D239/38 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula and analogues thereof have an antagonistic activity to &agr;4&bgr;7 integrin and a selectivity toward &agr;4&bgr;1 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases to which &agr;4&bgr;7 integrin relates.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4β7整联蛋白具有拮抗作用和对α4β1整联蛋白的选择性。 它们被用作α4β7整联蛋白涉及的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050070485A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10986829

申请日：2004-11-15

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US06855706B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10150067

申请日：2002-05-20

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  C07C233/47 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α 4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α 4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US08168827B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12487813

申请日：2009-06-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa-, —(CRbRb′)m-, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, -ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p-, —S(O)pO—, —NH—, —NR19-, and the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：其中：A为环烷基，芳基或杂芳基; X是氮原子或CR 17; Y是-NR a - ， - （CR b R b'）m - 等; m为0〜4; R 1〜R 17可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵基，任选具有 一个或多个取代基，-ZR 18等，Z是-O - ， - S（O）p - ， - S（O）p O - ， - NH - ， - NR 19 - 等; 或其药学上可接受的盐，其水合物或其溶剂合物可以用于药物用途，例如抗炎和镇痛作用等。

公开(公告)号：US07572815B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11281627

申请日：2005-11-18

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa—, —(CRbRb′)m-, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p-, —S(O)pO—, —NH—, —NR19-, and the like; or R1 and R2 may in combination form a ring, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：其中：A为环烷基，芳基或杂芳基; X是氮原子或CR 17; Y是-NR a - ， - （CR b R b'）m - 等; m为0〜4; R 1〜R 17可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵基，任选具有 一个或多个取代基，ZR 18等，Z是-O - ， - S（O）p - ， - S（O）p O - ， - NH - ， - NR 19 - 等; 或者R1和R2可以组合形成环，其药学上可接受的盐，其水合物或其溶剂合物可以用于药物用途，例如抗炎和止痛作用等。

公开(公告)号：US20090258900A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12487813

申请日：2009-06-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/00 ,  A61P11/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa—, —(CRbRb′)m-, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, -ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p-, —S(O)pO—, —NH—, —NR19-, and the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：其中：A为环烷基，芳基或杂芳基; X是氮原子或CR 17; Y是-NR a - ， - （CR b R b'）m - 等; m为0〜4; R 1〜R 17可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵基，任选具有 一个或多个取代基，-ZR 18等，Z是-O - ， - S（O）p - ， - S（O）p O - ， - NH - ， - NR 19 - 等; 或其药学上可接受的盐，其水合物或其溶剂合物可以用于药物用途，例如抗炎和镇痛作用等。