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    Loxoprofen derivative and pharmaceutical preparation containing the same
    1.
    发明授权
    Loxoprofen derivative and pharmaceutical preparation containing the same 有权
    洛索丙芬衍生物和含有它的药物制剂

    公开(公告)号：US08431614B2

    公开(公告)日：2013-04-30

    申请号：US13148566

    申请日：2010-02-18

    申请人： Toru Mizushima ,  Masami Ohtsuka ,  Yoshinari Okamoto ,  Naoki Yamakawa

    发明人： Toru Mizushima ,  Masami Ohtsuka ,  Yoshinari Okamoto ,  Naoki Yamakawa

    IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C59/48 ,  C07C59/86

    CPC分类号： C07C205/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C65/36 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08

    摘要： There is provided a novel loxoprofen derivative that has no side effect such as a gastrointestinal disorder and also has excellent anti-inflammatory and analgesic effects and is represented by the following formula (I) or (II): (wherein R1 and R2 each represent a halogen atom or a substituted or unsubstituted phenyl group) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the derivative, the halogen atom is selected from a chlorine atom, a bromine atom, a fluorine atom, and an iodine atom, and a substituent of the substituted phenyl group is a halogen atom, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a lower alkylthio group, a lower alkoxy group, a nitro group, an amino group, or a carboxyl group.

    摘要翻译： 本发明提供一种新颖的洛索洛芬衍生物，其不具有胃肠功能紊乱等副作用，具有优异的抗炎镇痛效果，并且由下式（I）或（II）表示：（其中R1和R2各自表示 卤素原子或取代或未取代的苯基）或其药理学上可接受的盐。 在衍生物中，卤素原子选自氯原子，溴原子，氟原子和碘原子，取代苯基的取代基为卤素原子，羟基，取代或未取代的低级烷基 低级烷硫基，低级烷氧基，硝基，氨基或羧基。

    NOVEL PROSTAGLANDIN E1 DERIVATIVE AND NANOPARTICLE HAVING THE SAME ENCAPSULATED THEREIN
    3.
    发明申请
    NOVEL PROSTAGLANDIN E1 DERIVATIVE AND NANOPARTICLE HAVING THE SAME ENCAPSULATED THEREIN 审中-公开
    新型PROSTAGLANDIN E1衍生物和具有其相同性质的纳米颗粒

    公开(公告)号：US20110262548A1

    公开(公告)日：2011-10-27

    申请号：US13129729

    申请日：2009-10-16

    申请人： Toru Mizushima ,  Masami Ohtsuka ,  Yoshinari Okamoto

    发明人： Toru Mizushima ,  Masami Ohtsuka ,  Yoshinari Okamoto

    IPC分类号： A61K9/14 ,  A61P7/00 ,  C07F9/117 ,  A61K31/661 ,  B82Y5/00

    CPC分类号： A61K9/1647 ,  A61K9/5094 ,  A61K31/661 ,  C07F9/091

    摘要： A PGE1 derivative is provided which has an excellent sustained, slow-release PGE1 action. In addition, a PGE1-derivative-containing nanoparticle produced using this PGE1 derivative is provided, which effectively targets an affected site, has excellent drug slow-release properties, and has reduced side effects. This PGE1-derivative-containing nanoparticle is a nanoparticle containing a prostaglandin E1 derivative represented by the following formula (1) (wherein n denotes an integer of 1 to 12), obtained by hydrophobicizing the prostaglandin E1 derivative with a metal ion, and reacting the hydrophobicized prostaglandin E1 derivative with poly L-lactic acid or a poly(L-lactic acid/glycolic acid) copolymer and a poly DL- or L-lactic acid-polyethylene glycol block copolymer or a poly(DL- or L-lactic acid/glycolic acid)-polyethylene glycol block copolymer.

