公开(公告)号：US20050239836A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11075312

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/453 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D335/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D419/12 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

公开(公告)号：US07858642B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12396989

申请日：2009-03-03

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/58 ,  C07D285/04

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20050239832A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11074828

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Lawrence Fang ,  John Tucker ,  Louis Brogley ,  Jose Aquino ,  Simeon Bowers ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Lawrence Fang ,  John Tucker ,  Louis Brogley ,  Jose Aquino ,  Simeon Bowers ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US07385085B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11177324

申请日：2005-07-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： C07C237/04

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20090042961A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12117094

申请日：2008-05-08

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P43/00 ,  C07D257/04 ,  C07C233/36 ,  C07C243/20 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/41 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20070149584A9

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11177324

申请日：2005-07-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/416 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060135581A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11177324

申请日：2005-11-17

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/416 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060014790A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11038790

申请日：2005-01-21

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445

摘要： The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US08283358B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。

公开(公告)号：US20100081680A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。