公开(公告)号：US07902179B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US10475097

申请日：2002-04-26

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Yoshitomo Chujoh ,  Syunsuke Fukuda ,  Yuka Ikenoue ,  Tomoyuki Tagami ,  Akira Chiba ,  Ariko Kodaira ,  Hideki Matsumoto ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Yoshitomo Chujoh ,  Syunsuke Fukuda ,  Yuka Ikenoue ,  Tomoyuki Tagami ,  Akira Chiba ,  Ariko Kodaira ,  Hideki Matsumoto ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  Y02A50/411

摘要： A pharmaceutical composition containing a heterocyclic compound of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, an isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient has a superior TNF-α production suppressing action. Accordingly, it is useful for the prophylaxis or treatment of various diseases caused by abnormal production of TNF-α.

摘要翻译： 含有式（I）的杂环化合物的药物组合物，其中每个符号如说明书中所定义，其异构体，其溶剂化物或其药学上可接受的盐作为活性成分具有优异的TNF-α产生抑制作用。 因此，可以预防或治疗由TNF-α异常产生引起的各种疾病。

公开(公告)号：US07279484B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US11116310

申请日：2005-04-28

申请人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

摘要： The inventive subject matter relates to compounds, pharmaceutical compositions, and kits containing a heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein R is an alkyl group optionally having substituent(s) etc., X is an amino group optionally having substituent(s), Y1 and Y2 are nitrogen atoms etc., an isomer or solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）表示的杂环化合物的化合物，药物组合物和试剂盒，其中R是任选具有取代基的烷基等。X是任选具有取代基的氨基， Y 1和Y 2是氮原子等，其异构体或溶剂合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US20050250796A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11116310

申请日：2005-04-28

申请人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuhiro Yamada ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Yasuhiro Tanaka ,  Kohichi Fujita ,  Tomoyuki Tagami ,  Yuka Ikenoue ,  Shunsuke Fukuda ,  Yoshitomo Chujo ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

摘要： The inventive subject matter relates to compounds, pharmaceutical compositions, and kits containing a heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein R is an alkyl group optionally having substituent(s) etc., X is an amino group optionally having substituent(s), Y1 and Y2 are nitrogen atoms etc., an isomer or solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）表示的杂环化合物的化合物，药物组合物和试剂盒，其中R是任选具有取代基的烷基等。X是任选具有取代基的氨基， Y 1和Y 2是氮原子等，其异构体或溶剂合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US07160874B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10986829

申请日：2004-11-15

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  A61K31/198 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US06610710B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10183729

申请日：2002-06-28

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Eiji Nakanishi ,  Hiroyuki Izawa ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Eiji Nakanishi ,  Hiroyuki Izawa ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C233/63 ,  C07C243/36 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D217/06 ,  C07D233/52 ,  C07D239/38 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula and analogues thereof have an antagonistic activity to &agr;4&bgr;7 integrin and a selectivity toward &agr;4&bgr;1 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases to which &agr;4&bgr;7 integrin relates.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4β7整联蛋白具有拮抗作用和对α4β1整联蛋白的选择性。 它们被用作α4β7整联蛋白涉及的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US06855706B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10150067

申请日：2002-05-20

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  C07C233/47 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α 4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α 4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050070485A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10986829

申请日：2004-11-15

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Hiroyuki Izawa ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Yuko Satake ,  Eiji Nakanishi ,  Nobuyasu Suzuki ,  Shingo Makino ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20090018161A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12114125

申请日：2008-05-02

申请人： Tatsuro Tanaka ,  Hisayuki Uneyama ,  Shinichi Fujita ,  Saori Ogawa ,  Yusuke Amino ,  Seiji Shiraishi ,  Koichi Fujita ,  Tatsuhiro Yamada ,  Takashi Yamamoto ,  Takeshi Aihara ,  Manabu Suzuki

发明人： Tatsuro Tanaka ,  Hisayuki Uneyama ,  Shinichi Fujita ,  Saori Ogawa ,  Yusuke Amino ,  Seiji Shiraishi ,  Koichi Fujita ,  Tatsuhiro Yamada ,  Takashi Yamamoto ,  Takeshi Aihara ,  Manabu Suzuki

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4439 ,  G01N33/53 ,  A61P1/00 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/221 ,  A61K31/357 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/36 ,  A23L33/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343

摘要： The present invention provides a more effective gastrointestinal function promoter. The present invention also provides a method for the prophylaxis or improvement of functional gastrointestinal disorders, a method for appetite regulation and the like. The present invention also provides a method for screening for a substance capable of promoting a gastrointestinal function. The present invention provides a gastrointestinal function promoter containing a T1R agonist as an active ingredient and a method for the prophylaxis or improvement of functional gastrointestinal disorders, a method for appetite regulation and the like by administering a T1R agonist. The present invention also provides a method of screening for a substance capable of promoting a gastrointestinal function which method uses a cell expressing T1R receptor.

