公开(公告)号：US07265128B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10542214

申请日：2004-01-13

申请人： Wallace T. Ashton ,  Charles G. Caldwell ,  Robert J. Mathvink ,  Hyun O. Ok ,  Leah Bitalac Reigle ,  Ann E. Weber

发明人： Wallace T. Ashton ,  Charles G. Caldwell ,  Robert J. Mathvink ,  Hyun O. Ok ,  Leah Bitalac Reigle ,  Ann E. Weber

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives of structural formula (I) which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂的结构式（I）的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，其可用于治疗或预防疾病 其中涉及二肽基肽酶-IV酶，如糖尿病，特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07026316B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10472771

申请日：2002-03-22

申请人： Wallace T. Ashton ,  Charles G. Caldwell ,  Hyun O. Ok ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber

发明人： Wallace T. Ashton ,  Charles G. Caldwell ,  Hyun O. Ok ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D277/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D207/09 ,  C07D277/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）抑制剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病 特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US5451677A

公开(公告)日：1995-09-19

申请号：US168105

申请日：1993-12-15

申请人： Michael H. Fisher ,  Robert J. Mathvink ,  Hyun O. Ok ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber

发明人： Michael H. Fisher ,  Robert J. Mathvink ,  Hyun O. Ok ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07C311/02 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D215/36 ,  C07D233/54 ,  C07D239/34 ,  C07D261/20 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D311/08 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D455/00 ,  C07C311/01 ,  C07D307/10

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D261/20 ,  C07D277/74 ,  C07D285/14 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D311/08 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Substituted phenylsulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted alkyl epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

摘要翻译： 取代的苯基磺酰胺是具有非常少的β1和β2肾上腺素能受体活性的选择性β3肾上腺素能受体激动剂，因此化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。 因此，这些化合物在治疗II型糖尿病和肥胖中具有有效的活性。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠道运动性。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。 通过将氨基烷基苯基磺酰胺与适当取代的烷基环氧化物偶联制备化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和肥胖以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠蠕动的组合物和方法。

公开(公告)号：US5714506A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US717659

申请日：1996-09-23

申请人： Michael H. Fisher ,  Hyun O. Ok ,  Ann E. Weber

发明人： Michael H. Fisher ,  Hyun O. Ok ,  Ann E. Weber

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D405/04 ,  A61K31/44 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D405/04

摘要： Compounds of formula ##STR1## are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents.

摘要翻译： 式I的化合物是具有非常少的β1和β2肾上腺素能受体活性的选择性β3肾上腺素能受体激动剂，因此化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。 因此，这些化合物在治疗II型糖尿病和肥胖中具有有效的活性。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠道运动性。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。

公开(公告)号：US08367679B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13130891

申请日：2009-12-08

申请人： Anthony Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra Ondeyka ,  Feroze Ujjainwalla ,  Ellen Vande Bunte

发明人： Anthony Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra Ondeyka ,  Feroze Ujjainwalla ,  Ellen Vande Bunte

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides compounds of Formula (I) which are PAFR antagonists: Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating PAF-mediated disorders, and can be used in methods for treating atherosclerosis and preventing or reducing risk for atherosclerotic disease events. The compounds are also useful for treating or ameliorating pain, e.g. inflammatory pain and/or nociceptive pain, and for treating or ameliorating autoimmune and/or inflammatory diseases, among other conditions.

摘要翻译： 本发明提供了作为PAFR拮抗剂的式（I）化合物：式（I）及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗PAF介导的病症，并且可用于治疗动脉粥样硬化和预防或降低动脉粥样硬化疾病事件风险的方法。 该化合物也可用于治疗或改善疼痛，例如， 炎性疼痛和/或伤害性疼痛，以及用于治疗或改善自身免疫和/或炎性疾病等疾病。

公开(公告)号：US5317017A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US954220

申请日：1992-09-30

申请人： Hyun O. Ok ,  William R. Schoen ,  Matthew Wyvratt

发明人： Hyun O. Ok ,  William R. Schoen ,  Matthew Wyvratt

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07K5/06 ,  C07D243/10 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D281/10 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： There are disclosed certain compounds identified as N-biphenyl-3-amido substituted benzolactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzolactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了鉴定为N-联苯-3-酰氨基取代的苯并内酰胺的某些化合物，其促进人和动物中生长激素的释放。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身高。 还公开了含有这些苯并内酰胺作为其活性成分的生长促进组合物。

公开(公告)号：US08426413B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13403643

申请日：2012-02-23

申请人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

发明人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula II which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula II are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式II化合物。 式II的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20120149674A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13403643

申请日：2012-02-23

申请人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

发明人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula II which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula II are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式II化合物。 式II的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US08124628B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12296117

申请日：2007-04-06

申请人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

发明人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula II which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula II are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式II化合物。 式II的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20110207750A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13126086

申请日：2009-10-26

申请人： Lin Chu ,  Anthony Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Feroze Ujjainwalla

发明人： Lin Chu ,  Anthony Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Feroze Ujjainwalla

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides compounds of Formula I which are PAFR antagonists: I and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating PAF-mediated disorders, and can be used in methods for treating atherosclerosis and preventing or reducing risk for atherosclerotic disease events. The compounds are also useful for treating or ameliorating pain, e.g. inflammatory pain and/or nociceptive pain, and for treating or ameliorating autoimmune and/or inflammatory diseases, among other conditions.

摘要翻译： 本发明提供了作为PAFR拮抗剂的式I化合物：I及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗PAF介导的病症，并且可用于治疗动脉粥样硬化和预防或降低动脉粥样硬化疾病事件风险的方法。 该化合物也可用于治疗或改善疼痛，例如， 炎性疼痛和/或伤害性疼痛，以及用于治疗或改善自身免疫和/或炎性疾病等疾病。