    摘要翻译： 提供PGE1衍生物，其具有优异的持续缓释PGE1作用。 此外，提供了使用该PGE1衍生物制备的含PGE1衍生物的纳米粒子，其有效靶向受影响部位，具有优异的药物缓释性能，并且具有降低的副作用。 该含有PGE1衍生物的纳米粒子是含有前述的前列腺素E1衍生物的下述式（1）表示的纳米粒子，其中n表示1〜12的整数，通过用金属离子对前列腺素E1衍生物进行疏水化， 具有聚L-乳酸或聚（L-乳酸/乙醇酸）共聚物的疏水化前列腺素E1衍生物和聚DL-或L-乳酸 - 聚乙二醇嵌段共聚物或聚（DL-或L-乳酸/ 乙醇酸） - 聚乙二醇嵌段共聚物。

    Drug efflux pump inhibitor
    8.
    发明授权
    Drug efflux pump inhibitor 失效
    药物外排泵抑制剂

    公开(公告)号：US07056917B2

    公开(公告)日：2006-06-06

    申请号：US09842234

    申请日：2001-04-26

    申请人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    发明人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427

    CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/18

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a microbial infection which comprises as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I): wherein, R1 and R2 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or the like, W1 represents —CH═CH—, —CH2O—, —CH2CH2— or the like; R3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or an amino group; R4 represents hydrogen atom, a group of —OZ0-4R5 (Z0-4 represents an alkylene group, a fluorine-substituted alkylene group or a single bond, and R5 represents a cyclic alkyl group, an aryl group or the like); W2 represents a single bond or —C(R8)═C(R9)— (R8 and R9 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like, Q represents an acidic group, but W2 and Q may together form vinylidenethiazolidinedione or an equivalent heterocyclic ring; m and n represent an integer of 0 to 2, and q represents an integer of 0 to 3.

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗微生物感染的药物，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，卤素原子，羟基等，W 1表示-CH-CH - ， - CH 2 O - ， - CH- 2 CH 2 - 或类似物; R 3表示氢原子，卤素原子，羟基或氨基; R 4表示氢原子，-OZ 0-4R 5（Z 0-4）的基团表示 亚烷基，氟取代的亚烷基或单键，R 5表示环状烷基，芳基等）。 -C（R 9） - （R 9） - （R 9） - （R 8） >和R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，Q表示酸性基团，但W 2和Q可以一起形成亚乙烯基乙二胺二酮或 等价杂环; m和n表示0〜2的整数，q表示0〜3的整数。

    Drug efflux pump inhibitor
    9.
    发明申请
    Drug efflux pump inhibitor 审中-公开
    药物外排泵抑制剂

    公开(公告)号：US20060106034A1

    公开(公告)日：2006-05-18

    申请号：US11320229

    申请日：2005-12-29

    申请人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    发明人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    IPC分类号： A61K31/519

    CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/18

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a microbial infection which comprises as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I): wherein, R1 and R2 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or the like, W1 represents —CH═CH—, —CH2O—, —CH2CH2— or the like; R3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or an amino group; R4 represents hydrogen atom, a group of —OZ0-4R5 (Z0-4 represents an alkylene group, a fluorine-substituted alkylene group or a single bond, and R5 represents a cyclic alkyl group, an aryl group or the like); W2 represents a single bond or —C(R8)═C(R9)−(R8 and R9 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like, Q represents an acidic group, but W2 and Q may together form vinylidenethiazolidinedione or an equivalent heterocyclic ring; m and n represent an integer of 0 to 2, and q represents an integer of 0 to 3.

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗微生物感染的药物，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，卤素原子，羟基等，W 1表示-CH-CH-，-CH 2 O - ， - CH- 2 CH 2 - 或类似物; R 3表示氢原子，卤素原子，羟基或氨基; R 4表示氢原子，-OZ 0-4R 5（Z 0-4）的基团表示 亚烷基，氟取代的亚烷基或单键，R 5表示环状烷基，芳基等）。 -C（R 9） - （R 9） - （R 9） - （R 8） >和R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，Q表示酸性基团，但W 2和Q可以一起形成亚乙烯基乙二胺二酮或 等价杂环; m和n表示0〜2的整数，q表示0〜3的整数。