摘要翻译： 本发明提供了更有效的胃肠功能促进剂。 本发明还提供了预防或改善功能性胃肠道疾病的方法，食欲调节方法等。 本发明还提供了筛选能够促进胃肠功能的物质的方法。 本发明提供了含有T1R激动剂作为活性成分的胃肠功能促进剂和通过施用T1R激动剂来预防或改善功能性胃肠道疾病的方法，食欲调节方法等。 本发明还提供一种筛选能够促进胃肠功能的方法，该方法使用表达T1R受体的细胞。

公开(公告)号：US20120329846A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13431183

申请日：2012-03-27

申请人： Hideki Matsumoto ,  Tomohisa Okutsu ,  Tomoko Takeda ,  Hideki Suzuki ,  Tetsuo Yano ,  Masaki Hashimoto ,  Miho Ono ,  Manabu Suzuki

发明人： Hideki Matsumoto ,  Tomohisa Okutsu ,  Tomoko Takeda ,  Hideki Suzuki ,  Tetsuo Yano ,  Masaki Hashimoto ,  Miho Ono ,  Manabu Suzuki

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07D233/64 ,  C07C323/58 ,  C07D209/16 ,  C07C229/24 ,  A61P29/00 ,  C07C229/36 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/195 ,  A61K31/405 ,  A61P1/00 ,  C07C229/26 ,  C07C229/08

CPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is an agent for use in the treatment or prevention of inflammatory bowel disease. Also disclosed is an agent for inhibiting the production of TNF-α. A therapeutic or prophylactic agent for inflammatory bowel disease comprising at least one amino acid selected from the group consisting of lysine, histidine, phenylalanine, methionine, tryptophan, glutamine, glycine, cysteine, cystine and threonine, the amino acid being administered at a dose of 0.1 to 4000 mg/kg per day; and a TNF-α production inhibitor comprising an amino acid selected from the group consisting of histidine, phenylalanine and tryptophan, the amino acid being administered at a dose of 0.1 to 4000 mg/kg per day.

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防炎症性肠病的药剂。 还公开了抑制TNF-α产生的药剂。 包含至少一种选自赖氨酸，组氨酸，苯丙氨酸，甲硫氨酸，色氨酸，谷氨酰胺，甘氨酸，半胱氨酸，胱氨酸和苏氨酸的氨基酸的炎症性肠病治疗或预防剂，所述氨基酸以 每日0.1〜4000mg / kg; 和包含选自组氨酸，苯丙氨酸和色氨酸的氨基酸的TNF-α产生抑制剂，所述氨基酸以每天0.1至4000mg / kg的剂量施用。

公开(公告)号：US08168669B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12491698

申请日：2009-06-25

申请人： Hideki Matsumoto ,  Tomohisa Okutsu ,  Tomoko Takeda ,  Hideki Suzuki ,  Tetsuo Yano ,  Masaki Hashimoto ,  Miho Ono ,  Manabu Suzuki

发明人： Hideki Matsumoto ,  Tomohisa Okutsu ,  Tomoko Takeda ,  Hideki Suzuki ,  Tetsuo Yano ,  Masaki Hashimoto ,  Miho Ono ,  Manabu Suzuki

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is an agent for use in the treatment or prevention of inflammatory bowel disease. Also disclosed is an agent for inhibiting the production of TNF-α. A therapeutic or prophylactic agent for inflammatory bowel disease comprising at least one amino acid selected from the group consisting of lysine, histidine, phenylalanine, methionine, tryptophan, glutamine, glycine, cysteine, cystine and threonine, the amino acid being administered at a dose of 0.1 to 4000 mg/kg per day; and a TNF-α production inhibitor comprising an amino acid selected from the group consisting of histidine, phenylalanine and tryptophan, the amino acid being administered at a dose of 0.1 to 4000 mg/kg per day.

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防炎症性肠病的药剂。 还公开了抑制TNF-α产生的药剂。 包含至少一种选自赖氨酸，组氨酸，苯丙氨酸，甲硫氨酸，色氨酸，谷氨酰胺，甘氨酸，半胱氨酸，胱氨酸和苏氨酸的氨基酸的炎症性肠病治疗或预防剂，所述氨基酸以 每日0.1〜4000mg / kg; 和包含选自组氨酸，苯丙氨酸和色氨酸的氨基酸的TNF-α产生抑制剂，所述氨基酸以每天0.1至4000mg / kg的剂量施用。